Парацетамол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола, пересчитано на 100 % вещество, 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат содержит парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство).

Фармакокинетика

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется во всех жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови варьирует. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Клинические характеристики

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза: головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическая боль, мышечная боль, периодическая боль у женщин, невралгия, зубная боль; облегчение симптомов простуды и гриппа, таких как лихорадка, ломота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения, алкоголизм, синдром Жильбера, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечений может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку такое одновременное применение ассоциировалось с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Противосудорожные препараты, включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому не следует применять его одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают анальгетики каждый день при артрите легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени / печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

У пациентов со сниженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминовой кислоты у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

Слишком длительное применение без контроля врача может быть опасным.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Лекарственное средство следует применять только в случае явной необходимости.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или лактации

Большое количество данных о применении препарата у беременных женщин не указывает ни на мальформативное, ни на фетальное/неонатальное токсическое действие.

Данные эпидемиологических исследований развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в период внутриутробного развития, не позволяют сделать однозначные выводы.

В случае клинической необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует назначать в наименьшей эффективной дозе, в течение кратчайшего периода и с наименьшей частотой применения.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к грудному вскармливанию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Принимать с большим количеством жидкости через 1–2 часа после еды (прием сразу после еды приводит к удлинению времени всасывания).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 2–5 таблеток 4 раза в сутки при необходимости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки при необходимости.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет: назначать из расчета 10–15 мг/кг массы тела — разовая доза. Прием можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) при необходимости.

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Не следует принимать более 20 таблеток (4 000 мг) в течение 24 часов.

Максимальный срок применения у детей без консультации врача — 3 дня.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, при хроническом алкоголизме и хроническом недоедании.

Факторами риска передозировки парацетамолом являются:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
• регулярное злоупотребление алкоголем;
• снижение уровня глутатиона, например при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе, а также возможное бессимптомное течение передозировки.

Опыт свидетельствует, что клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Передозировка парацетамола при однократном применении взрослыми или детьми может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также увеличение протромбинового времени, что происходит через 12–48 часов после приема. Поражение печени является вероятным у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При применении парацетамола более 1 таблетки в день при суммарном количестве 1000 и более таблеток в течение жизни удваивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности.

В случае передозировки может наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, для чего необходимо доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу.

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола более 150 мг/кг была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными).

Следует рассмотреть лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: (редкие: < 1/10000) – анафилаксия, реакции повышенной чувствительности на коже, включая сыпь, ангионевротический отёк, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: (редкие: < 1/10000) – тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: (редкие: < 1/10000) – бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: (редкие: < 1/10000) – нарушения функции печени.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным) – метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Также после приёма препаратов, содержащих парацетамол, возможны такие побочные реакции: зуд кожи, многоформная экссудативная эритема, тошнота, боль в эпигастрии, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки по 200 мг, по 10 таблеток в блистере; по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель

1. ПАО «Киевмедпрепарат».
2. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

1. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
2. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.