Парацетамол-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА (PARACETAMOL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Допускается сероватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код АТС N02BE01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), влияя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие негативного влияния со стороны парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика.

Абсорбция — высокая, практически 100 %. В системном кровотоке 15 % всосавшегося лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TСmax) составляет 20–30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество лекарственного средства в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % лекарственного средства подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При дефиците глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола — 2–3 часа. У пожилых пациентов снижается клиренс лекарственного средства и увеличивается T1/2. Выводится почками — 3 % в неизменённом виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головная боль, включая мигрень и головную боль напряжения, боль в спине, ревматическая боль, мышечная боль, менструальные боли у женщин, невралгии, зубная боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином.

Парацетамол следует применять за 1 час до или через 4–6 часов после приема холестирамина.

Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов может усиливаться при длительном регулярном применении парацетамола с повышением риска кровотечений. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается их токсическое влияние на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола за счет блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с факторами риска.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения.

Не превышать рекомендуемые дозы. Не принимать лекарственное средство вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол, — это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства:

• пациентам с нарушениями функции почек и печени;
• пациентам, которые принимают варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом;
• пациентам, которые принимают анальгетики при артрите легкой формы;

− если головная боль приобретает постоянный характер.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая определение 5-оксопролина в моче.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

У пациентов с алкогольным поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Назначение лекарственного средства в этот период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего возможного периода времени и с наименьшей возможной частотой.

Период грудного вскармливания. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к грудному вскармливанию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 часа после еды (приём сразу после еды приводит к удлинению времени всасывания).

Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400–1000 мг; кратность приёма — до 4 раз в сутки при необходимости. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, для пожилых пациентов суточную дозу необходимо снизить и увеличить интервал между приёмами.

Детям в возрасте от 3 лет назначать из расчёта 10–15 мг/кг (разовая доза). Приём можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) при необходимости.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 3 до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, от 6 до 9 лет (до 30 кг) — 1500 мг, от 9 до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. Максимальная продолжительность применения для детей без консультации врача — 3 дня.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 3 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка.

Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, которая может привести к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярное употребление избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе, также возможно бессимптомное течение передозировки.

Передозировка в результате однократного приёма парацетамола у взрослых и детей может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. В то же время через 12–48 часов после приёма наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственного средства в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиваться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При применении высоких доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима немедленная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 24 часов после приёма парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого срока. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может применяться метионин перорально как соответствующая альтернатива в удалённых районах вне больницы.

Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.

Побочные реакции парацетамола редки (< 1/10 000):

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Категория отпуска.

Без рецепта – таблетки № 10. По рецепту – таблетки (№ 10×10).

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.