Панкалор

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАНКАЛОР® (PANKALOR®)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон, с характерным лимонным, слегка сернистым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие благодаря наличию нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, — гипохлоритной кислотой (HOCl) — сильным окислителем, образующимся миелопероксидазой активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина — незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Кроме этого, АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямое антиоксидантное действие. Глутатион — это высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и необходимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. По сути, он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие за счёт прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких приём 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному увеличению объёма вдоха и ФЖЁЛ (форсированной жизненной ёмкости лёгких), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловли.

У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЁЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом одиночного вдоха оксида углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) у пациентов с муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана со значительным снижением активности эластазы в мокроте — наиболее важного показателя функции лёгких у пациентов с муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

У человека после приёма внутрь ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта «первого прохождения» биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низка (примерно 10 %). Различий между различными лекарственными формами не выявлено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

После перорального приёма АЦ быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит — цистеин — считается активным. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются по одному и тому же пути.

Выведение.

Около 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (Т_1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часа.

Клинические характеристики.

Показания.

• Острые и хронические заболевания бронхолегочной системы, сопровождающиеся повышенным образованием вязкого мокрота.
• Передозировка парацетамола.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любой из вспомогательных веществ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.
• Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
• Детский возраст до 2 лет. Однако это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При необходимости одновременного применения ацетилцистеина с пероральными антибиотиками следует соблюдать интервал в 2 часа между применением этих лекарственных средств. Это не относится к лоракарбифу.

Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать значительную артериальную гипотензию и кратковременно увеличить артериальную дилатацию. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина следует наблюдать за пациентами на предмет признаков артериальной гипотензии и предупреждать их о возможном возникновении головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может стать причиной субтерапевтического уровня карбамазепина.

Активированный уголь в высоких дозах (в качестве антидота) может снизить эффективность ацетилцистеина.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. В связи с физиологическими особенностями дыхательной системы у детей данной возрастной группы способность к выведению секрета из дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не следует применять детям в возрасте до 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).

С осторожностью следует применять лекарственное средство при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям (варикозное расширение вен пищевода, язвенная болезнь), поскольку при пероральном приёме ацетилцистеина может возникнуть рвота.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с анамнезом язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно при одновременном приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Очень редко сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла, в связи с применением ацетилцистеина. При появлении новых изменений кожи и слизистых оболочек лечение ацетилцистеином необходимо немедленно прекратить.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объёма. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо провести постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Вспомогательные вещества.
Лекарственное средство содержит аспартам — производное фенилаланина, что опасно для пациентов с фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Данный лекарственный препарат содержит 5,95 ммоль (или 136,9 мг) натрия на дозу. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих бессолевую диету.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Клинические данные об использовании ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на репродуктивную функцию.

Рекомендуется избегать применения лекарственного средства Панкалор®, шипучие таблетки, во время беременности.

Перед применением препарата в период беременности следует тщательно оценить потенциальные риски и ожидаемую пользу.

Лактация.

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко. Риск для новорождённого не может быть исключён.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения лекарственного средства Панкалор®, учитывая пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Нет подтверждений того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако пациенты должны быть проинформированы о том, что из-за редких побочных эффектов, таких как сонливость или тошнота, ацетилцистеин может снизить их способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Шипучую таблетку растворить в 1/2 стакана воды и выпить как можно быстрее. Применять перед приёмом пищи. Лёгкий запах сероводорода не является признаком порчи препарата — он специфичен для действующего вещества.

Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом. Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Острые и хронические заболевания бронхолёгочной системы, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

По 200 мг 2 или 3 раза в сутки.

Дети в возрасте 6–14 лет.

По 200 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте 2–6 лет.

По 100 мг (половина полученного раствора после растворения одной шипучей таблетки) 2–3 раза в сутки.

Пациенты с нарушениями функции почек/печени.

Для пациентов с умеренной и средней степенью почечной/печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек/печени следует уменьшить суточную дозу или увеличить интервал между приёмами.

Передозировка парацетамола.

В первые 10 часов после приёма токсического вещества необходимо как можно скорее применить Панкалор® в дозе 140 мг/кг, далее — по 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Дети.

Применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь.

Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировку.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приёмом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по системам органов и частоте возникновения. Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность; редко — аллергические реакции на коже; очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко — геморрагии (кровотечение).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — анемия, снижение агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не определено.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто — ринорея; редко — кашель, бронхоспазм, диспноэ, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко — диспепсия; частота неизвестна — неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, крапивница, эритема, сыпь, отёк Квинке; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна — экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — гипертермия; частота неизвестна — отёк лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — снижение артериального давления.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не определено.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина следует использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Упаковка.

По 2 таблетки в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд /
Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № М-3, Индор Спешиал Экономик Зон, Фаза-II, Питхампур, округ Дхар, Мадхья-Прадеш, почтовый индекс 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.