Paracetamolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PARACETAMOLO (PARACETAMOLO)

Composizione:

Principio attivo: paracetamolo;

1 compressa contiene 200 mg di paracetamolo, calcolato sulla sostanza al 100%;

Eccipienti: sodio carbossimetilamido (tipo A), povidone, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, con superficie piatta, riga di incisione e bisello.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo.

Codice ATC N02B E01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il medicinale contiene paracetamolo – un analgesico e antipiretico (principio attivo per il sollievo del dolore e la riduzione della febbre).

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-60 minuti. L'emivita di eliminazione è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Sindromi dolorose di intensità lieve e moderata di diversa origine: cefalea, inclusa emicrania e cefalea da tensione, dolore alla schiena, dolore reumatico, dolore muscolare, dolore mestruale nelle donne, nevralgia, dolore dentale; alleviamento dei sintomi di raffreddore e influenza, come febbre e mialgia.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, malattie del sangue, anemia grave, leucopenia, alcolismo, sindrome di Gilbert, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’uso concomitante di metoclopramide e domperidone e ridotto da colestiramina. L’effetto anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici, con aumento del rischio di emorragia, può essere potenziato da un uso concomitante prolungato del paracetamolo. L’assunzione occasionale non ha effetti significativi. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

È necessario usare cautela nell’associazione del paracetamolo con flucloxacillina, poiché tale associazione è stata correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi da piruglutammico, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedere il paragrafo «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

I farmaci anticonvulsivanti, tra cui fenitoina, barbiturici e carbamazepina, che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto epatotossico del paracetamolo, incrementando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di epatotossicità. L’associazione di alte dosi di paracetamolo con isoniazid aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica.

Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente con alcol.

Caratteristiche particolari di utilizzo

Il medicinale contiene paracetamolo, pertanto non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci contenenti paracetamolo, utilizzati ad esempio per ridurre la febbre, trattare il dolore, i sintomi di influenza e raffreddore o l'insonnia. L'uso contemporaneo con altri farmaci contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che potrebbe richiedere un trapianto di fegato o portare a esiti letali.

In caso di malattie epatiche o renali, prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico.

Prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico se il paziente sta assumendo warfarin o farmaci analoghi con effetto anticoagulante.

È opportuno considerare che nei pazienti con malattie epatiche aumenta il rischio di epatotossicità da paracetamolo; il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico. I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare il medico.

Sono stati riportati casi di alterazione della funzione epatica / insufficienza epatica in pazienti con ridotto livello di glutathione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea, alcolismo cronico o sepsi.

Nei pazienti con riduzione del livello di glutathione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi di acidosi metabolica comprendono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente il medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, nonché in pazienti con alimentazione inadeguata o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico) e che sono stati trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con una combinazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossiprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale dell'acidosi metabolica con gap anionico elevato in pazienti con multipli fattori di rischio.

Un uso prolungato senza controllo medico può essere pericoloso.

Se i sintomi non scompaiono, è necessario consultare il medico.

Il medicinale deve essere utilizzato solo quando strettamente necessario.

Conservare il medicinale fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Un numero significativo di dati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza non indica alcuna malformazione né tossicità fetale/neonatale.

I dati degli studi epidemiologici disponibili sullo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo durante lo sviluppo intrauterino non consentono di trarre conclusioni definitive.

In caso di necessità clinica, quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato, il paracetamolo può essere utilizzato durante la gravidanza, ma deve essere somministrato alla dose più bassa efficace, per il periodo più breve e con la frequenza minima necessaria.

Il paracetamolo passa nel latte materno, ma in quantità clinicamente irrilevanti. I dati pubblicati disponibili non riportano controindicazioni all'allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Assumere con abbondante liquido, da 1 a 2 ore dopo il pasto (l'assunzione immediatamente dopo il pasto prolunga il tempo di assorbimento).

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 2-5 compresse 4 volte al giorno, se necessario.

Bambini da 6 a 12 anni di età: 1-2 compresse da 3 a 4 volte al giorno, se necessario.

Bambini da 3 a 6 anni di età: somministrare in base a 10-15 mg/kg di peso corporeo – dose singola. L'assunzione può essere ripetuta ogni 6 ore (fino a 4 volte al giorno), se necessario.

L'intervallo tra le assunzioni deve essere di almeno 4 ore.

Non assumere più di 20 compresse (4 000 mg) nell'arco di 24 ore.

La durata massima di utilizzo nei bambini senza consulto medico è di 3 giorni.

Non superare la dose raccomandata.

Non assumere contemporaneamente ad altri medicinali contenenti paracetamolo.

Bambini

Non è raccomandato l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni con questa forma farmaceutica.

Sovradosaggio

Lo svradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può portare alla necessità di trapianto epatico o avere esito letale.

Esiste un rischio aumentato di intossicazione da paracetamolo, in particolare negli anziani, nei bambini, nei pazienti con malattie epatiche, nell'alcolismo cronico e nella malnutrizione cronica.

I fattori di rischio per lo svradosaggio di paracetamolo includono:

• trattamento a lungo termine con carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni e altri farmaci che inducono la sintesi degli enzimi epatici;
• abuso cronico di alcol;
• riduzione dei livelli di glutathione, ad esempio in caso di disturbi nutrizionali, digiuno, cachessia, fibrosi cistica, HIV.

I sintomi dello svradosaggio nelle prime 24 ore: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito e dolore addominale; lo svradosaggio può anche manifestarsi in forma asintomatica.

L'esperienza clinica dimostra che i segni di danno epatico dopo uno svradosaggio di paracetamolo compaiono generalmente dopo 24–48 ore e raggiungono il picco dopo 4–6 giorni.

Uno svradosaggio di paracetamolo, anche in una singola assunzione da parte di adulti o bambini, può causare necrosi epatica reversibile o irreversibile, che può portare a disturbi del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, insufficienza epatocellulare, encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma e può avere esito letale. Parallelamente, si osserva un aumento dei livelli delle transaminasi epatiche (aspartato aminotransferasi, alanina aminotransferasi), della lattato deidrogenasi e della bilirubina, nonché un aumento del tempo di protrombina, che si verifica tra le 12 e le 48 ore successive all'assunzione. Il danno epatico è probabile negli adulti che assumono una quantità di paracetamolo superiore a quella raccomandata. Si ritiene che un metabolita aumentato di paracetamolo (che normalmente viene neutralizzato dall'azione del glutathione con dosi normali di paracetamolo) si leghi in modo irreversibile ai tessuti epatici.

L'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con forte dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmia cardiaca e pancreatite acuta, che di solito si accompagnano a disturbi della funzionalità epatica e a epatotossicità.

Con l'uso prolungato del farmaco in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con l'assunzione di alte dosi, a livello del sistema nervoso centrale possono manifestarsi vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare).

L'uso di paracetamolo con più di 1 compressa al giorno per un totale cumulativo di 1000 o più compresse durante la vita, raddoppia il rischio di sviluppare una nefropatia analgesica grave, che porta a insufficienza renale terminale.

In caso di svradosaggio, possono manifestarsi sudorazione eccessiva, eccitazione psicomotoria o depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza, alterazioni della coscienza, alterazioni del ritmo cardiaco, tachicardia, extrasistoli, tremore, iperreflessia e convulsioni.

In caso di svradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il trattamento in caso di svradosaggio o anche di semplice sospetto di svradosaggio deve essere iniziato immediatamente; il paziente deve essere portato in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci, poiché il danno epatico può svilupparsi con ritardo.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito oppure non rispecchiare la gravità dello svradosaggio o il rischio di danno d'organo.

Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo supera i 150 mg/kg ed è stata assunta entro l'ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma deve essere misurata dopo almeno 4 ore (o più tardi) dall'assunzione (valori misurati prima non sono attendibili).

Si deve considerare il trattamento con N-acetilcisteina o metionina. È inoltre necessario effettuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati

Disturbi del sistema immunitario: (rari: < 1/10000) – anafilassi, reazioni di ipersensibilità cutanea, comprese eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: (rari: < 1/10000) – trombocitopenia.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: (rari: < 1/10000) – broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi del sistema epatobiliare: (rari: < 1/10000) – alterazioni della funzionalità epatica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: frequenza sconosciuta (non stimabile con i dati disponibili) – acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato. Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L’acidosi da 5-ossoprolina può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Inoltre, dopo l’assunzione di medicinali contenenti paracetamolo, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati: prurito cutaneo, eritema multiforme esudativo, nausea, dolore epigastrico, ipoglicemia, fino a coma ipoglicemico, agranulocitosi, anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica, ecchimosi o emorragie, aumento dell’attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore ai 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Compresse da 200 mg, 10 compresse in un blister; 10 compresse in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore

1. S.A. «Kievmedpreparat».
2. S.A. «Halychfarm».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva

1. Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.
2. Ucraina, 79024, Leopoli, via Opryshkovska, 6/8.