Parafast

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento P A R A F A S T (PARAFAST)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 cápsula blanda contiene paracetamol 500 mg;

Excipientes: macrogol 400 (polietilenglicol 400); propilenglicol; dióxido de silicio coloidal anhidro; agua purificada;

envoltura de la cápsula: gelatina 180 Bloom; solución de sorbitol parcialmente deshidratada (Polysorb® 85/70/00); dióxido de titanio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Cápsulas blandas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsula gelatinosa blanda, opaca, de forma ovalada y color blanco, que contiene una suspensión de color que varía desde casi blanco hasta beige-rosado.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol.

Código ATC N02BE01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Las cápsulas Parafast contienen paracetamol, un analgésico y antipirético (medicamento para aliviar el dolor y reducir la fiebre). El efecto se basa en la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal y se distribuye en la mayoría de los tejidos del organismo. La unión del paracetamol a las proteínas plasmáticas es mínima cuando se administra en dosis terapéuticas.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado y se excreta por la orina en forma de metabolitos. El período medio de semidesintegración del paracetamol en plasma tras la administración oral es de aproximadamente 2,3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento durante un período breve del dolor de cabeza, dolor dental, dolor muscular, dolor menstrual, dolor moderado en osteoartritis, y síntomas de fiebre y dolor asociados con resfriado común y gripe.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, síndrome de Gilbert, anemia grave, leucopenia. Edad inferior a 10 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. El paracetamol debe administrarse 1 hora antes o 4−6 horas después de la colestiramina.

El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas, con el consiguiente aumento del riesgo de hemorragia, puede potenciarse con la administración concomitante prolongada de paracetamol. El uso ocasional no tiene un efecto significativo. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido a un mayor grado de transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. El probenecid reduce a la mitad la depuración del paracetamol al bloquear su unión con el ácido glucurónico; por lo tanto, en caso de terapia combinada con probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse.

El paracetamol debe administrarse con precaución junto con cloranfenicol debido al alargamiento del período de semivida y al aumento del efecto tóxico de este último.

La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Al administrar paracetamol junto con floxacilina, debe tenerse precaución, ya que la administración concomitante se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piruglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de aplicación.

No exceder las dosis indicadas. El medicamento contiene paracetamol, por lo tanto no debe utilizarse junto con otros medicamentos que contengan paracetamol y que se utilicen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contengan paracetamol puede provocar una sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, lo que podría requerir un trasplante de hígado o incluso provocar un resultado letal.

En caso de enfermedades hepáticas o renales, se debe consultar al médico antes de usar el medicamento.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con lesiones hepáticas no cirróticas relacionadas con el alcohol, aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal, alcoholismo crónico o sepsis.

Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de usar el medicamento:

• en pacientes con alteraciones de la función renal o hepática;
• en pacientes que estén tomando warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante;
• en pacientes que tomen analgésicos para artritis leve;

− si el dolor de cabeza se vuelve constante.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) debida a acidosis por 5-oxoproline en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados durante un largo período con paracetamol en dosis terapéuticas o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina.

Ante la sospecha de HAGMA debida a acidosis por 5-oxoproline, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un seguimiento cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por 5-oxoproline como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

En pacientes con infecciones graves, como la sepsis, que cursan con disminución del nivel de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe acudir inmediatamente al médico.

Si los síntomas no desaparecen, se debe consultar al médico. Un uso prolongado sin control médico puede ser peligroso.

El medicamento debe usarse únicamente cuando sea claramente necesario.

Mantener el medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Como con cualquier otro medicamento, se debe consultar al médico antes de tomar paracetamol durante el embarazo. Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas no indica ni malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol in utero no proporcionan resultados concluyentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo, pero debe administrarse en la dosis más baja eficaz, durante el tiempo más breve posible y con la frecuencia mínima necesaria.

El paracetamol se excreta en la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes cuando se utiliza en las dosis recomendadas. Los datos publicados disponibles no contraindican el uso del medicamento durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado para administración oral.

No se debe superar la dosis recomendada. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para alcanzar el objetivo del tratamiento.

Adultos y niños a partir de 16 años: 2 cápsulas, que deben tomarse cada 4-6 horas según sea necesario. No tomar más de 4 dosis (8 cápsulas) en un período de 24 horas.

Niños de 10 a 15 años: 1 cápsula, que debe tomarse cada 4-6 horas según sea necesario. No tomar más de 4 dosis (4 cápsulas) en un período de 24 horas.

La dosis debe administrarse con una frecuencia no mayor de una vez cada 4 horas. No tome el medicamento durante más de 3 días si no ha sido indicado por un médico.

Niños.

No se recomienda su uso en niños menores de 10 años, salvo que sea indicado por un médico.

Sobredosis.

La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que puede requerir trasplante de hígado o tener consecuencias letales. La experiencia clínica indica que los signos de daño hepático tras una sobredosis de paracetamol suelen aparecer entre las 24 y 48 horas posteriores a la ingestión, alcanzando su punto máximo entre los 4 y 6 días.

Existe un riesgo aumentado de intoxicación por paracetamol, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños, pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo crónico y desnutrición crónica.

Síntomas de sobredosis durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal; también es posible que la sobredosis transcurra sin síntomas.

La sobredosis de paracetamol tras una ingestión única en adultos o niños puede provocar necrosis reversible o irreversible de las células hepáticas, lo que puede conducir a alteraciones en el metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, insuficiencia hepatocelular, encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso muerte. Asimismo, se observa un aumento de los niveles de transaminasas hepáticas (AST, ALT), lactato deshidrogenasa y bilirrubina, así como del tiempo de protrombina, entre 12 y 48 horas tras la ingestión del paracetamol. El daño hepático es probable en adultos que hayan ingerido una cantidad superior a la recomendada de paracetamol. Se considera que un metabolito del paracetamol, que normalmente es neutralizado por el glutatión tras la administración de dosis habituales, se une de forma irreversible a los tejidos hepáticos.

La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria, y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden presentarse efectos en el sistema nervioso central como mareo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; en el sistema urinario pueden aparecer signos de nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o bien no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico.

Los factores de riesgo de sobredosis de paracetamol incluyen:

• Tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico y otros medicamentos que inducen la síntesis de enzimas hepáticas;
• Consumo crónico de alcohol;
• Disminución de los niveles de glutatión, por ejemplo, en casos de alteraciones nutricionales, ayuno, agotamiento físico, fibrosis quística o VIH.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El tratamiento ante una sobredosis, o incluso ante la sospecha de sobredosis, debe iniciarse de inmediato, llevando al paciente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales, ya que el daño hepático puede no manifestarse inmediatamente. Debe medirse la concentración de paracetamol en plasma sanguíneo a las 4 horas, o más tarde, tras la ingestión (las concentraciones anteriores a este tiempo no son fiables).

Debe considerarse el tratamiento con carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol ingerida supera los 150 mg/kg y ha sido tomada dentro de la primera hora. Debe considerarse también el tratamiento con N-acetilcisteína o metionina. Además, será necesario realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

La frecuencia de los efectos adversos se determina según los siguientes criterios: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100), raros (de ≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raros (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). La información sobre las reacciones adversas que se indican a continuación se obtuvo durante la vigilancia poscomercialización.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: muy raro – trombocitopenia, agranulocitosis.

Del sistema inmunitario: muy raro – anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad cutánea, incluyendo erupciones cutáneas, angioedema.

De la piel y del tejido subcutáneo: muy raro – síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, erupción pustulosa aguda generalizada, eritema fijo medicamentoso.

Del sistema respiratorio, de los órganos torácicos y del mediastino: muy raro – broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema hepatobiliar: muy raro – alteraciones de la función hepática.

También tras la administración de medicamentos que contienen paracetamol, pueden ocurrir las siguientes reacciones adversas: prurito cutáneo, eritema multiforme exudativo, náuseas, dolor epigástrico, hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico, agranulocitosis, anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, equimosis o hemorragias, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

Del metabolismo y nutrición: frecuencia desconocida – acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada

Con el uso de paracetamol se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debida a acidosis por piruglutamato en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede presentarse como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 cápsulas por blíster; 1 ó 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. Oliv Healthcare.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Unidad-II, Parcela nº 163/2, Mahatma Gandhi Udhyog Nagar, Dabhel Village, Nani Daman, Daman - 396 210, India.