Papaverina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PAPAVARINA (PAPAVERINE)

Composizione:

principio attivo: papaverine;

1 ml di soluzione contiene papaverina cloridrato 20 mg;

eccipienti: edetato disodico, metionina, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti utilizzati nelle alterazioni funzionali dell'apparato digerente. Papaverina e suoi derivati. Codice ATC A03A D01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Papaverina – alcaloide presente nell'oppio. La Papaverina è un miorilassante di tipo miotropo. Riduce il tono e l'attività contrattile dei muscoli lisci, esercitando pertanto un'azione vasodilatatrice e spasmolitica. La Papaverina è un inibitore dell'enzima fosfodiesterasi, che determina l'accumulo intracellulare di adenosina monofosfato ciclico 3’,5’ (AMPc). L'accumulo di AMPc porta a un'alterazione della contrattilità dei muscoli lisci e al loro rilassamento in caso di stati spastici. L'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale è debole; solo in dosi elevate manifesta un lieve effetto sedativo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, il farmaco si lega rapidamente in modo stabile all'albumina plasmatica. Attraversa facilmente le barriere isto-ematogene. Viene metabolizzato nel fegato. Circa il 60 % viene escreto sotto forma di composti, principalmente fenolici, coniugati con l'acido glucuronico, e solo in quantità trascurabili in forma invariata. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 0,5-2 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

• Crampi della muscolatura liscia degli organi addominali (spasmo pilorico, sindrome dell'intestino irritabile, colecistite, attacchi da calcoli biliari);
• crampi delle vie urinarie, colica renale;
• spasmo dei vasi cerebrali;
• spasmo dei vasi periferici (endarterite).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, ipotensione arteriosa, alterazioni della conduzione atrioventricolare, stato comatoso, depressione respiratoria, assunzione contemporanea di inibitori della monoaminoossidasi; glaucoma, insufficienza epatica, sindrome broncocostrittiva, età del paziente superiore a 75 anni (rischio di ipertermia).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

I barbiturici, la difenidramina (dimetrol), il metamizolo (analgin) e il diclofenac potenziano l'effetto spasmolitico della papaverina. L'effetto ipotensivo viene potenziato dall'associazione con altri farmaci antipertensivi, nonché con antidepressivi triciclici, procainamide, reserpina e chinidina. La papaverina può ridurre l'effetto antiparkinsoniano della levodopa e l'effetto ipotensivo della metildopa. L'associazione con alprostadil per somministrazione intracavernosa comporta il rischio di sviluppare priapismo. La fentolamina potenzia l'effetto della papaverina sui corpi cavernosi del pene in caso di somministrazione concomitante.

L'associazione con i glicosidi cardiaci determina un marcato potenziamento della funzione contrattile del miocardio, dovuto alla riduzione della resistenza vascolare periferica totale. L'associazione con la procainamide può potenziare l'effetto ipotensivo.

È possibile una riduzione dell'effetto tonizzante dei farmaci anticolinesterasici sulla muscolatura liscia indotta dal cloridrato di papaverina.

È possibile una riduzione dell'attività spasmolitica del cloridrato di papaverina sotto l'effetto della morfina. Tuttavia, il cloridrato di papaverina viene utilizzato insieme al cloridrato di morfina per ridurre l'effetto spasmogeno di quest'ultimo e con il promedolo in caso di dolore associato a spasmi della muscolatura liscia.

Sono stati riportati casi di epatite in seguito all'uso concomitante con la nitrofurantoina (furadoin).

L'associazione di farmaci contenenti reserpina con cloridrato di papaverina potenzia l'effetto antipertensivo.

L'associazione con antidepressivi può potenziare l'effetto ipotensivo.

Il cloridrato di papaverina potenzia l'effetto dell'alcol in caso di assunzione contemporanea.

Nei pazienti fumatori, il metabolismo della papaverina è accelerato e la concentrazione plasmatica e gli effetti farmacocinetici risultano ridotti.

Farmaceuticamente compatibile con il dibazolo.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela e in dosi inferiori a quelle terapeutiche medie:

• nei pazienti anziani e debilitati;
• nei pazienti con trauma cranio-encefalico;
• nei pazienti con insufficienza renale cronica;
• nei pazienti con tachicardia sopraventricolare, insufficienza cardiaca grave con segni di scompenso;
• in caso di insufficienza della funzione surrenale, ipotiroidismo, iperplasia prostatica, stati di shock.

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa molto lentamente e sotto controllo della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e con monitoraggio dell'elettrocardiogramma.

Le iniezioni endovenose del medicinale devono essere somministrate con cautela in caso di coronarosclerosi stenotica.

Nei pazienti anziani è possibile l'insorgenza di ipertermia.

Il fumo riduce l'efficacia del medicinale.

Durante il trattamento con questo medicinale non è consigliato assumere alcol.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento. Durante il trattamento con questo medicinale si deve interrompere l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale si deve astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari complessi.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa.

Per via sottocutanea e intramuscolare si somministra agli adulti e ai bambini di età pari o superiore a 14 anni 0,5-2 ml (10-40 mg) di soluzione al 2 %; per via endovenosa si somministra molto lentamente, alla velocità di 3-5 ml/min, sciogliendo 1 ml di soluzione al 2 % di cloridrato di papaverina (20 mg) in 10-20 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro. Nei pazienti di età avanzata, la dose singola all'inizio del trattamento non deve superare i 10 mg (0,5 ml di soluzione al 2 %). La somministrazione endovenosa è la più efficace.

Dosi massime per adulti per via sottocutanea o intramuscolare: singola – 100 mg (5 ml di soluzione al 2 %), giornaliera – 300 mg (15 ml di soluzione al 2 %); per via endovenosa: singola – 20 mg (1 ml di soluzione al 2 %), giornaliera – 120 mg (6 ml di soluzione al 2 %).

Nei bambini di età compresa tra 1 e 14 anni il medicinale viene somministrato 2-3 volte al giorno. La dose singola è di 0,7-1 mg/kg di peso corporeo.

La dose massima giornaliera nei bambini (indipendentemente dalla via di somministrazione) è la seguente: età 1-2 anni – 20 mg (1 ml di soluzione al 2 %), 3-4 anni – 30 mg (1,5 ml di soluzione al 2 %), 5-6 anni – 40 mg (2 ml di soluzione al 2 %), 7-9 anni – 60 mg (3 ml di soluzione al 2 %), 10-14 anni – 100 mg (5 ml di soluzione al 2 %).

Bambini. Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: disturbi della vista, diplopia, debolezza, secchezza della bocca, stitichezza, arrossamento della pelle della parte superiore del tronco, iperventilazione, nistagmo, atassia, tachicardia, ipotensione arteriosa, asistolia, fibrillazione ventricolare, collasso. Con l'uso di dosi elevate e somministrazione rapida endovenosa, può svilupparsi aritmia o completa blocco atrioventricolare. Quando somministrato in dosi molto elevate, la papaverina può esercitare un lieve effetto sedativo.

Trattamento. Interruzione della somministrazione del medicinale. Trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico.

Viene completamente rimosso dal sangue mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza, sudorazione aumentata, debolezza, cefalea, vertigini.

Disturbi sensoriali: disturbi della vista, diplopia.

Disturbi del sistema gastrointestinale: anoressia, nausea, costipazione, secchezza delle fauci, diarrea.

Disturbi del fegato e delle vie biliari: ittero, alterazione della funzionalità epatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aritmia, tachicardia, ipotensione arteriosa, blocco atrioventricolare parziale o completo, asistolia, extrasistole ventricolari, fibrillazione ventricolare, flutter ventricolare, collasso.

Disturbi del sangue e del sistema emopoietico: eosinofilia.

Disturbi dell'apparato respiratorio: apnea.

Disturbi della cute, del tessuto sottocutaneo e del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese quelle a carico dell'apparato respiratorio, shock anafilattico, eritema della parte superiore del tronco, del viso e delle mani; prurito; eruzioni cutanee, orticaria.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità.

Altri: reazioni nel sito di somministrazione, compreso trombosi nel sito di iniezione.

Incompatibilità.

Farmaceuticamente compatibile con dibazolo, chimicamente incompatibile con caffeina-benzoato di sodio. Utilizzare esclusivamente il solvente raccomandato.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezione.

2 ml in fiale. 10 fiale in una confezione con divisori; oppure 5 fiale in un blister monouso, 2 blister in una confezione; oppure 100 fiale in una scatola con divisori.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.