Papaweryna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU PAPAWERYNA (PAPAVERINE)

Skład:

substancja czynna: papaverine;

1 ml roztworu zawiera 20 mg papaweryny hydrochlorowodoranu;

substancje pomocnicze: dinatrium edetas, metionina, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, nieco żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego. Papaweryna i jej pochodne. Kod ATC A03A D01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Papaweryna – alkaloid zawarty w maku. Papaweryna jest środkiem miotropowym o działaniu przeciwwstrząśnięciowym. Odpowiada za obniżenie napięcia, zmniejszenie czynności kurczliwej mięśni gładkich i wywiera w związku z tym działanie rozkurczowe oraz rozszerzające naczynia. Papaweryna jest inhibitorem enzymu fosfodiesterazy, co prowadzi do gromadzenia się cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP) w komórkach. Gromadzenie się cAMP prowadzi do zaburzenia kurczliwości mięśni gładkich i ich rozluźnienia w stanach spastycznych. Działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy jest słabo wyrażone, jedynie w podwyższonych dawkach wykazuje pewien efekt uspokajający.

Farmakokinetyka.

Po podaniu dożylnej lek szybko tworzy trwałe kompleksy z albuminami osocza krwi. Łatwo przenika przez barierę histohematyczną. Metabolizuje się w wątrobie. około 60 % wydzielane jest w postaci związków, głównie fenolowych, z kwasem glukuronkowym oraz jedynie w niewielkiej ilości – w postaci niezmienionej. Okres półwydalenia wynosi 0,5–2 godziny.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Kurcze mięśni gładkich narządów jamy brzusznej (kurcz pyloru, zespół jelita drażliwego, zapalenie woreczka żółciowego, napady kamicy żółciowej);
• kurcze dróg moczowych, kolwa nerkowa;
• kurcz naczyń mózgowych;
• kurcze naczyń obwodowych (zespół niedostateczności tętnic kończyn dolnych).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, stan śpiączki, osłabienie oddychania, jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy; jaskra, niewydolność wątroby, zespół obturacyjny oskrzeli, wiek powyżej 75 lat (ryzyko hipertermii).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Działanie przeciwbólowe papaweryny jest wzmacniane przez barbiturany, difenhydraminę (dimedrol), metamizol (analgin), diklofenak. Działanie hipotensyjne jest wzmacniane przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze innych grup, a także z antydepresantami trójcyklicznymi, prokainamidem, rezerpiną, chinidyną. Papaweryna może osłabiać działanie przeciwparkinsonowskie lewodopy oraz działanie hipotensyjne metyldopy. Przy jednoczesnym stosowaniu z alprostadylem do wstrzykiwań do ciał jamistych istnieje ryzyko rozwoju priapizmu. Fentolamina potęguje działanie papaweryny na ciała jamiste prącia przy wspólnym podaniu.

Przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasierdziowymi obserwuje się wyraźne wzmocnienie kurczliwości mięśnia sercowego w wyniku zmniejszenia ogólnego oporu obwodowego naczyń. Przy stosowaniu razem z prokainamidem możliwe jest wzmocnienie działania hipotensyjnego.

Możliwe jest zmniejszenie działania tonizującego leków antycholinesterazowych na mięśnie gładkie pod wpływem papaweryny hydrochloranu.

Możliwe jest zmniejszenie aktywności przeciwbólowej papaweryny hydrochloranu pod wpływem morfiny. Jednakże papaweryna hydrochloran jest stosowana razem z morfiny hydrochloranem w celu zmniejszenia działania spastycznego morfiny, a z promedolem – w przypadku bólu związanego z kurczami mięśni gładkich.

Istnieją dane o rozwoju zapalenia wątroby przy jednoczesnym stosowaniu z furadoninem.

Przy łączonej terapii leków zawierających rezerpinę z papaweryny hydrochloranem działanie hipotensyjne jest nasilone.

Przy połączeniu z antydepresantami możliwe jest nasilenie działania hipotensyjnego.

Przy jednoczesnym stosowaniu papaweryna hydrochloran potęguje działanie alkoholu.

U pacjentów palących metabolizm papaweryny jest przyspieszony, a stężenie w osoczu krwi oraz efekty farmakokinetyczne są zmniejszone.

Z punktu widzenia farmaceutycznego, papaweryna jest zgodna z dibazolem.

Szczególne środki ostrożności.

Z ostrożnością i w dawkach niższych niż średnie dawki terapeutyczne należy stosować lek:

• u chorych w podeszłym wieku i u chorych osłabionych;
• u chorych z urazem głowy;
• u chorych z przewlekłą niewydolnością nerek;
• u chorych z nadkomorową tachykardią, ciężką niewydolnością serca z objawami dekompensacji;
• w przypadku niewystarczalności nadnerczy, hipotyreozę, przerost gruczołu krokowego, stanach wstrząsowych.

Lek należy podawać dożylnie bardzo powoli i pod kontrolą ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca oraz z prowadzeniem elektrokardiogramu.

Z ostrożnością należy stosować wstrzyknięcia dożylne leku u chorych ze stenosującym miażdżycą tętnic wieńcowych.

U chorych w podeszłym wieku możliwe jest wystąpienie hipertermii.

Palenie tytoniu pogarsza skuteczność leku.

W okresie stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Środek leczniczy ten zawiera mniej niż 1 mmol/ dawkę sodu, czyli jest prawie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku w czasie ciąży lub karmienia piersią nie są ustalone. W okresie leczenia lekiem należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi innych mechanizmów.

Podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi skomplikowanymi mechanizmami.

Sposób i dawki stosowania.

Lek stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podskórnie i domięśniowo podaje się dorosłym i dzieciom od 14. roku życia po 0,5–2 ml (10–40 mg) roztworu 2 %, natomiast dożylnie podaje się bardzo powoli, z prędkością 3–5 ml/min, rozpuszczając 1 ml 2 % roztworu papaweryn hydrochloridu (20 mg) w 10–20 ml 0,9 % roztworu sodu chloridum. Dla pacjentów w wieku podeszłym dawka pojedyncza na początku leczenia nie powinna przekraczać 10 mg (0,5 ml roztworu 2 %). Najskuteczniejsze jest podanie dożylne.

Dawki maksymalne dla dorosłych przy podaniu podskórnie lub domięśniowo: pojedyncza – 100 mg (5 ml roztworu 2 %), dobowe – 300 mg (15 ml roztworu 2 %); przy podaniu dożylnym: pojedyncza – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), dobowe – 120 mg (6 ml roztworu 2 %).

Dzieciom w wieku od 1 do 14 roku życia lek stosuje się 2–3 razy dziennie. Dawka pojedyncza wynosi 0,7–1 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dzienna dla dzieci (niezależnie od sposobu podania): wiek 1–2 lata – 20 mg (1 ml roztworu 2 %), 3–4 lata – 30 mg (1,5 ml roztworu 2 %), 5–6 lat – 40 mg (2 ml roztworu 2 %), 7–9 lat – 60 mg (3 ml roztworu 2 %), 10–14 lat – 100 mg (5 ml roztworu 2 %).

Dzieci. Lek stosuje się dzieciom od 1. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy: zaburzenia widzenia, podwójne widzenie (diplopia), osłabienie, suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, nadwentylacja, niestagmus, ataksja, tachykardia, hipotensja tętnicza, asystolia, migotanie komór, kolaps. Przy stosowaniu wysokich dawek leku oraz szybkim jego podawaniu do żyły możliwe jest wystąpienie zaburzeń rytmu serca lub pełnego bloku przedsionkowo-komorowego. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek papaweryna może wystąpić umiarkowany efekt uspokajający.

Leczenie. Przestać stosować lek. Leczenie objawowe. Nie ma specyficznego antydota.

Lek jest całkowicie usuwany z krwi podczas hemodializy.

Działania niepożądane.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: senność, nasilone pocenie się, osłabienie, ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony narządów zmysłów: zaburzenia wzroku, podwójne widzenie (diplopia).

Ze strony układu pokarmowego: anoreksja, nudności, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmię, tachykardię, hipotensję tętniczą, częściową lub pełną blokadę przedsionkowo-komorową, asystolię, ekstrasystolie komorowe, migotanie komór, trzepotanie komór, kolaps.

Ze strony układu krwiotwórczego: eozynofilię.

Ze strony układu oddechowego: apneę.

Ze strony skóry, tkanki podskórnej i układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym ze strony układu oddechowego, szok anafilaktyczny, zaczerwienienie skóry górnej części tułowia, twarzy i rąk; świąd; wysypkę skórną, pokrzywkę.

Reakcje alergiczne: reakcje nadwrażliwości.

Inne: reakcje w miejscu podania, w tym zakrzepica w miejscu podania.

Niezgodność.

Zgodny farmaceutycznie z dibazolem, chemicznie niezgodny z kofeiną benzoesanem sodu. Stosować wyłącznie zalecaną ciecz do sporządzania roztworu.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie. Po 2 ml w ampułkach. Po 10 ampułek w pudełku z przegródkami; lub po 5 ampułek w blistrze jednostronnym, po 2 blistery w pudełku; lub po 100 ampułek w kartonie z przegródkami.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Lekchim-Charków”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.