Pektolván® A z smakiem jagód leśnych

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Pektolván® A z smakiem jagód leśnych (PECTOLVAN A WITH WOODBERRY FLAVOUR)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu;

1 ml preparatu zawiera chlorowodorek ambroksolu — 3 mg;

substancje pomocnicze: hydroksyetyloceluloza; roztwór sorbitolu niestającej się w kryształy, przeliczony na substancję 100 % (E 420); octan potasu (E 950); gliceryna; kwas benzoesowy (E 210); aromat „Jagody leśne”; woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub prawie przezroczysty, bezbarwny lub prawie bezbarwny, lekko lepki roztwór o smaku jagód leśnych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATX R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Czynna substancja syropu „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol wzmacnia wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia się jej odprowadzenie (klirens mukocyliarny). Poprawa klirensu mukocyliarnego została potwierdzona podczas badań kliniczno-farmakologicznych.

Wzmożona produkcja i zmniejszona lepkość sekretu oraz poprawa klirensu mukocyliarnego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodorku ambroksolu (kapsułki o przedłużonym działaniu, po 75 mg) u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) prowadziło do istotnego zmniejszenia liczby zaostrzeń po 2-miesięcznym okresie leczenia. U pacjentów otrzymujących chlorowodorek ambroksolu czas trwania choroby i leczenia antybiotykami był istotnie krótszy. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w formie kapsułek o przedłużonym działaniu wykazało statystycznie istotną poprawę objawów związanych z trudnościami w odkrztuszaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Efekt miejscowego znieczulenia chlorowodorku ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu króliczego oka. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z mononuklearnych i polimorfonuklearnych komórek krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach klinicznej skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu zwiększają się stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w sekrecie oskrzelowo-płucnym i w wydzielinie. Obecnie kliniczne znaczenie tego faktu nie zostało ustalone.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom we krwi osiąga się po 1–2,5 godziny po doustnym przyjęciu form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o powolnym uwalnianiu.

Absolutna biodostępność po przyjęciu tabletki 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po przyjęciu doustnym wynosi 552 l. We krwi około 90% leku w zakresie terapeutycznym wiąże się z białkami osocza.

Metybolizm i wydalanie. Oколо 30% dawki po podaniu doustnym wydala się w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozszczepienia do kwasu dibromoantranilinowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby ludzkiej wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilinowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6% dawki wydala się w niezmienionej formie, natomiast około 26% dawki — w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom we krwi. Ponieważ zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego korekta dawki nie jest wymagana.

Podanie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Do leczenia sekretolitycznego w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej i osłabieniem przesuwania się śluzu.

Przeciwwskazania.

**„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” u dzieci do 2. roku życia można stosować tylko na polecenie lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie leku „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” i leków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego nagromadzania się śluzu wskutek uciskania odruchu kaszlowego. Dlatego taką kombinację można stosować tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: wielopostaciowej rumieniowcy, zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ) / toksycznym nekrolizie epidermy (TEN) oraz ostrym ogólnoustrojowym pustulowym egzantem (AGEP) związanych z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. Jeśli występują objawy nasilania się wysypki na skórze (czasem związane z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej), należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzeli i nasilonej sekrecji śluzu (np. przy rzadkiej chorobie takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, jak również każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydzielanej z moczem, może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” zawiera sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy.

W badaniach klinicznych nie stwierdzono szkodliwego wpływu na płód po zastosowaniu leku po 28. tygodniu ciąży. Należy jednak przestrzegać zwykłych ostrzeżeń dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. W szczególności, w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych”.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” nie powinien być stosowany w czasie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Badania nie były przeprowadzane.

Sposób stosowania i dawki. Jeżeli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” jest następująca:

dzieci do 2 lat: 2,5 ml 2 razy dziennie (równowartość 15 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie);

dzieci w wieku 2–5 lat: 2,5 ml 3 razy dziennie (równowartość 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie);

dzieci w wieku 6–12 lat: 5 ml 2–3 razy dziennie (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie);

dorośli i dzieci od 12 roku życia: dawka 10 ml 3 razy dziennie (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 10 ml 2 razy dziennie (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie).

W razie potrzeby efekt terapeutyczny u dorosłych i dzieci od 12 roku życia może być wzmocniony przez zwiększenie dawki do 20 ml 2 razy dziennie (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu dziennie).

Dorosłym i dzieciom od 12 roku życia zaleca się stosowanie syropu o wyższym stężeniu („Pektolván® A z smakiem truskawkowym”, syrop, 30 mg / 5 ml).

„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” można stosować niezależnie od spożycia pokarmu. Dawkę leku „Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” można odmierzyć za pomocą dołączanego strzykawki dawkującej.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

„Pektolván® A z smakiem jagód leśnych” nadaje się do stosowania u pacjentów z cukrzycą; 5 ml zawiera 1 g węglowodanów.

Dzieci. Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2 lat stosować tylko na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy opisywane w pojedynczych przypadkach przedawkowania i/lub błędnego zastosowania leku odpowiadają znanym reakcjom niepożądanych po stosowaniu chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10;

często ≥1/100 – <1/10;

nieczęsto ≥1/1000 – <1/100;

rzadko ≥1/10000 – <1/1000;

bardzo rzadko <1/10000;

częstość nieznana – niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko — reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana — reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko — wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana — poważne działania niepożądane skórne (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona / toksyczny nekrolyzujący epidermis, ostra ogólna pustulka egzantematyczna).

Ze strony układu nerwowego:

często — dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często — nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

nieczęsto — wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko — suchość w gardle;

bardzo rzadko — ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia:

często — zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana — duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

nieczęsto — gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich przedstawiciele prawni powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz brak skuteczności produktu leczniczego poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować produktu leczniczego po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Okres ważności produktu leczniczego po pierwszym otwarciu opakowania pierwotnego – 180 dni.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 ml w fiolce szklanej; 1 fiolka z dozownikiem w opakowaniu jednostkowym.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna „Farmak”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.