Paracetamol-Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PARACETAMOL-DARNITSA (PARACETAMOL-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: paracetamol;
Cada tableta contiene 200 mg de paracetamol;
Excipientes: almidón pregelatinizado, povidona, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma cilíndrica plana, con bisel y ranura. Se permite un matiz grisáceo.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol. Código ATC N02B E01.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Analgésico no narcótico. Inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa (COX), actuando sobre los centros del dolor y la termorregulación. En los tejidos inflamados, las peroxidasas celulares neutralizan el efecto del paracetamol sobre la COX, lo que explica su escaso efecto antiinflamatorio. No afecta la síntesis de prostaglandinas en los tejidos periféricos, lo que determina la ausencia de efectos adversos del paracetamol sobre el metabolismo hidroelectrolítico (retención de sodio y agua) y sobre la mucosa del tracto gastrointestinal. La posibilidad de formación de metemoglobina y sulfhemoglobina es poco probable.
Farmacocinética.
La absorción es alta, prácticamente del 100 %. En la circulación sistémica, el 15 % del fármaco absorbido se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en sangre (TCmax) es de 20-30 minutos. La concentración plasmática terapéuticamente eficaz de paracetamol se alcanza con una dosis de 10-15 mg/kg. Penetra a través de la barrera hematoencefálica y en la leche materna. La cantidad de fármaco en la leche materna representa menos del 1 % de la dosis de paracetamol ingerida por la madre lactante. Se metaboliza en el hígado: el 80 % se conjuga con ácido glucurónico y sulfatos, formando metabolitos inactivos. El 17 % del fármaco sufre hidroxilación, formando metabolitos activos que se conjugarán con glutatión para producir metabolitos inactivos. En caso de déficit de glutatión, estos metabolitos pueden bloquear los sistemas enzimáticos de los hepatocitos y provocar su necrosis. El período de semivida (T1/2) del paracetamol es de 2-3 horas. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento del fármaco disminuye y el T1/2 aumenta. Se elimina por los riñones: el 3 % en forma inalterada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Síndrome de dolor de intensidad leve a moderada de diferente origen (dolor de cabeza, incluyendo migraña y cefalea tensional, dolor de espalda, dolor reumático, dolor muscular, dolores menstruales en mujeres, neuralgias, dolor dental). Alivio de los síntomas en resfriados y gripe, tales como fiebre y malestar general.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, síndrome de Gilbert, anemia grave, leucopenia.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración concomitante de metoclopramida y domperidona, y puede disminuir con la administración de colestiramina.
El paracetamol debe administrarse 1 hora antes o 4−6 horas después de la ingestión de colestiramina.
El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas puede potenciarse con el uso prolongado y regular del paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragia. El uso ocasional no tiene un efecto significativo.
Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.
Los fármacos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa su efecto tóxico sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniacida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.
El probenecid reduce a la mitad la depuración del paracetamol al bloquear su conjugación con ácido glucurónico; por lo tanto, durante la terapia combinada con probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse.
El paracetamol debe administrarse con precaución junto con cloranfenicol debido al alargamiento del período de semivida y al aumento de la acción tóxica de este último.
Debe tenerse precaución al administrar paracetamol concomitantemente con flucl oxacilina, ya que la administración conjunta se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, especialmente en pacientes con factores de riesgo.
El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos.
No administrar simultáneamente con alcohol.
Características de aplicación.
No exceder las dosis recomendadas. No tomar el medicamento con otros productos que contengan paracetamol, ya que esto puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría llevar a la necesidad de trasplante hepático o tener consecuencias letales.
Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol.
Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.
Debe consultarse con el médico acerca de la posibilidad de usar el medicamento:
- en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática;
- en pacientes que toman warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante;
- en pacientes que toman analgésicos para artritis leve;
− si el dolor de cabeza se vuelve constante.
En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución del nivel de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe buscarse atención médica inmediatamente.
Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina debido al mayor riesgo de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como en aquellos que toman las dosis diarias máximas de paracetamol. Se recomienda una monitorización cuidadosa, incluyendo la medición de 5-oxoproline en orina.
El medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.
Durante el uso prolongado de paracetamol, se requiere control de la fórmula sanguínea periférica y del estado funcional del hígado.
En pacientes con daño hepático por alcohol, aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol. Durante el tratamiento con paracetamol no se deben consumir bebidas alcohólicas.
Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con un médico.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. La administración de este medicamento durante este período solo es posible si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto o el niño.
Como ocurre con otros medicamentos, antes de tomar paracetamol durante el embarazo se debe consultar con el médico. Una cantidad considerable de datos en mujeres embarazadas no indica toxicidad malformativa ni feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol intraúteramente no proporcionan resultados concluyentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo, pero debe administrarse a la dosis más baja eficaz, durante el período más corto posible y con la frecuencia mínima necesaria.
Lactancia. El paracetamol atraviesa la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes. Los datos publicados disponibles no contienen contraindicaciones respecto a la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No afecta.
Vía de administración y dosis.
Tomar por vía oral con una gran cantidad de líquido, 1−2 horas después de la comida (la administración inmediatamente después de comer provoca un alargamiento del tiempo de absorción).
Para adultos y niños a partir de 12 años (peso corporal superior a 40 kg), la dosis única es de 400−1000 mg; frecuencia de administración: hasta 4 veces al día según sea necesario. No debe administrarse más de 4000 mg en 24 horas. En pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, así como en pacientes de edad avanzada, la dosis diaria debe reducirse y el intervalo entre las tomas debe aumentarse.
Para niños a partir de 3 años, la dosis única debe calcularse según 10−15 mg/kg. La administración puede repetirse cada 6 horas (hasta 4 veces al día) según sea necesario.
La dosis diaria máxima para niños de 3 a 6 años (hasta 22 kg) es de 1000 mg; de 6 a 9 años (hasta 30 kg) es de 1500 mg; de 9 a 12 años (hasta 40 kg) es de 2000 mg. La duración máxima del tratamiento en niños sin consulta médica es de 3 días.
No exceder la dosis recomendada.
No tomar conjuntamente con otros medicamentos que contengan paracetamol.
Niños.
No se recomienda su uso en niños menores de 3 años en esta forma farmacéutica.
Sobredosis.
La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que podría requerir un trasplante de hígado o tener consecuencias letales. Los signos clínicos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer entre 24 y 48 horas después de la ingestión y alcanzan su punto máximo entre los 4 y 6 días.
Existe un mayor riesgo de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con enfermedades hepáticas, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.
El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticas; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por deficiencia de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.
Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal; también puede presentarse una sobredosis asintomática.
Una sobredosis debida a la ingestión única de paracetamol en adultos y niños puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede conducir a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso consecuencias letales. Al mismo tiempo, entre 12 y 48 horas después de la ingestión, se observa un aumento en los niveles de transaminasas hepáticas (aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina.
La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con un fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de un daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.
Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse, por parte del sistema hematopoyético: anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Con el uso de dosis elevadas, por parte del sistema nervioso central: mareo, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación; por parte del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).
Tratamiento: en caso de sobredosis se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse de inmediato al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no manifestarse inmediatamente. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos y no reflejar necesariamente la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Debe considerarse el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene cuando se aplica dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este período. Si es necesario, al paciente debe administrarse N-acetilcisteína por vía intravenosa según las recomendaciones vigentes. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del hospital.
Asimismo, debe realizarse tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
En caso de aparición de reacciones adversas, se debe suspender el uso del medicamento y consultar inmediatamente al médico.
Las reacciones adversas del paracetamol son raras (< 1/10 000):
Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Del tubo digestivo: náuseas, dolor epigástrico.
Del hígado y de las vías biliares: alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.
Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.
De la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores en el corazón), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias.
Del sistema inmunitario: anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito cutáneo, erupciones en la piel y membranas mucosas (generalmente erupción generalizada, erupción eritematosa, urticaria), angioedema, eritema multiforme exudativo (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Notificación de reacciones adversas sospechadas.
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechada a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos en envase blíster; 1 o 10 envases blíster en caja; 10 comprimidos en envases blíster.
Categoría de dispensación.
Sin receta médica – comprimidos nº 10. Con receta médica – comprimidos (nº 10×10).
Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.