Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE PECTOLVAN® A CON SAVORE DI FRUTTI DI BOSCO (PECTOLVAN A WITH WOODBERRY FLAVOUR)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

1 ml di medicinale contiene cloridrato di ambroxolo – 3 mg;

Eccipienti: idrossietilcellulosa; soluzione di sorbitolo non cristallizzante, calcolata sulla sostanza al 100 % (E 420); acetilsulfamato di potassio (E 950); glicerina; acido benzoico (E 210); aroma «Frutti di bosco»; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Sciroppo.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente o quasi trasparente, incolore o quasi incolore, leggermente viscosa, con sapore di frutti di bosco.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Sostanze mucolitiche. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il principio attivo dello sciroppo «Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco», cloridrato di ambroxolo, aumenta la componente sierosa del secreto bronchiale. L’ambroxolo potenzia la secrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, stimolando inoltre l’attività delle ciglia dell’epitelio ciliato; di conseguenza, si riduce la viscosità dell’espettorato e migliora la sua eliminazione (clearance mucociliare). Il miglioramento della clearance mucociliare è stato dimostrato durante studi clinico-farmacologici.

L’aumento della produzione e la riduzione della viscosità del secreto, uniti al miglioramento della clearance mucociliare, favoriscono l’espettorazione e facilitano l’espulsione dell’espettorato.

L’uso prolungato (6 mesi) di cloridrato di ambroxolo (capsule a rilascio prolungato da 75 mg) in pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) ha determinato una significativa riduzione delle esacerbazioni dopo un periodo di trattamento di 2 mesi. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la durata della malattia e della terapia antibiotica è risultata significativamente inferiore. Rispetto al placebo, il trattamento con cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato ha mostrato un miglioramento statisticamente significativo dei sintomi legati a difficoltà di espettorazione, tosse, dispnea e segni auscultatori.

Un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo, probabilmente attribuibile alle proprietà di blocco dei canali sodici, è stato osservato in un modello sperimentale sull’occhio di coniglio. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali sodici neuronali; il legame è risultato reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha mostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola dopo l’assunzione del farmaco.

Grazie alle proprietà farmacologiche dell’ambroxolo, il dolore è stato rapidamente alleviato durante il trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi sulla efficacia clinica delle forme inalatorie di ambroxolo.

Dopo l’assunzione di cloridrato di ambroxolo, aumentano le concentrazioni di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nell’espettorato. Attualmente, l’importanza clinica di questo fenomeno non è stata ancora definita.

Farmacocinetica.

Assorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e sufficientemente completo, con una relazione lineare nell’intervallo terapeutico. Il livello massimo nel plasma viene raggiunto entro 1–2,5 ore dopo somministrazione orale di formulazioni a rilascio rapido e mediamente dopo circa 6,5 ore con formulazioni a rilascio prolungato.

La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale di una compressa da 30 mg è del 79%.

Distribuzione. Dopo assunzione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida e marcatamente pronunciata, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma, nell’intervallo terapeutico, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato a seguito del metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronizzazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10% della dose). Studi clinici su microsomi epatici umani hanno dimostrato che CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido dibromantranilico.

Entro 3 giorni dall’assunzione orale, circa il 6% della dose viene eliminato in forma invariata, mentre circa il 26% della dose — viene eliminato in forma coniugata con le urine.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione dal plasma è di circa 10 ore. Il clearance totale è di circa 660 ml/min. Il clearance renale è circa l’8% del totale. Entro 5 giorni, circa l’83% della dose totale somministrata viene eliminato con le urine.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello plasmatico da 1,3 a 2 volte più elevato. Tuttavia, poiché l’intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non esercitano un’influenza clinicamente significativa sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo; pertanto, non è richiesta alcuna correzione del dosaggio.

L’assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del cloridrato di ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Per la terapia secretolitica nelle malattie broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta eliminazione del muco.

Controindicazioni

**«Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco» non deve essere usato in pazienti con ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad altri componenti del medicinale.

«Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco» deve essere usato nei bambini sotto i 2 anni d’età solo su prescrizione medica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L’uso contemporaneo del medicinale «Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco» con farmaci antitussivi può portare ad un accumulo eccessivo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione può essere utilizzata solo dopo un’attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSG) / necrolisi epidermica tossica (TEN) e pustolosi esantematica generalizzata acuta (AGEP), associate all'uso di cloridrato di ambroxolo. In caso di comparsa di eruzioni cutanee in peggioramento (talvolta associate alla comparsa di vesciche o lesioni delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere a cure mediche.

Nei pazienti con alterata motilità bronchiale e ipersecrezione (ad esempio, in patologie rare come la discinesia primaria delle ciglia), il medicinale "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" deve essere utilizzato con cautela a causa del rischio di accumulo di secrezioni.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o con grave insufficienza epatica, "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" deve essere assunto solo dopo consultazione medica. Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'uso di ambroxolo, come di qualsiasi principio attivo metabolizzato nel fegato e poi eliminato dai reni, può portare all'accumulo di metaboliti prodotti nel fegato.

"Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" contiene sorbitolo. Se il paziente ha una nota intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embriofetale, il parto o lo sviluppo postnatale.

Studi clinici non hanno evidenziato effetti dannosi sul feto dopo l'assunzione del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza. Tuttavia, è necessario osservare le consuete precauzioni nell'assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, l'uso di "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo è escreto nel latte materno. "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" non è raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità. Studi preclinici non hanno indicato un effetto dannoso diretto o indiretto sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla capacità di reazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari. Non sono stati condotti studi specifici.

Modalità di somministrazione e dosi. Se non diversamente prescritto, la dose raccomandata del medicinale "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" è la seguente:

bambini fino a 2 anni: 2,5 ml 2 volte al giorno (equivalente a 15 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno);

bambini da 2 a 5 anni: 2,5 ml 3 volte al giorno (equivalente a 22,5 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno);

bambini da 6 a 12 anni: 5 ml da 2 a 3 volte al giorno (equivalente a 30–45 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno);

adulti e bambini da 12 anni in su: 10 ml 3 volte al giorno (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno) per i primi 2–3 giorni, poi 10 ml 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Se necessario, l'effetto terapeutico negli adulti e nei bambini da 12 anni in su può essere potenziato aumentando la dose a 20 ml 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo al giorno).

Negli adulti e nei bambini da 12 anni in su, si raccomanda l'uso di uno sciroppo con concentrazione più elevata ("Pectolvan® A con sapore di fragola", sciroppo, 30 mg/5 ml).

"Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" può essere assunto indipendentemente dai pasti. La dose di "Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" può essere misurata con la siringa dosatrice in dotazione.

In generale, non ci sono limiti di durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere effettuata sotto controllo medico.

"Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" non deve essere utilizzato per più di 4–5 giorni senza consultare un medico.

"Pectolvan® A con sapore di frutti di bosco" è adatto per pazienti con diabete mellito; 5 ml contengono 1 g di carboidrati.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato in ambito pediatrico. Nei bambini al di sotto dei 2 anni, deve essere somministrato solo su prescrizione medica.

Sovradosaggio.

Attualmente non ci sono segnalazioni riguardo a sintomi specifici di sovradosaggio. I sintomi descritti in singoli casi di sovradosaggio o di uso accidentale corrispondono alle note reazioni avverse associate all'uso di cloridrato di ambroxolo alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per la valutazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione:

molto frequenti ≥1/10;

frequenti ≥1/100 – <1/10;

non comuni ≥1/1000 – <1/100;

rari ≥1/10000 – <1/1000;

molto rari <1/10000;

frequenza non nota – impossibile stabilire sulla base dei dati disponibili.

Dal sistema immunitario:

rari — reazioni di ipersensibilità;

frequenza non nota — reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico, angioedema e prurito.

Da cute e tessuto sottocutaneo:

rari — eruzioni cutanee, orticaria;

frequenza non nota — gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).

Dal sistema nervoso:

frequenti — disgeusia (disturbo del gusto).

Dal tratto gastrointestinale:

frequenti — nausea, ridotta sensibilità nella cavità orale;

non comuni — vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, secchezza orale;

rari — secchezza della gola;

molto rari — ipersalivazione.

Da apparato respiratorio, organi del torace e mediastino:

frequenti — ridotta sensibilità nella faringe;

frequenza non nota — dispnea (come reazione di ipersensibilità).

Disturbi generali:

non comuni — febbre, reazioni a carico delle mucose.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e mancanza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. La durata della conservazione del medicinale dopo la prima apertura dell’imballaggio primario è di 180 giorni.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

100 ml in flacone di vetro; 1 flacone con siringa dosatrice in confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

AT «Farmak».

Sede del produttore e indirizzo dell’attività.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.