Парацетамол для детей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Парацетамол для детей (Paracetamol for CHILDREN)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

5 мл сиропа содержат 120 мг парацетамола (в пересчете на 100 % сухое вещество);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, глицерин, этанол 96 %, сорбит (Е 420), ароматизатор малиновый, Понсо 4R (Е 124), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость розового цвета со сладким вкусом и характерным запахом малины.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонком кишечнике, главным образом путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Хорошо распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 10 % и незначительно увеличивается при повышении дозы. Сульфатные и глюкуронидные метаболиты не связываются с белками плазмы крови даже при относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидами, конъюгации с сульфатами и окисления с участием смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, образующийся в очень незначительных количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и детоксицирующийся путем связывания с глутатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждение тканей. У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени — с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты биологической активности не проявляют. У недоношенных детей, новорожденных и у детей в первый год жизни преобладает сульфатный метаболизм. Период полувыведения составляет 1–4 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения несколько увеличен. Почечный клиренс парацетамола составляет 5 %. Препарат выводится с мочой, главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % выводится в виде неизмененного парацетамола.

Клинические характеристики.

Показания.

Боль при прорезывании зубов, зубная боль, боль в горле, лихорадка при простуде, гриппе и детских инфекциях, таких как ветряная оспа, коклюш, корь, паротит (свинка).

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат);
• тяжелые нарушения функции печени и почек (включая печеночную и почечную недостаточность);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения);
• врожденные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора);
• алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, в состав которых входит парацетамол, чтобы не превысить максимальную суточную дозу парацетамола.

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое действие препаратов на печень.

Препараты, индуцирующие печеночные микросомальные ферменты (в т.ч. барбитураты, фенитоин, карбамазепин, примидон, другие противосудорожные средства, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы, препараты зверобоя), этанол: возможно усиление токсического действия парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты, особенно при применении высоких доз парацетамола.

Барбитураты: снижение жаропонижающего эффекта парацетамола.

Не применять одновременно с этанолом и другими лекарственными средствами, содержащими этанол.

Пробенецид, пропранолол: возможно усиление действия парацетамола.

Ликсисенатид: возможно снижение абсорбции парацетамола при его применении через 1–4 часа после приема ликсисенатида.

Хлорамфеникол: усиление его токсичности, поскольку удлиняется период полувыведения хлорамфеникола и повышается его концентрация в плазме крови.

Метоклопрамид, домперидон: возможно увеличение скорости абсорбции парацетамола.

Холестирамин: возможно уменьшение скорости абсорбции парацетамола.

Варфарин, другие кумарины: возможно усиление антикоагулянтного эффекта с повышением риска кровотечений при применении высоких доз парацетамола в течение нескольких дней; рекомендуется регулярный мониторинг Международного нормализованного отношения (МНО); разовые дозы парацетамола не оказывают существенного влияния. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом.

Дифлунизал и другие НПВП: повышается уровень сывороточного парацетамола, что увеличивает риск гепатотоксичности и нефротоксичности.

Изониазид, рифампицин, другие гепатотоксичные средства: повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Флоксациллин: следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксацилином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Диуретики: парацетамол снижает их эффективность.

Противовирусные препараты: регулярное применение парацетамола, возможно, снижает метаболизм зидовудина (повышенный риск нейтропении).

Взаимодействие с диагностическими тестами: парацетамол может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой и определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом.

Особенности применения.

Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяемыми, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды, а также бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминовой кислоты у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недоеданием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали лечение парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на HAGMA вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить прием парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с факторами риска.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует превышать рекомендованную дозу и продолжительность лечения.

Максимальная продолжительность применения без консультации врача — 3 дня.

Если симптомы заболевания сохраняются или ухудшаются, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Пациентам, которые ежедневно принимают анальгетики при легкой форме артрита, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае недостаточной эффективности парацетамола.

Перед применением парацетамола необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент принимает варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени и почек (при этих заболеваниях перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом). Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. с алкогольным нецирротическим поражением печени, возрастает риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, имевших сниженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов со снижением уровня глутатиона, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

При длительном применении препарата необходим контроль состава периферической крови и функционального состояния печени и почек (роль парацетамола не была полностью исключена в развитии нефропатии, ассоциированной с применением анальгетиков).

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять этот препарат. Он также может вызвать незначительный послабляющий эффект.

Препарат содержит понсо 4R (Е 124), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Препарат содержит этанол (спирт) (в 5 мл сиропа — 125 мг 96 % этанола). Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Следует соблюдать осторожность при применении у беременных и кормящих грудью женщин, детей и пациентов с заболеваниями печени, а также у больных эпилепсией.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Стандартных исследований с использованием принятых на данный момент стандартов оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности нет.

Большой объем данных о применении препаратов парацетамола у беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования по развитию нервной системы детей, подвергшихся воздействию парацетамола in utero, показывают неподтвержденные результаты. Если прием парацетамола клинически необходим, его можно применять во время беременности, однако в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего срока и с наименьшей возможной частотой применения.

Данную лекарственную форму применяют детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данную лекарственную форму применяют детям.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для перорального применения. Доза парацетамола для всех детей рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Следует применять наименьшую дозу препарата, необходимую для достижения терапевтического эффекта.

Разовая доза парацетамола составляет 10–15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола – 60 мг/кг массы тела.

Применение препарата можно повторять каждые 4–6 часов при необходимости. Не применять более 4 доз в течение 24 часов. Интервал между приёмами должен быть не менее 4 часов. Максимальный курс лечения без консультации врача – 3 дня.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

В таблице следует найти дозу, соответствующую возрасту ребёнка. Дозу препарата отмерить с помощью мерной ложки, имеющей отметки 2,5 мл и 5 мл.

Разовые дозы сиропа парацетамола 120 мг/5 мл детям

Дети.

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 месяцев. Данную лекарственную форму следует применять детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г или более парацетамола; у детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу.

Факторы риска:

• длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени;
• регулярное чрезмерное употребление этанола;
• глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность кожи, тошнота, рвота, анорексия и боли в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз и увеличение протромбинового индекса. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гепатоцеллюлярная недостаточность, гепатонекроз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до гипогликемии, энцефалопатии, кровотечений, отека мозга, комы и летального исхода.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев, сопровождающаяся выраженной болью в пояснице, гематурией и протеинурией, может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

При применении высоких доз возможны:

• со стороны нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нарушение ориентации и внимания, бессонница/сонливость, тремор, нервозность, тревожность, нарушение сознания, гиперрефлексия, судороги;
• со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке возможны развитие сердечной аритмии (в т.ч. тахикардии, экстрасистолии) и панкреатита, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью, повышенного потоотделения.

При длительном применении высоких доз возможно развитие апластической анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, нейтропении, лейкопении.

Лечение. При передозировке (даже при отсутствии симптомов) необходима срочная медицинская помощь, немедленная госпитализация. Симптомы могут ограничиваться тошнотой или рвотой и могут не соответствовать тяжести передозировки или риску повреждения органов.

Концентрацию парацетамола в плазме следует оценивать через 4 часа или позже после его приема (более ранние определения концентрации ненадежны).

В течение первого часа после приема большой дозы парацетамола необходимо промывание желудка, вызывание рвоты, применение активированного угля.

Лечение ацетилцистеином следует начинать в течение 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект проявляется при его применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. Внутривенно ацетилцистеин вводят по установленной схеме применения. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как приемлемая альтернатива в районах, удаленных от больницы.

Также необходимо проводить симптоматические мероприятия.

Побочные реакции.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции, в т.ч. высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, возможна крапивница вследствие наличия в препарате метил- и пропилпарагидроксибензоатов), зуд, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При появлении высыпаний необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Дыхательная система: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Нервная система (обычно развивается при применении высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации.

Пищеварительная система: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); сообщалось о случаях острого панкреатита (обычно при передозировке). Препарат содержит сорбит, который может вызывать мягкий слабительный эффект.

Эндокринная система: гипогликемия, возможен риск развития гипогликемической комы.

Кровь и лимфатическая система: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия. При длительном применении в дозах, превышающих терапевтические — апластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения, что может привести к появлению синяков, кровотечений, в т.ч. носовых кровотечений и/или кровоточивости десен, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Мочевыделительная система: при применении высоких доз — нефротоксическое действие (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), асептическая пиурия.

Нарушения обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким ани游戏副本ным промежутком вследствие пироглутаминовой ацидемии наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может развиться как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Побочные эффекты при применении парацетамола возникают редко, зависят от дозы и продолжительности применения препарата.

При возникновении любых побочных эффектов необходимо немедленно прекратить применение препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

3 года.

После вскрытия флакона срок годности препарата — 30 суток при температуре 20–25 °С.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 50 мл во флаконе, по 1 флакону в пачке с дозировочной ложкой; по 100 мл во флаконе или в банке, по 1 флакону или банке в пачке с дозировочной ложкой.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.