Parafast

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PARAFAST (PARAFAST)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 miękka kapsuła zawiera paracetamolu 500 mg;

substancje pomocnicze: makrogol 400 (polietylenoglikol 400); glikol propylenowy; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; woda oczyszczona;

osłonka kapsuły: żelatyna 180 Bloom; roztwór sorbitolu, częściowo odwodniony (Polysorb® 85/70/00); dwutlenek tytanu; woda oczyszczona.

Postać leku. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczysta, owalna, miękka żelatynowa kapsułka białego koloru, zawierająca zawiesinę o barwie od prawie białej do brązoworóżowawej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Anilidy. Paracetamol.

Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kapsułki Parafast zawierają paracetamol – lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy (środek przeciwbólowy i obniżający gorączkę). Działanie opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn w OUN.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i rozprowadzany do większości tkanek organizmu. Wiązanie paracetamolu z białkami osocza krwi jest minimalne przy podawaniu w dawkach terapeutycznych.

Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem w postaci produktów przemiany. Średni okres półtrwania paracetamolu w osoczu krwi po doustnym przyjęciu wynosi około 2,3 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie krótkotrwałe bólu głowy, bólu zęba, bólu mięśni, bólu menstruacyjnego, umiarkowanego bólu w przebiegu osteoarthrytów, objawów gorączki oraz bólu podczas przeziębienia i grypy.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosforan dehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, zespół Gilberta, wyraźna anemia, leukopenia. Wiek do 10 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy stosowaniu metoklopramidu i domperidonu oraz zmniejszać się przy stosowaniu cholestyraminy. Paracetamol należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu cholestyraminy.

Działanie przeciwkrwotoczne warfariny i innych kumaryn może być wzmocnione przy jednoczesnym, długotrwałym stosowaniu paracetamolu, co zwiększa ryzyko krwawień. Okresowe stosowanie nie wywiera istotnego wpływu. Barbiturany osłabiają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę poprzez zwiększenie stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa toksyczne działanie tych leków na wątrobę. Probenecyd dwukrotnie obniża klirens paracetamolu poprzez blokadę jego wiązania z kwasem glukuronowym, dlatego w przypadku terapii skojarzonej z probenecydem dawkę paracetamolu należy zmniejszyć.

Paracetamol należy stosować ostrożnie z chloramfenikolem ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie działania toksycznego tego ostatniego.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną należy zachować ostrożność, ponieważ jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasoczą metaboliczną o wysokim przerwaniu anionowym jako skutkiem kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności” ).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Nie należy przekraczać zalecanych dawek. Lek zawiera paracetamol, dlatego nie należy stosować go razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol, stosowanymi np. do obniżania temperatury ciała, leczenia bólu, objawów grypy i przeziębienia lub bezsenności. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć skutek śmiertelny.

W przypadku chorób wątroby lub nerek należy przed zastosowaniem leku skonsultować się z lekarzem.

Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z niecyrkotycznymi uszkodzeniami wątroby alkoholowymi zwiększa się ryzyko działania hepatotoksycznego paracetamolu.

Zanotowano przypadki zaburzeń funkcji wątroby/niewydolności wątroby u pacjentów z obniżonym poziomem glutationu, np. przy silnym wyczerpaniu organizmu, anoreksji, niskim wskaźniku masy ciała, przewlekłym alkoholizmie lub sepsie.

Należy skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości stosowania leku:

• u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby;
• u pacjentów przyjmujących warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwzakrzepowym;
• u pacjentów przyjmujących leki przeciwbólowe przy lekkich formach artretyzmu;

− w przypadku, gdy ból głowy staje się nawykowy.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężkie zaburzenia funkcji nerek i sepsa, lub z niedożywieniem czy innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), którzy przez dłuższy czas leczono paracetamolem w dawkach terapeutycznych lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyny.

W przypadku podejrzenia HAGMA spowodowanego kwasicą piroglutaminową zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksoproliny w moczu może być pomocny w rozpoznaniu kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej. Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub trudne oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku pojawienia się tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Jeśli objawy nie ustępują, należy skonsultować się z lekarzem. Zbyt długie stosowanie bez kontroli lekarza może być niebezpieczne.

Lek należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to wyraźnie konieczne.

Przechowywać lek poza zasięgiem wzroku i poza zasięgiem dzieci.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków, przed przyjmowaniem paracetamolu w czasie ciąży należy skonsultować się z lekarzem. Duża ilość danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na działanie malformacyjne ani fetalne/neonatalne toksyczne. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero nie dostarczają przekonujących wyników. Jeżeli jest to klinicznie uzasadnione, paracetamol można stosować w czasie ciąży, jednak należy go stosować w najniższej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Paracetamol wydzielany jest w mleku matki, ale w ilościach klinicznie nieistotnych przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Dostępne opublikowane dane nie wykluczają możliwości przyjmowania leku w czasie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony do doustnego przyjmowania.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Należy stosować najniższą dawkę leku niezbędną do osiągnięcia celu leczenia.

Dorosłym i dzieciom od 16 roku życia: po 2 kapsułki, które należy przyjmować co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie przyjmować więcej niż 4 dawki (8 kapsułek) w ciągu 24 godzin.

Dzieciom w wieku od 10 do 15 lat: po 1 kapsułce, którą należy przyjmować co 4–6 godzin w razie potrzeby. Nie przyjmować więcej niż 4 dawki (4 kapsułki) w ciągu 24 godzin.

Dawkę należy przyjmować nie częściej niż co 4 godziny. Nie należy przyjmować leku dłużej niż przez 3 dni, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania dzieciom do 10 roku życia, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do niewydolności wątroby, co może wymagać przeszczepienia wątroby lub mieć zakończenie śmiertelne. Doświadczenie wskazuje, że objawy uszkodzenia wątroby po przedawkowaniu paracetamolu pojawiają się zazwyczaj po 24–48 godzinach od momentu przedawkowania i osiągają maksimum po 4–6 dniach.

Istnieje zwiększony ryzyko zatrucia paracetamolem, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku, dzieci, pacjentów z chorobami wątroby, przewlekłym alkoholizmem oraz przewlekłym niedożywieniem.

Objawy przedawkowania w pierwszych 24 godzinach: bladość, nudności, wymioty, utrata apetytu oraz ból brzucha; przedawkowanie może również przebiegać bezobjawowo.

Przedawkowanie paracetamolu przy jednorazowym zażyciu przez dorosłych lub dzieci może powodować odwracalny lub nieodwracalny martwicę komórek wątroby, co może prowadzić do zaburzeń metabolizmu glukozy, kwasicy metabolicznej, niewydolności hepatocelularnej, encefalopatii, krwawień, hipoglikemii, śpiączki oraz może mieć śmiertelny skutek. W tym czasie obserwuje się podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej oraz poziomu bilirubiny, a także czasu protrombinowego w ciągu 12–48 godzin po przyjęciu paracetamolu. Uszkodzenie wątroby jest możliwe u dorosłych, którzy przyjęli większą niż zalecana ilość paracetamolu. Uważa się, że zwiększone ilości metabolitu paracetamolu (który zazwyczaj jest neutralizowany przez glutation przy zastosowaniu zwykłych dawek paracetamolu) wiąże się nieodwracalnie z tkanką wątroby.

Ostra niewydolność nerek z ostrym martwicą kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca oraz ostry zapalenie trzustki, które zazwyczaj towarzyszyły zaburzeniom funkcji wątroby i hepatotoksyczności.

Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są zawroty głowy, pobudzenie psychomotoryczne i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, nefryt międzywątkowy, martwica kapilar).

Objawy mogą być ograniczone do nudności i wymiotów lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia narządów.

Czynnikami ryzyka przedawkowania paracetamolu są:

• długotrwałe leczenie karbamazepiną, fenylobarbitalą, fenytoiną, primidonem, ryfampicyną, ziołem św. Jana oraz innymi lekami indukującymi syntezę enzymów wątrobowych;
• regularne nadużywanie alkoholu;
• obniżony poziom glutationu, np. przy zaburzeniach odżywiania, głodówce, wyczerpaniu organizmu, mukowiscydozie, HIV.

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Leczenie przy przedawkowaniu lub nawet podejrzeniu przedawkowania należy rozpocząć natychmiast, należy więc przewieźć pacjenta do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania, ponieważ uszkodzenie wątroby może się rozwijać z opóźnieniem. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu we krwi po 4 godzinach lub później po przyjęciu (wcześniejsze stężenia są niepewne).

Należy rozważyć leczenie węglem aktywnym, jeśli nadmierna dawka paracetamolu przekraczająca 150 mg/kg została przyjęta w ciągu 1 godziny. Należy rozważyć leczenie N-acetylocysteiny lub metioniny. Konieczne jest również leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Częstość występowania działań niepożądanych określono zgodnie z następującymi kryteriami: bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Informacje dotyczące poniżej wymienionych działań niepożądanych uzyskano w trakcie obserwacji pogwarancyjnych.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: bardzo rzadko – trombocytopenia, agranulocytoza.

Ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadko – anafilaksja, reakcje nadwrażliwości skórnej, w tym wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze napromienienie nabłonka, ostra uogólniona egzantematyka pęcherzowa, stała czerwień lekowa.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzyłojowej: bardzo rzadko – skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby.

Po zażyciu leków zawierających paracetamol możliwe są również następujące działania niepożądane: świąd skóry, wielopostaciowa wypryskowa czerwień, nudności, ból w nadbrzuszu, hipoglikemia aż do śpiączki hipoglikemicznej, agranulocytoza, anemia, siarczynohemoglobinemia i metemoglobinemia (cyjanozę, duszność, ból w sercu), anemia hemolityczna, siniaki lub krwawienia, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: nieznane – kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym.

Opis wybranych działań niepożądanych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwem anionowym

Podczas stosowania paracetamolu obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwem anionowym, spowodowanej kwasicą pirzglutaminową u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności postępowania”). Kwasica pirzglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 kapsułek w blisterze; po 1 lub po 2 blisterach w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. Oliv Healthcare.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Jednostka-II, działka nr 163/2, Mahatma Gandhi Udio Nagar, Dabhil Village, Nani Daman, Daman – 396 210, Indie.