Папаверин

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАПАВЕРИН (PAPAVERINE)

Состав:

действующее вещество: papaverine;

1 мл раствора содержит папаверина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, метионин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ A03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Папаверин – алкалоид, содержащийся в опии. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он снижает тонус, уменьшает сократительную активность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Папаверин является ингибитором фермента фосфодиэстеразы, что приводит к внутриклеточному накоплению циклического 3’,5’-аденозинмонофосфата (цАМФ). Накопление цАМФ приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие препарата на центральную нервную систему выражено слабо, лишь при повышенных дозах он проявляет некоторый седативный эффект.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении препарат быстро образует стойкие комплексы с альбуминами сыворотки крови. Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Около 60 % выводится в виде соединений, главным образом фенольных, с глюкуроновой кислотой и лишь в незначительном количестве – в неизменённом виде. Период полувыведения – 0,5–2 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Спазмы гладкой мускулатуры органов брюшной полости (пилороспазм, синдром раздражённого кишечника, холецистит, приступы желчнокаменной болезни);
• спазмы мочевыводящих путей, почечная колика;
• спазм мозговых сосудов;
• спазмы периферических сосудов (эндартериит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, коматозное состояние, угнетение дыхания, одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы; глаукома, печеночная недостаточность, бронхообструктивный синдром, возраст пациента старше 75 лет (риск гипертермии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты, дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин), диклофенак. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином. Папаверин может снижать противопаркинсоническое действие леводопы и гипотензивное действие метилдопы. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Фентоламин потенцирует действие папаверина на кавернозные тела полового члена при совместном введении.

При одновременном применении с сердечными гликозидами наблюдается выраженное усиление сократительной функции миокарда вследствие уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При применении вместе с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Возможно уменьшение тонизирующего эффекта антихолинэстеразных препаратов на гладкую мускулатуру под влиянием папаверина гидрохлорида.

Возможно снижение спазмолитической активности папаверина гидрохлорида под влиянием морфина. Однако папаверин гидрохлорид применяют совместно с морфином гидрохлоридом для уменьшения спазмирующего действия последнего, с промедолом — при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры.

Имеются данные о развитии гепатита при совместном применении с фурадонином.

При комбинированном применении препаратов резерпина с папаверином гидрохлоридом антигипертензивное действие усиливается.

При сочетании с антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении папаверин гидрохлорид потенцирует действие алкоголя.

У пациентов, которые курят, метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакокинетические эффекты снижаются.

Фармацевтически совместим с дибазолом.

Особенности применения.

С осторожностью и в дозах, ниже средних терапевтических, следует назначать препарат:

• пожилым и ослабленным пациентам;
• больным с черепно-мозговой травмой;
• больным с хронической почечной недостаточностью;
• больным с наджелудочковой тахикардией, тяжелой сердечной недостаточностью с признаками декомпенсации;
• при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, шоковых состояниях.

Внутривенно препарат следует вводить очень медленно и под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений, с проведением электрокардиограммы.

С осторожностью следует назначать внутривенные инъекции препарата при стенозирующем коронаросклерозе.

У пациентов пожилого возраста возможно возникновение гипертермии.

Курение ухудшает эффективность препарата.

В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности или грудного вскармливания не установлены. В период лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно и внутримышечно взрослым и детям в возрасте от 14 лет вводят по 0,5–2 мл (10–40 мг) 2 % раствора, а внутривенно вводят очень медленно со скоростью 3–5 мл/мин, предварительно растворив 1 мл 2 % раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 2 % раствора). Наиболее эффективно внутривенное введение.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 2 % раствора), суточная – 300 мг (15 мл 2 % раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 2 % раствора), суточная – 120 мг (6 мл 2 % раствора).

Детям в возрасте от 1 до 14 лет препарат назначают 2–3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7–1 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): возраст 1–2 года – 20 мг (1 мл 2 % раствора), 3–4 года – 30 мг (1,5 мл 2 % раствора), 5–6 лет – 40 мг (2 мл 2 % раствора), 7–9 лет – 60 мг (3 мл 2 % раствора), 10–14 лет – 100 мг (5 мл 2 % раствора).

Дети. Препарат применяют детям с 1 года.

Передозировка.

Симптомы: нарушение зрения, диплопия, слабость, сухость во рту, запор, покраснение кожи верхней части туловища, гипервентиляция, нистагм, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, асистолия, фибрилляция желудочков, коллапс. При применении высоких доз препарата и быстром введении его в вену возможно развитие аритмии или полной атриовентрикулярной блокады. При применении в очень высоких дозах папаверин оказывает умеренное седативное действие.

Лечение. Прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Побочные реакции.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, повышенное потоотделение, слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, артериальная гипотензия, частичная или полная атриовентрикулярная блокада, асистолия, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, трепетание желудочков, коллапс.

Со стороны крови: эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки и иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, анафилактический шок, гиперемия кожи верхней части туловища, лица и рук; зуд; сыпь на коже, крапивница.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.

Прочие: реакции в месте введения, включая тромбоз в месте введения.

Несовместимость.

Фармацевтически совместим с дибазолом, химически несовместим с кофеин-бензоатом натрия. Использовать только рекомендованный растворитель.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампул в пачке с перегородками; или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке; или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.