Паллада-нс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАЛЛАДА-НС (PALLADA-NS)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 доза спрея содержит олопатадина гидрохлорида 665 мкг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Деконгестанты и другие препараты для назального применения. Противоаллергические средства, кроме кортикостероидов. Код АТХ R01A C08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства олопатадин является селективным ингибитором Н1-гистаминовых рецепторов. Препарат оказывает выраженное противоаллергическое действие.

По данным 12-месячного исследования у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом, получавших лечение олопатадином в виде назального спрея в дозе 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки, не наблюдалось влияния олопатадина на удлинение интервала QT.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические свойства олопатадина изучались после назального, перорального, внутривенного и офтальмологического применения. Олопатадин демонстрировал линейную фармакокинетику при всех способах введения в широком диапазоне доз.

Абсорбция.

После интраназального применения 2 раза в сутки здоровым добровольцам максимальные концентрации в плазме крови (t_max) наблюдались в течение 30 минут – 1 часа. Средняя (±СО) равновесная максимальная концентрация в плазме крови (C_max) олопатадина составляла 16,0 ± 8,99 нг/мл. Системное воздействие, выраженное площадью под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC_0–12), в среднем составляло 66,0 ± 26,8 нг·ч/мл. Средняя абсолютная биодоступность олопатадина при интраназальном применении — 57 %. Среднее соотношение накопления после многократного интраназального применения составляло приблизительно 1,3.

Распределение.

Связывание олопатадина с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, является умеренным и составляет около 55 % независимо от концентрации в диапазоне от 0,1 до 1000 нг/мл.

Метаболизм.

Олопатадин не подвергается интенсивному метаболизму. На основании профилей метаболитов в плазме крови после перорального применения [14С]-олопатадина были выявлены не менее 6 второстепенных метаболитов, циркулирующих в плазме крови человека. Олопатадин составлял 77 % от общей максимальной радиоактивности в плазме крови, а все метаболиты вместе — <6 %. Два метаболита были идентифицированы как олопатадин-N-оксид и N-десметил-олопатадин. В исследованиях in vitro с использованием кДНК-экспрессируемых изоферментов цитохрома CYP человека и флавинсодержащих монооксигеназ (FMO) образование N-десметил-олопатадина (М1) преимущественно катализируется системой CYP3A4, тогда как образование олопатадин-N-оксида (М3) преимущественно катализируется FM01 и FM03. В концентрациях до 33900 нг/мл олопатадин in vitro не ингибировал метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Потенциал индукции ферментов CYP олопатадином и его метаболитами не оценивался.

Выведение.

Период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет 8–12 часов. Выводится преимущественно с мочой — 85 % в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов олопатадин-N-оксида и N-десметил-олопатадина. Приблизительно 70 % пероральной дозы [14С]-олопатадина обнаруживалось в моче и 17 % — в кале.

Особые категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени.

Специальные фармакокинетические исследования влияния олопатадина при печеночной недостаточности не проводились. Незначительная часть дозы олопатадина выводится путем метаболизма. На основании полученных данных пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек.

Средние значения C_max для олопатадина после однократного интраназального введения существенно не отличались у здоровых добровольцев (18,1 нг/мл) и у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушения функции почек (от 15,5 до 21,6 нг/мл). Среднее значение AUC_0–12 у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м²) было в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесная C_max олопатадина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была приблизительно в 10 раз ниже концентраций, наблюдавшихся после применения более высоких пероральных доз — 20 мг дважды в день, которые хорошо переносились. На основании полученных данных пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется.

Пол.

Средняя системная экспозиция (C_max и AUC_0–12) у женщин с сезонным аллергическим ринитом (САР) после многократного приема олопатадина была на 40 % и 27 % соответственно выше, чем у мужчин с САР.

Раса.

Возможные особенности фармакокинетики олопатадина в зависимости от расы не изучались.

Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 6 до 11 лет).

Среднее значение C_max (15,4 ± 7,3 нг/мл) олопатадина у детей было приблизительно в 2 раза ниже, чем у взрослых (78,0 ± 13,9 нг·ч/мл). Значения C_max и AUC_0–12 олопатадин-N-оксида были сопоставимы с аналогичными значениями у взрослых. Значения C_max и AUC_0–12 N-десметил-олопатадина были приблизительно на 18 % и 37 % выше, чем у взрослых.

Исследования лекарственных взаимодействий.

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами печеночных ферментов не ожидается, поскольку олопатадин преимущественно выводится почками. Олопатадин in vitro не ингибирует метаболизм специфических субстратов для CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. В связи с этим, лекарственное взаимодействие, обусловленное ингибированием системы цитохрома Р450, не ожидается. Из-за умеренного связывания олопатадина с белками плазмы крови (55 %) также не ожидается межлекарственных взаимодействий, вызванных вытеснением из белков плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или к любой из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

Взаимодействия с ингибиторами ферментов печени не ожидается, поскольку олопатадин выводится из организма преимущественно почками.

Также не ожидается взаимодействий, связанных с ингибированием цитохрома Р450 и связыванием с белками плазмы крови.

Особенности применения.

Во время применения лекарственного средства возможно развитие носового кровотечения, язвы полости носа и перфорации носовой перегородки.

Перед началом применения лекарственного средства следует провести осмотр полости носа с целью убедиться в отсутствии других заболеваний полости носа, кроме аллергического ринита. Во время лечения следует проводить регулярный осмотр полости носа для выявления признаков неблагоприятного воздействия на слизистую оболочку. При возникновении язв полости носа следует рассмотреть возможность прекращения применения лекарственного средства.

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства со спиртосодержащими напитками или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, из-за возможного дополнительного снижения внимания и нарушения функции центральной нервной системы.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа и кожные реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного применения.

В период беременности лекарственное средство можно применять только в том случае, если польза для женщины превышает риск для плода.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения. Неизвестно, приводит ли местное интраназальное применение к системной абсорбции с проникновением в грудное молоко в обнаруживаемых количествах. В период кормления грудью лекарственное средство можно применять только в том случае, если польза для женщины превышает риск для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Олопатадин может вызывать сонливость, поэтому во время применения лекарственного средства следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Лекарственное средство предназначено для интраназального применения.

Перед первым использованием необходимо провести подготовку дозирующего устройства путем распыления 5 раз или до появления мелкодисперсного аэрозоля. Если лекарственное средство не использовалось более 7 дней, необходимо повторно провести подготовку.

Следует избегать попадания лекарственного средства в глаза.

Дозировка.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 впрыскивание в каждый носовой ход 2 раза в сутки.

Дети в возрасте до 6 лет.

Эффективность и безопасность интраназального применения олопатадина детям в возрасте до 6 лет не установлены.

Пациенты пожилого возраста.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью с учетом более высокой частоты нарушений функции печени, почек, сердца, сопутствующих заболеваний и одновременного приема других лекарственных средств.

Дети.

Лекарственное средство следует применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Симптомы

Случаи передозировки при интраназальном применении олопатадина не сообщались.

Острая передозировка при случайном или преднамеренном приеме олопатадина в данной лекарственной форме маловероятна. Симптомы передозировки антигистаминными средствами могут включать сонливость у взрослых и возбуждение с беспокойством и последующей сонливостью у детей.

Лечение

В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

К наиболее клинически значимым побочным реакциям относятся: носовое кровотечение, язва полости носа, перфорация носовой перегородки, сонливость.

У взрослых и детей в возрасте от 12 лет часто наблюдались следующие побочные реакции:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, боль в горле и гортани, постназальный синдром, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: горький привкус во рту.

У взрослых и детей в возрасте от 6 до 11 лет часто наблюдались следующие побочные реакции:

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: горький привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: лихорадка.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска при применении препарата. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 мл (240 доз) во флаконе с дозирующим устройством и защитным колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция/
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.