ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ПАРАФАСТ (PARAFAST)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

1 капсула мягкая содержит парацетамола 500 мг;

вспомогательные вещества: макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400); пропиленгликоль; кремния диоксид коллоидный безводный; вода очищенная;

оболочка капсулы: желатин 180 Блюм; раствор сорбита частично обезвоженный (Polysorb® 85/70/00); титана диоксид; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная овальная мягкая желатиновая капсула белого цвета, содержащая суспензию от почти белого до бежево-розоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Капсулы Парафаст содержат парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Действие основано на ингибировании синтеза простагландинов в ЦНС.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и распределяется в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови минимально при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени и выделяется с мочой в виде продуктов превращения. Средний период полувыведения парацетамола из плазмы крови после перорального приема составляет около 2,3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение в течение короткого времени головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальной боли, умеренной боли при остеоартритах, симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения. Возраст до 10 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении колестирамина. Парацетамол следует применять за 1 час до или через 4–6 часов после приема колестирамина.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усиливаться при одновременном длительном применении парацетамола. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающее действие парацетамола.

Противоэпилептические препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое действие препаратов на печень. Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола за счет блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

При одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином следует соблюдать осторожность, поскольку одновременный прием был связан с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствием пироглутаминовой кислоты, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Не превышать указанные дозы. Препарат содержит парацетамол, поэтому не следует применять его одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, которые используются, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу.

При заболеваниях печени или почек перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует учитывать, что у пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зарегистрированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, при тяжелом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства:

пациентам с нарушениями функции почек и печени;
пациентам, которые принимают варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом;
пациентам, которые принимают анальгетики при легкой форме артрита;

− в случае, если головная боль приобретает постоянный характер.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелое нарушение функции почек и сепсис, или с недоеданием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые длительное время лечились парацетамолом в терапевтических дозах или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина.

При подозрении на HAGMA вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленное прекращение применения парацетамола и тщательный контроль состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для определения пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу. Слишком длительное применение без контроля со стороны врача может быть опасным.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда это явно необходимо.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или лактации.

Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативное, ни на фето/неонатальное токсическое действие. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно использовать во время беременности, однако его следует применять в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой.

Парацетамол выделяется в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах при применении в рекомендованных дозах. Имеющиеся опубликованные данные не противоречат возможности приема препарата во время грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приёма.

Не превышать рекомендуемую дозу. Следует применять самую низкую дозу препарата, необходимую для достижения цели лечения.

Взрослым и детям от 16 лет: по 2 капсулы, которые следует принимать каждые 4–6 часов при необходимости. Не принимать более 4 доз (8 капсул) в течение 24 часов.

Детям в возрасте от 10 до 15 лет: по 1 капсуле, которую следует принимать каждые 4–6 часов при необходимости. Не принимать более 4 доз (4 капсулы) в течение 24 часов.

Дозу следует принимать не чаще чем каждые 4 часа. Не принимайте препарат более 3 дней, если это не назначено врачом.

Дети.

Не рекомендуется применять детям в возрасте до 10 лет, если это не назначено врачом.

Передозировка.

Передозировка парацетамола может вызывать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Опыт показывает, что клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом обычно появляются через 24–48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 дней.

Существует повышенный риск отравления парацетамолом, в частности, у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и хроническим недоеданием.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боли в животе, также возможно бессимптомное течение передозировки.

Передозировка парацетамола при однократном применении взрослыми или детьми может вызывать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. При этом наблюдается повышение уровня печеночных трансаминаз (AST, ALT), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина через 12–48 часов после приёма парацетамола. Поражение печени вероятно у взрослых, которые приняли большее, чем рекомендовано, количество парацетамола. Считается, что повышенное количество метаболита парацетамола (который обычно нейтрализуется под действием глутатиона при применении обычных доз парацетамола) необратимо связывается с тканями печени.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Также отмечались сердечная аритмия и острый панкреатит, которые обычно сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов.

Факторами риска передозировки парацетамола являются:

длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем и другими препаратами, индуцирующими синтез ферментов печени;
регулярное злоупотребление алкоголем;
снижение уровня глутатиона, например, при нарушениях питания, голодании, истощении организма, кистозном фиброзе, ВИЧ.

При передозировке необходима срочная медицинская помощь. Лечение при передозировке или даже при подозрении на передозировку следует начинать немедленно, для чего следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Следует измерять концентрацию парацетамола в плазме крови через 4 часа или позже после приёма (более ранние концентрации являются недостоверными).

Следует рассмотреть лечение активированным углём, если превышающая доза парацетамола более 150 мг/кг была принята в течение 1 часа. Следует рассмотреть лечение N-ацетилцистеином или метионином. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Частота побочных эффектов определяется в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Информация о приведённых ниже побочных реакциях была получена в ходе постмаркетинговых наблюдений.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, кожные реакции повышенной чувствительности, включая сыпь на коже, ангионевротический отёк.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, фиксированная лекарственная эритема.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушения функции печени.

Также после приёма препаратов, содержащих парацетамол, возможны следующие побочные реакции: кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, тошнота, боль в эпигастральной области, гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно — метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

При применении парацетамола отмечались случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминовой кислоты при пироглутаминовом ацидозе у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Олив Хелскер.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юнит-II, Участок № 163/2, Махатма-Ганди-Удиог-Нагар, деревня Дабхель, Нани-Даман, Даман — 396 210, Индия.