Paracetamol

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 tableta contiene 200 mg de paracetamol, calculado como sustancia al 100 %;

Sustancias auxiliares: croscarmelosa sódica (tipo A), povidona, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, con superficie plana, ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol.

Código ATC N02BE01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El medicamento contiene paracetamol, un analgésico y antipirético (fármaco para aliviar el dolor y reducir la fiebre).

Farmacocinética

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza entre 30 y 60 minutos. El período de semivida es de 1 a 4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los fluidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos conjugados.

Características clínicas

Indicaciones

Síndrome de dolor de intensidad leve o moderada de distinta etiología: dolor de cabeza, incluyendo migraña y cefalea tensional, dolor de espalda, dolor reumático, dolor muscular, dolor menstrual en mujeres, neuralgia, dolor dental; alivio de los síntomas de resfriado y gripe, tales como fiebre y malestar general.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, enfermedades de la sangre, anemia marcada, leucopenia, alcoholismo, síndrome de Gilbert, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El efecto anticoagulante de la warfarina y de otras cumarinas, con aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse con el uso prolongado y simultáneo de paracetamol. El uso ocasional no tiene efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que esta asociación se ha relacionado con acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debido a la acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Los medicamentos anticonvulsivantes, incluyendo fenitoína, barbitúricos y carbamazepina, que estimulan la actividad de los enzimas microsomáticos hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado, debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniacida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Características de aplicación

El medicamento contiene paracetamol, por lo tanto no debe administrarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que puede llevar a la necesidad de un trasplante de hígado o incluso a consecuencias fatales.

En caso de enfermedades hepáticas o renales, debe consultarse con el médico antes de la administración del medicamento.

Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico si el paciente está tomando warfarina o medicamentos similares que tengan efecto anticoagulante.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol; el medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre. Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar con el médico.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática / insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente con un médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) debida a acidosis por pirólutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, así como en pacientes con nutrición inadecuada u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico) que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con una combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debida a acidosis por pirólutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirólutamato como causa principal de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada en pacientes con múltiples factores de riesgo.

La administración prolongada sin control médico puede ser peligrosa.

Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con el médico.

El medicamento debe usarse solo cuando sea claramente necesario.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Una cantidad considerable de datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas no indica ni malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal.

Los datos de los estudios epidemiológicos disponibles sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol durante el desarrollo intrauterino no permiten sacar conclusiones definitivas.

En caso de necesidad clínica, cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto o el niño, el paracetamol puede usarse durante el embarazo, pero debe administrarse en la dosis más baja eficaz, durante el período más corto posible y con la frecuencia mínima necesaria.

El paracetamol atraviesa la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes. Los datos publicados disponibles no contienen contraindicaciones respecto a la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos

No afecta.

Vía de administración y dosis

El medicamento está indicado para administración oral.

Debe tomarse con una gran cantidad de líquido, de 1 a 2 horas después de la ingestión de alimentos (la administración inmediatamente después de comer prolonga el tiempo de absorción).

Adultos y niños a partir de 12 años: 2-5 tabletas 4 veces al día según sea necesario.

Niños de 6 a 12 años: 1-2 tabletas 3-4 veces al día según sea necesario.

Niños de 3 a 6 años: administrar según una dosis de 10-15 mg/kg de peso corporal por toma. La dosis puede repetirse cada 6 horas (hasta 4 veces al día) según sea necesario.

El intervalo entre las tomas no debe ser inferior a 4 horas.

No debe administrarse más de 20 tabletas (4 000 mg) en un período de 24 horas.

La duración máxima de uso en niños sin consulta médica es de 3 días.

No exceder la dosis recomendada.

No tomar junto con otros medicamentos que contengan paracetamol.

Niños

No se recomienda su uso en niños menores de 3 años con esta forma farmacéutica.

Sobredosis

La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o tener consecuencias letales.

Existe un riesgo aumentado de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol incluyen:

• tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico (Hypericum perforatum) y otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas hepáticas;
• consumo excesivo regular de alcohol;
• disminución de los niveles de glutatión, por ejemplo, en trastornos nutricionales, ayuno, agotamiento físico, fibrosis quística, VIH.

Los síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal; también puede presentarse sobredosis asintomática.

La experiencia indica que las manifestaciones clínicas de daño hepático tras sobredosis de paracetamol generalmente aparecen entre las 24 y 48 horas posteriores a la sobredosis, alcanzando su punto máximo entre los 4 y 6 días.

La sobredosis de paracetamol, tras una sola toma, en adultos o niños, puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede llevar a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso consecuencias letales. Al mismo tiempo, se observa un aumento en los niveles de transaminasas hepáticas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina, que ocurre entre las 12 y 48 horas posteriores a la ingestión. El daño hepático es probable en adultos que hayan ingerido una cantidad superior a la recomendada de paracetamol. Se considera que un metabolito del paracetamol, que normalmente es neutralizado por el glutatión tras el uso de dosis habituales, se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en los órganos hematopoyéticos como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, el sistema nervioso central puede presentar mareo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; en el sistema urinario pueden presentarse nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

El uso de paracetamol de más de 1 tableta diaria, con un total acumulado de 1000 o más tabletas a lo largo de la vida, duplica el riesgo de desarrollar nefropatía analgésica grave, que conduce a insuficiencia renal terminal.

En caso de sobredosis, puede observarse sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, somnolencia, alteraciones de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia y convulsiones.

En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis o incluso ante sospecha de sobredosis debe iniciarse de inmediato, por lo que el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no desarrollarse inmediatamente.

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Debe considerarse el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol ingerida supera los 150 mg/kg y fue tomada dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables).

Debe considerarse el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. También es necesario realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Del sistema inmunológico: (raras: < 1/10000) – anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupción cutánea, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: (raras: < 1/10000) – trombocitopenia.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: (raras: < 1/10000) – broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar: (raras: < 1/10000) – alteraciones de la función hepática.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles) – acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada. Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debida a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que tomaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

También se pueden presentar las siguientes reacciones adversas tras la administración de medicamentos que contienen paracetamol: picor cutáneo, eritema multiforme exudativo, náuseas, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas de 200 mg, 10 tabletas por blíster; 10 tabletas por blíster, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante

1. PAO «Kievmedpreparat».
2. PAO «Galychfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial

1. Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.
2. Ucrania, 79024, Leópolis, calle Opryshkovska, 6/8.