Paracetamol-Darnytsia

INSTRUKCJA dla zastosowania leczniczego leku PARACETAMOL-DARNITSA (PARACETAMOL-DARNITSA)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 tabletka zawiera paracetamolu 200 mg;

substancje pomocnicze: skrobia prażelatynizowana, povidon, celuloza mikrokryształowa, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy (natrii croscarmellosum), stearynian wapnia (calcii stearas).

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie płasko-cylindrycznym, z faską i ryflowaniem. Dopuszczalny jest odcień szarawy.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek analgetyczny nienarkotyczny. Nieswoiście hamuje cyklooksygenazę (COX), wpływając na ośrodki bólu i termoregulacji. W tkankach zapalonych peroksydazy komórkowe neutralizują działanie paracetamolu na COX, co wyjaśnia niewielki efekt przeciwzapalny. Brak wpływu na syntezę prostaglandyn w tkankach obwodowych, co powoduje brak negatywnego wpływu paracetamolu na gospodarkę wodno-elektrolitową (zatrzymanie sodu i wody) oraz na błonę śluzową przewodu pokarmowego. Możliwość powstawania methemoglobiny i sulfhemoglobiny jest mało prawdopodobna.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie – wysokie, praktycznie 100 %. W krążeniu ogólnoustrojowym 15 % wchłoniętego leku wiąże się z białkami osocza. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w krwi (TCmax) wynosi 20–30 minut. Terapeutyczna stężenie paracetamolu w osoczu osiągane jest po podaniu dawki 10–15 mg/kg. Przenika przez barierę krew-mózg i do mleka matki. Ilość leku w mleku matki stanowi mniej niż 1 % dawki paracetamolu przyjętej przez karmiącą matkę. Metabolizowany w wątrobie: 80 % ulega reakcjom koniugacji z kwasem glukuronowym i siarczanami, tworząc metabolity nieaktywne. 17 % leku poddaje się hydroksylacji z tworzeniem metabolitów aktywnych, które koniugują z glutationem i tworzą metabolity nieaktywne. W przypadku niedoboru glutationu te metabolity mogą blokować układy enzymatyczne hepatocytów i powodować ich martwicę. Okres półtrwania (T1/2) paracetamolu wynosi 2–3 godziny. U chorych w podeszłym wieku obniża się klirens leku i wydłuża się T1/2. Wydalany z moczem – 3 % w postaci niezmienionej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Ból słabej i umiarkowanej intensywności o różnym pochodzeniu (ból głowy, w tym migrenowy i spowodowany napięciem, ból pleców, ból reumatyczny, ból mięśni, bóle miesiączkowe u kobiet, neuralgie, ból zęba). Ułatwienie objawów grypy i przeziębienia, takich jak gorączka i osłabienie.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyrażona anemia, leukopenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Wchłanianie paracetamolu może być zwiększone przy jednoczesnym stosowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszone przy stosowaniu z cholestyraminą.

Paracetamol należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po przyjęciu cholestyraminy.

Działanie przeciwkrwotoczne warfaryny i innych kumaryn może być wzmocnione przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawienia. Stosowanie okazjonalne nie wykazuje istotnego wpływu.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę, zwiększając stopień przemiany leku na hepatotoksyczne metabolity. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa ich toksyczne działanie na wątrobę. Jednoczesne stosowanie dużych dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Probenecydl dwukrotnie zmniejsza klirens paracetamolu poprzez blokowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w terapii skojarzonej z probenecydem dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Paracetamol należy stosować ostrożnie z chloramfenikolem ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie działania toksycznego tego ostatniego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z wysokim przerzutem anionowym, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Szczególne środki ostrożności.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Nie należy przyjmować leku w połączeniu z innymi produktami zawierającymi paracetamol – może to prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć śmiertelny skutek.

Należy pamiętać, że u pacjentów z chorobami wątroby zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zarejestrowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy ciężkim wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku:

• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby;
• u pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym;
• u pacjentów przyjmujących leki przeciwbólowe w łagodnych formach artretyzmu;

− w przypadku, gdy ból głowy staje się uciążliwy.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flookloksacyliną ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy metabolicznej z wysokim przerostem anionowym, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, sepsą, niedożywieniem oraz innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u tych, którzy przyjmują maksymalne dobowe dawki paracetamolu. Zaleca się staranne monitorowanie, w tym pomiar 5-oksoproliny w moczu.

Lek może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych dotyczących stężenia glukozy i kwasu moczowego we krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu paracetamolu konieczna jest kontrola obrazu krwi obwodowej oraz funkcji wątroby.

U chorych z uszkodzeniem wątroby spowodowanym alkoholem zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu. W trakcie leczenia paracetamolem nie wolno spożywać napojów alkoholowych.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skontaktować się z lekarzem.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Przepisanie leku w tym okresie jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed zażyciem paracetamolu w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Duża liczba danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie teratogenne ani fetotoksyczne/neonatalne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie wewnątrzmacicznym nie dostarczają przekonujących wyników. Jeżeli jest to klinicznie wskazane, paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go przyjmować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Okres karmienia piersią. Paracetamol przenika do mleka matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych. Dostępne opublikowane dane nie zawierają przeciwwskazań dotyczących karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkować doustnie, z dużą ilością płynu, 1–2 godziny po posiłku (natychmiastowe dawkowanie po posiłku wydłuża czas wchłaniania).

Dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat (masa ciała powyżej 40 kg) dawka pojedyncza wynosi 400–1000 mg; częstotliwość podawania – do 4 razy na dobę w razie potrzeby. Nie należy przyjmować więcej niż 4000 mg w ciągu 24 godzin. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek oraz u chorych w podeszłym wieku dawkę dobową należy zmniejszyć, a przedział między dawkami wydłużyć.

Dzieci od 3 roku życia należy leczyć w dawce 10–15 mg/kg (dawka pojedyncza). Podawanie można powtarzać co 6 godzin (do 4 razy na dobę) w razie potrzeby.

Maksymalna dawka dobową dla dzieci w wieku od 3 do 6 lat (do 22 kg) – 1000 mg, od 6 do 9 lat (do 30 kg) – 1500 mg, od 9 do 12 lat (do 40 kg) – 2000 mg. Maksymalny czas stosowania u dzieci bez konsultacji z lekarzem – 3 dni.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki.

Nie przyjmować jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania u dzieci do 3 roku życia w tej postaci leku.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub skończyć się śmiercią. Objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia paracetamolem, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przy przewlekłym niedożywieniu.

Uszkodzenie wątroby może wystąpić u dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, oraz u dzieci, które przyjęły więcej niż 150 mg/kg masy ciała. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobarbitalu, fenytoiną, primydonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana lub innymi lekami indukującymi enzymy wątroby; regularne spożywanie nadmiernych ilości etanolu; kacheksja glutationowa (zaburzenia trawienia, mukowiscydoza, infekcja HIV, głód, kacheksja)) przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu i ból brzucha, możliwe również bezobjawowe przebieg przedawkowania.

Przedawkowanie w wyniku jednorazowego przyjęcia paracetamolu u dorosłych i dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwiczy zespół wątrobowy, który może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwotoków, hipoglikemii, śpiączki i skończyć się śmiercią. W tym samym czasie po 12–48 godzinach od przyjęcia obserwuje się podwyższenie stężenia transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferazy, alaninaminotransferazy), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także poziomu protrombiny.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zespołem kanalikowym może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może się rozwinąć anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy stosowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego – zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoxiczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, martwica kapilar).

Leczenie: przy przedawkowaniu konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Pacjenta należy niezwłocznie przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów i nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów. Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu została przyjęta w ciągu 1 godziny. Stężenie paracetamolu w osoczu należy oznaczyć po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne). Leczenie N-acetylocysteiny może być stosowane w ciągu 24 godzin po przyjęciu paracetamolu, ale maksymalny efekt ochronny uzyskuje się przy jej zastosowaniu w ciągu 8 godzin po przyjęciu. Skuteczność antydotu gwałtownie maleje po tym czasie. W razie potrzeby pacjentowi należy podawać N-acetylocysteinę dożylnie zgodnie z obowiązującymi zaleceniami. Przy braku wymiotów może być stosowany metionina doustnie jako odpowiednia alternatywa w odległych rejonach poza szpitalem.

Należy również prowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Działania niepożądane paracetamolu są rzadkie (< 1/10 000):

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne leki niesteroidowe przeciwzapalne.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Ze strony układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Ze strony krwi i układu limfatycznego: trombocytopenia, agranulocytoza, anemia, siarkohemoglobinemia i metahemoglobinemia (cyjanowatość, duszność, bóle w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja, reakcje nadwrażliwościowe, w tym swędzenie skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych (zazwyczaj wysypka uogólniona, wysypka rumieniowa, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, wielopostaciowa rumień zapalny (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespołu Lyella).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym postępowaniem. Umożliwia ono kontynuowanie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w odniesieniu do danego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 lub po 10 blisterów w pudełku; po 10 tabletek w blisterach.

Kategoria wydawania.

Bez recepty – tabletki № 10. Na receptę – tabletki (№ 10×10).

Producent. Spółka Akcyjna „Firma Farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Boryspilska 13.