Papaverina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PAPAVERINA (PAPAVERINE)

Composición:

Principio activo: papaverine;

1 ml de solución contiene clorhidrato de papaverina 20 mg;

Excipientes: edetato de disodio, metionina, agua para inyección.

**Forma farmacéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La papaverina es un alcaloide contenido en el opio. La papaverina es un espasmolítico miorrelajante. Disminuye el tono y reduce la actividad contráctil del músculo liso, ejerciendo por ello un efecto vasodilatador y espasmolítico. La papaverina es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa, lo que provoca la acumulación intracelular de adenosina monofosfato cíclico 3’,5’ (AMPc). La acumulación de AMPc conduce a la alteración de la contractilidad del músculo liso y a su relajación en estados espásticos. El efecto del fármaco sobre el sistema nervioso central es débil; sólo en dosis elevadas presenta cierto efecto sedante.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, el fármaco se une rápidamente a complejos estables con las albúminas del suero sanguíneo. Penetra fácilmente a través de las barreras histohematológicas. Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 60 % se excreta en forma de compuestos, principalmente fenólicos, conjugados con ácido glucurónico, y sólo en pequeña cantidad en forma inalterada. El período de semivida de eliminación es de 0,5-2 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Espasmos de músculo liso de órganos del abdomen (espasmo pilórico, síndrome del intestino irritable, colecistitis, ataques de cálculos biliares);
• espasmos de las vías urinarias, cólico renal;
• espasmo de vasos sanguíneos cerebrales;
• espasmos de vasos sanguíneos periféricos (endarteritis).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, hipotensión arterial, alteraciones de la conducción atrioventricular, estado comatoso, depresión respiratoria, administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa; glaucoma, insuficiencia hepática, síndrome broncoobstructivo, edad del paciente superior a 75 años (riesgo de hipertemia).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los barbitúricos, la difenhidramina (dimenhidrinato), el metamizol (dipirona) y el diclofenaco potencian el efecto espasmolítico de la papaverina. El efecto hipotensor se intensifica al administrarse conjuntamente con antihipertensivos de otros grupos, así como con antidepresivos tricíclicos, procainamida, reserpina y quinidina. La papaverina puede reducir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa y el efecto hipotensor de la metildopa. Existe riesgo de desarrollar priapismo al administrar simultáneamente papaverina y alprostadilo por vía intracavernosa. La fentolamina potencia el efecto de la papaverina sobre los cuerpos cavernosos del pene cuando se administran conjuntamente.

Al administrarse junto con glucósidos cardíacos se observa un marcado aumento de la contractilidad miocárdica debido a la disminución de la resistencia vascular periférica total. Al administrarse junto con procainamida puede producirse un aumento del efecto hipotensor.

Puede producirse una disminución del efecto tónico de los fármacos anticolinesterásicos sobre el músculo liso por efecto de la papaverina clorhidrato.

Puede producirse una disminución de la actividad espasmolítica de la papaverina clorhidrato por efecto de la morfina. Sin embargo, la papaverina clorhidrato se utiliza conjuntamente con clorhidrato de morfina para reducir el efecto espasmógeno de este último, y con promedol en caso de dolor asociado a espasmos del músculo liso.

Existen datos sobre el desarrollo de hepatitis con la administración conjunta de papaverina y furadantina.

Al combinarse medicamentos con reserpina y papaverina clorhidrato, la acción antihipertensiva se intensifica.

Al combinarse con antidepresivos puede producirse un aumento del efecto hipotensor.

La papaverina clorhidrato potencia el efecto del alcohol cuando se administra simultáneamente.

En pacientes fumadores, el metabolismo de la papaverina se acelera, y su concentración en plasma sanguíneo y sus efectos farmacocinéticos se reducen.

Farmacéuticamente compatible con el dibazol.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución y en dosis inferiores a las dosis terapéuticas medias:

• pacientes ancianos y debilitados;
• pacientes con traumatismo craneoencefálico;
• pacientes con insuficiencia renal crónica;
• pacientes con taquicardia supraventricular, insuficiencia cardíaca grave con signos de descompensación;
• en caso de insuficiencia de la función de las glándulas suprarrenales, hipotiroidismo, hiperplasia de la próstata, estados de shock.

El medicamento debe administrarse intravenosamente muy lentamente, bajo control de la presión arterial, frecuencia cardíaca y con realización de electrocardiograma.

Se debe administrar con precaución las inyecciones intravenosas del medicamento en caso de esclerosis coronaria estenótica.

En pacientes de edad avanzada puede presentarse hipertemia.

El consumo de tabaco reduce la eficacia del medicamento.

Durante el tratamiento con este medicamento no debe consumirse alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha establecido la seguridad y eficacia del uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia. Durante el tratamiento con este medicamento se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa.

Por vía subcutánea e intramuscular se administra a adultos y niños a partir de 14 años de edad una dosis de 0,5-2 ml (10-40 mg) de la solución al 2 %; por vía intravenosa se administra muy lentamente, a una velocidad de 3-5 ml/min, diluyendo 1 ml de solución al 2 % de clorhidrato de papaverina (20 mg) en 10-20 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio. En pacientes de edad avanzada, la dosis única al inicio del tratamiento no debe superar los 10 mg (0,5 ml de solución al 2 %). La administración intravenosa es la más eficaz.

Dosis máximas para adultos por vía subcutánea o intramuscular: dosis única – 100 mg (5 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 300 mg (15 ml de solución al 2 %); por vía intravenosa: dosis única – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), dosis diaria – 120 mg (6 ml de solución al 2 %).

A niños de 1 a 14 años de edad, el medicamento se administra 2-3 veces al día. La dosis única es de 0,7-1 mg/kg de peso corporal.

La dosis diaria máxima en niños (independientemente de la vía de administración) es: de 1 a 2 años – 20 mg (1 ml de solución al 2 %), de 3 a 4 años – 30 mg (1,5 ml de solución al 2 %), de 5 a 6 años – 40 mg (2 ml de solución al 2 %), de 7 a 9 años – 60 mg (3 ml de solución al 2 %), de 10 a 14 años – 100 mg (5 ml de solución al 2 %).

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad.

Sobredosis.

Síntomas: alteraciones visuales, diplopía, debilidad, sequedad de boca, estreñimiento, enrojecimiento de la piel en la parte superior del tronco, hiperventilación, nistagmo, ataxia, taquicardia, hipotensión arterial, asistolía, aleteo ventricular, colapso. Tras la administración de dosis elevadas y una inyección rápida en vena, puede desarrollarse arritmia o bloqueo atrioventricular completo. Cuando se administran dosis muy altas, la papaverina puede ejercer un efecto sedante moderado.

Tratamiento. Suspender inmediatamente la administración del medicamento. El tratamiento es sintomático. No existe antídoto específico.

Se elimina completamente de la sangre mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central y periférico: somnolencia, sudoración excesiva, debilidad, dolor de cabeza, mareo.

De los órganos de los sentidos: trastornos visuales, diplopía.

Del tubo digestivo: anorexia, náuseas, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea.

Del hígado y de las vías biliaferes: ictericia, alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del sistema cardiovascular: arritmia, taquicardia, hipotensión arterial, bloqueo auriculoventricular parcial o completo, asistolía, extrasístoles ventriculares, fibrilación ventricular, aleteo ventricular, colapso.

Del sistema sanguíneo: eosinofilia.

De los órganos respiratorios: apnea.

De la piel, tejido celular subcutáneo y sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo afectación respiratoria, shock anafiláctico, hiperemia de la piel de la parte superior del tronco, cara y manos; prurito; erupción cutánea, urticaria.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad.

Otras: reacciones en el lugar de administración, incluyendo trombosis en el lugar de inyección.

Incompatibilidad.

Farmacéuticamente compatible con dibazol, químicamente incompatible con cafeína-benzoato de sodio. Utilizar únicamente el disolvente recomendado.

Período de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.
2 ml en ampollas. 10 ampollas por caja con separadores; o 5 ampollas en blíster de una sola cara, 2 blísteres por caja; o 100 ampollas por caja con separadores.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Empresa Accionista Privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototski, 36.