Панкалор® форте

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ПАНКАЛОР® ФОРТЕ (PANKALOR® FORTE)

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 шипучая таблетка содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, аспартам (Е 951), ароматизатор Powdarome Lemon Premium.

Лекарственная форма. Шипучие таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки со скошенными краями, гладкие с обеих сторон, с характерным лимонным, слегка сернистым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счёт деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые повышают вязкость стекловидного и гнойного компонентов мокроты и других секретов. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окисных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) — сильным окислителем, образующимся миелопероксидазой активированных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина — незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Кроме этого, АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямое антиоксидантное действие. Глутатион — это высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и незаменимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. По сути, он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окисных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путём прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, тем самым усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ является специфическим антидотом при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному увеличению объёма вдоха и ОЖЁЛ (объём форсированного жизненного объёма лёгких), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки.

У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЁЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом однократного вдоха оксида углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) у пациентов с муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции лёгких у пациентов с муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих гранулы, богатые эластазой.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низка (около 10 %). Различий между различными лекарственными формами не выявлено. У пациентов с различными респираторными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение.

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм.

После перорального приёма АЦ быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит — цистеин — считается активным. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются по одному и тому же пути.

Выведение.

Около 30 % дозы выводится почками. После приёма внутрь период полувыведения (Т1/2) АЦ составляет 6,25 (4,59–10,6) часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием вязкой мокроты.
• Передозировка парацетамола.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.
• Фенилкетонурия (см. раздел «Особенности применения»).
• Детский возраст до 14 лет. Однако это не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов.

Применение противокашлевых средств одновременно с ацетилцистеином может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При необходимости одновременного применения ацетилцистеина с пероральными антибиотиками следует соблюдать интервал в 2 часа между применением этих лекарственных средств. Это не относится к лоракарбефу.

Одновременное применение ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать значительную артериальную гипотензию и кратковременное увеличение артериальной дилатации. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина необходимо наблюдать за пациентами на предмет признаков артериальной гипотензии и предупреждать их о возможном возникновении головной боли.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтического уровня карбамазепина.

Активированный уголь в высоких дозах (в качестве антидота) может уменьшить эффективность ацетилцистеина.

Влияние на лабораторные исследования.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

С осторожностью следует применять лекарственное средство при склонности к желудочно-кишечным кровотечениям (варикозное расширение вен пищевода, язва желудка), поскольку приём ацетилцистеина внутрь может вызвать рвоту.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приёме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Очень редко сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла, связанных с применением ацетилцистеина. При появлении новых изменений кожи и слизистых оболочек лечение ацетилцистеином необходимо немедленно прекратить.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объёма. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо провести постуральный дренаж и бронхоаспирацию.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство содержит аспартам — производное фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией (см. раздел «Противопоказания»).

Данный лекарственный препарат содержит 5,95 ммоль (или 136,9 мг)/дозу натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на репродуктивную токсичность.

Следует избегать применения лекарственного средства Панкалор® Форте, шипучие таблетки, в период беременности.

Перед применением препарата в период беременности необходимо взвесить потенциальные риски и ожидаемую пользу.

Лактация.

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина и/или его метаболитов в грудное молоко. Риск для новорождённого не может быть исключён.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения препарата Панкалор® Форте с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы терапии для женщины.

Фертильность.

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Нет подтверждений того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако пациенты должны быть информированы о том, что из-за редких побочных эффектов, таких как сонливость или тошнота, ацетилцистеин может снизить остроту их реакции и способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Шипучую таблетку растворить в 1/2 стакана воды и выпить как можно быстрее. Применять перед приёмом пищи. Лёгкий сернистый запах не является признаком порчи препарата, он характерен для действующего вещества.

Лекарственное средство не следует принимать более 4–5 дней без консультации с врачом. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект лекарственного средства.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолёгочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет.

По 600 мг 1 раз в сутки, желательно утром.

Нарушения функции почек/печени.

Для пациентов с умеренной и средней степенью почечной/печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек/печени следует уменьшить суточную дозу или увеличить интервал между приёмами.

Передозировка парацетамолом.

В первые 10 часов после приёма токсического вещества необходимо как можно скорее применить Панкалор® Форте в дозе 140 мг/кг, далее — по 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1–3 дней.

Дети.

Применять детям в возрасте от 14 лет.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь.

Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органо-системам и частоте возникновения. Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10000) и неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность; редко – кожные аллергические реакции; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; очень редко – сонливость.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто – шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии (кровотечение).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, снижение агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто – ринорея; редко – кашель, бронхоспазм, диспноэ, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, крапивница, эритема, сыпь, отек Квинке; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла); частота неизвестна – экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – снижение артериального давления.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

При растворении ацетилцистеина необходимо использовать стеклянную посуду, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

Упаковка.

По 2 таблетки в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд /
Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № М-3, Индор Спешел Экономик Зон, Фейз-ІІ, Питхампур, Дист. Дхар, Мадхья Прадеш, Пин 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.