Paracetamol dla dzieci

INSTRUKCJA dla stosowania medycznego leku Paracetamol dla dzieci (Paracetamol forCHILDREN)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

5 ml syropu zawierają 120 mg paracetamolu (przeliczone na 100 % suchą substancję);

substancje pomocnicze: metyloestru kwasu parahydroksybenzoesowego (E 218), propyloestru kwasu parahydroksybenzoesowego (E 216), propylenoglikol, glikol glicerynowy, etanol 96 %, sorbitol (E 420), aromat malinowy, Ponso 4R (E 124), woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: przejrzysta, lepka ciecz różowego koloru o słodkim smaku i charakterystycznym zapachu maliny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Mechanizm działania związany jest z hamowaniem syntezy prostaglandyn oraz wpływem na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym paracetamol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim, głównie przez transport pasywny. Po pojedynczej dawce 500 mg maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 30–60 minut. Dobrze rozprowadza się w tkankach, głównie w płynnych środowiskach organizmu, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej i płynu mózgowo-rdzeniowego. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi poniżej 10% i nieznacznie wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki. Metabolity siarczanowe i glukuronidowe nie wiążą się z białkami osocza krwi nawet przy stosunkowo wysokich stężeniach. Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą koniugacji z glukuronidami, koniugacji z siarczanami oraz oksydacji za pomocą mieszanego układu oksydaz wątrobowych i cytochromu P450. Metabolit hydroksylowy o działaniu toksycznym – N-acetylo-p-benzochinonimin, powstający w bardzo małych ilościach w wątrobie i nerkach pod wpływem mieszanego układu oksydaz i detoksykowany poprzez wiązanie z glutationem, może gromadzić się w przypadku przedawkowania paracetamolu i powodować uszkodzenie tkanek. U dorosłych większość paracetamolu wiąże się z kwasem glukuronowym, a w mniejszym stopniu – z kwasem siarkowym. Te skoniugowane metabolity nie wykazują aktywności biologicznej. U dzieci przedwcześnie urodzonych, noworodków oraz u dzieci w pierwszym roku życia dominuje metabolizm siarczanowy. Okres półwydalenia wynosi 1–4 godziny. U chorych z marskością wątroby okres półwydalenia jest nieco wydłużony. Klirens nerkowy paracetamolu wynosi 5%. Lek wydzielany jest z moczem, głównie w postaci koniugatów glukuronowych i siarczanowych. Mniej niż 5% wydzielane jest w postaci niezmienionego paracetamolu.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Ból podczas przycinania zębów, ból zęba, ból gardła, gorączka towarzysząca przeziębieniu, grypie oraz infekcjom dziecięcym, takim jak ospa wietrzna, kropuś, odra, świnka.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na paracetamol i inne składniki leku, szczególnie parabeny (metylo- i propyloparaben);
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek (w tym niewydolność wątroby i nerek);
• niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy;
• choroby układu krwiotwórczego (m.in. nasilona anemia, leukopenia);
• wrodzone hiperbilirubinemie (zespół Gilberta, zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora);
• alkoholizm.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, aby nie przekroczyć maksymalnej dobowej dawki paracetamolu.

W połączeniu z środkami hepatotoksycznymi zwiększa się toksyczne działanie leków na wątrobę.

Leki indukujące wątrobowe enzymy mikrosomalne (m.in. barbiturany, fenytoina, karbamazepina, primidon, inne leki przeciwpadaczkowe, trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji, doustne środki antykoncepcyjne, preparaty z zioła św. Jana) oraz etanol: możliwe nasilenie toksycznego działania paracetamolu na wątrobę z powodu zwiększenia stopnia przekształcania leku w metabolity hepatotoksyczne, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek paracetamolu.

Barbiturany: osłabienie działanie przeciwgorączkowego paracetamolu.

Nie należy stosować jednocześnie z etanolem ani z innymi lekami zawierającymi etanol.

Probenecyd, propranolol: możliwe wzmocnienie działania paracetamolu.

Liksyzenatyd: możliwe zmniejszenie wchłaniania paracetamolu po podaniu go w ciągu 1–4 godzin po przyjęciu liksyzenatydu.

Chloramfenikol: nasilenie jego toksyczności, ponieważ wydłuża się okres półtrwania chloramfenikolu i zwiększa się jego stężenie w osoczu krwi.

Metoklopramid, domperydona: możliwe zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu.

Cholestyramina: możliwe zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu.

Warfaryna, inne kumaryny: możliwe wzmocnienie działania przeciwkrzepliwego z zwiększeniem ryzyka krwawień przy stosowaniu wysokich dawek paracetamolu przez kilka dni; zaleca się regularne monitorowanie Międzynarodowego Znormalizowanego Stosunku (INR); pojedyncze dawki paracetamolu nie mają istotnego wpływu. W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwkrzepliwego należy skorygować podczas leczenia paracetamolem.

Difluniszal i inne Lekiprzeciwbólowe niesteroidowe (NLPZ): zwiększa się poziom paracetamolu w surowicy krwi, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i nefrotoksyczności.

Izoniazyd, ryfampicyna, inne środki hepatotoksyczne: zwiększa się ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Flokloksacylina: należy z ostrożnością stosować paracetamol jednocześnie z flokloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z dużym przerostem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Diuretyki: paracetamol obniża ich skuteczność.

Leki przeciwwirusowe: regularne stosowanie paracetamolu może obniżać metabolizm zydowudyny (zwiększony ryzyko neutropenii).

Interakcje z testami diagnostycznymi: paracetamol może wpływać na wyniki oznaczania kwasu moczowego we krwi metodą z kwasem fosforanowo-wolframowym oraz oznaczania glukozy we krwi metodą oksydazo-peroksydazy.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania gorączki, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia, a także bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy pirolutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy otrzymywali leczenie paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres czasu lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia HAGMA w wyniku kwasicy pirolutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i staranne monitorowanie. Pomiar 5-oksoproliny w moczu może być przydatny do zidentyfikowania kwasicy pirolutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu leczenia.

Maksymalny czas stosowania bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Jeśli objawy choroby utrzymują się lub nasilają, należy koniecznie skonsultować się z lekarzem.

Pacjentom przyjmującym codziennie leki przeciwbólowe przy lekkich formach artretyzmu, przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem. Leczenie paracetamolem w dawce 60 mg/kg/dobę uzasadnia stosowanie dodatkowego innego leku przeciwgorączkowego tylko w przypadku niewystarczającej skuteczności paracetamolu.

Przed zastosowaniem paracetamolu należy poradzić się lekarza, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z chorobami wątroby i nerek (w przypadku tych chorób przed zastosowaniem leku należy poradzić się lekarza). Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z chorobami wątroby, w tym z alkoholowym niecyrotycznym uszkodzeniem wątroby, zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano zaburzenia funkcji wątroby/niewydolność wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy poważnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała lub przewlekłym alkoholizmie. U pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkich infekcjach, takich jak sepsa, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Przy długotrwałym stosowaniu leku konieczna jest kontrola składu krwi obwodowej oraz funkcji wątroby i nerek (rola paracetamolu nie została całkowicie wykluczona w rozwoju nefropatii związanej ze stosowaniem leków przeciwbólowych).

Lek zawiera sorbitol (E 420), dlatego pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować tego leku. Może również powodować nieznaczny efekt przeczyszczający.

Lek zawiera ponso 4R (E 124), metyloparaben, propyloparaben, które mogą powodować reakcje alergiczne (może to być reakcja opóźniona).

Lek zawiera etanol (alkohol) (w 5 ml syropu – 125 mg 96% etanolu). Jest szkodliwy dla pacjentów z alkoholizmem. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u kobiet w ciąży i karmiących piersią, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby oraz u chorych na epilepsję.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych zawartości glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono standardowych badań z wykorzystaniem obecnie przyjętych standardów oceny toksyczności rozrodczej i ontogenetycznej.

Duża liczba danych dotyczących stosowania leków zawierających paracetamol u kobiet w ciąży nie wskazuje na działanie malformacyjne ani fetotoksyczne/neonatalne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego dzieci narażonych na działanie paracetamolu w łonie matki wykazują niejednoznaczne wyniki. Jeśli przyjmowanie paracetamolu jest klinicznie uzasadnione, można go stosować w czasie ciąży, jednak w najniższej skutecznej dawce, przez najkrótszy możliwy czas i przy najmniejszej możliwej częstotliwości stosowania.

Ten środek leczniczy stosuje się u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ten środek leczniczy stosuje się u dzieci.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania doustnego. Dawkę paracetamolu dla wszystkich dzieci należy ustalać w zależności od wieku i masy ciała. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do uzyskania efektu terapeutycznego.

Dawka pojedyncza paracetamolu wynosi 10–15 mg/kg masy ciała. Maksymalna dawka dobowa paracetamolu to 60 mg/kg masy ciała.

Zastosowanie leku można powtarzać co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie należy stosować więcej niż 4 dawki w ciągu 24 godzin. Odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 4 godziny. Maksymalny czas leczenia bez konsultacji lekarskiej to 3 dni.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat.

W poniższej tabeli należy znaleźć dawkę odpowiadającą wiekowi dziecka. Dawkę leku należy odmierzyć za pomocą łyżeczki dawkującej z oznaczeniami 2,5 ml i 5 ml.

Pojedyncze dawki syropu paracetamolu 120 mg/5 ml dla dzieci

Dzieci.

Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 6. miesiąca życia. Niniejszą postać leku należy stosować u dzieci w wieku od 6. miesiąca do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu; u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała.

U pacjentów z czynnikami ryzyka przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne.

Faktory ryzyka:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobarbitaliem, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, preparatami zielonego migdałka (Hyperici herba) lub innymi lekami indukującymi enzymy wątrobowe;
• regularne nadmierne spożycie etanolu;
• kacheksja związaną z niedoborem glutationu (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, zakażenie HIV, głód, kacheksja).

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość skóry, nudności, wymioty, anoreksja i ból brzucha, podwyższenie aktywności „wątrobowych” transaminaz oraz wydłużenie czasu protrombinowego. Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przedawkowania. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna, niewydolność hepatocelularna, nekroza wątroby. W przypadku ciężkiego zatrucia niewydolność wątroby może postępować do hipoglikemii, encefalopatii, krwawień, obrzęku mózgu, śpiączki i zakończenia śmiertelnego.

Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalikowym, towarzysząca wyraźnemu bólowi w okolicy lędźwiowej, hematurii i białkomoczowi, może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Przy stosowaniu wysokich dawek możliwe są:

• ze strony układu nerwowego – zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne lub depresja ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia orientacji i uwagi, bezsenność/senność, drżenie, niepokój, niepokój psychiczny, zaburzenia świadomości, hiperrefleksja, drgawki;
• ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica brodawek nerkowych).

W przypadku przedawkowania możliwe są zaburzenia rytmu serca (w tym tachykardia, ekstrasystolia) oraz zapalenie trzustki, zwykle towarzyszące zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności, zwiększona potliwość.

Przy długotrwałym stosowaniu wysokich dawek możliwe są rozwój anemii aplastycznej, trombocytopenii, pancytopenii, agranulocytozy, neutropenii, leukopenii.

Leczenie. W przypadku przedawkowania (nawet przy braku objawów) wymagana jest szybka pomoc medyczna, natychmiastowa hospitalizacja. Objawy mogą być ograniczone do nudności lub wymiotów i mogą nie odpowiadać ciężkości przedawkowania lub ryzyku uszkodzenia narządów.

Stężenie paracetamolu we krwi należy ocenić po 4 godzinach lub później po jego przyjęciu (wcześniejsze oznaczenia stężenia nie są wiarygodne).

W ciągu pierwszej godziny po przyjęciu dużej dawki paracetamolu należy przepłukać żołądek, wywołać wymioty, podać węgiel aktywny.

Leczenie acetylocysteiny należy stosować w ciągu 24 godzin od przyjęcia paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny występuje przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin od przedawkowania. Skuteczność antydoty gwałtownie maleje po tym czasie. Acetylocysteinę należy podawać dożylnie zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. W przypadku braku wymiotów, jako odpowiednia alternatywa w odległych od szpitala regionach, można stosować metioninę doustnie.

Należy również podjąć środki objawowe.

Działania niepożądane.

Układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości oraz reakcje anafilaktyczne, w tym wysypki na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj uogólnione wysypki, rumieniowe, możliwe pokrzywki spowodowane obecnością w leku metylo- i propylo-p-hydroksybenzoesanu), świąd, obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa wypryskowica egzudatywna (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella). W przypadku wystąpienia wysypek należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku.

Układ oddechowy: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ.

Układ nerwowy (zazwyczaj rozwija się przy stosowaniu wysokich dawek): zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia orientacji.

Układ pokarmowy: nudności, ból w nadbrzuszu, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności „wątrobowych” enzymów w surowicy krwi, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, hepatonekroza (efekt zależny od dawki); zgłaszano przypadki ostrego zapalenia trzustki (zazwyczaj przy przedawkowaniu). Lek zawiera sorbitol, który może powodować łagodny efekt przeczyszczający.

Układ内分泌ny: hipoglikemia, możliwe wystąpienie śpiączki hipoglikemicznej.

Krew i układ limfatyczny: anemia, siarkohemoglobinemia i methehemoglobinemia (sinica, duszność, bóle w klatce piersiowej), anemia hemolityczna. Przy długotrwałym stosowaniu w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne – anemia aplastyczna, pancytopenia, trombocytopenia, które mogą prowadzić do powstawania siniaków, krwawień, w tym krwawień z nosa i/lub krwawienia dziąseł, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza.

Układ moczowy: przy stosowaniu wysokich dawek – działanie nefrotoksyczne (kolka nerkowa, zapalenie nerek międzywątrobowe, martwica brodawki nerkowej), bezpłodna piuria.

Zaburzenia przemiany materii i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerostem anionowym. Obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić jako następstwo niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Działania niepożądane po stosowaniu paracetamolu występują rzadko, zależą od dawki i czasu trwania leczenia.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych należy natychmiast przerwać stosowanie leku.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

3 lata.

Po otwarciu flakonu termin ważności leku wynosi 30 dni w temperaturze 20-25 °C.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

50 ml w flakonie, 1 flakon w opakowaniu z łyżeczką dozującą; 100 ml w flakonie lub słoiku, 1 flakon lub słoik w opakowaniu z łyżeczką dozującą.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Spółka Akcyjna Publiczna „Naukowo-Produkcyjny Ośrodek «Borczagowski Zakład Chemiczno-Farmaceutyczny».

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.