Pallada-NS
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento PALLADA-NS (PALLADA-NS)
Composición:
Principio activo: olopatadina;
1 dosis del aerosol contiene 665 mcg de olopatadina clorhidrato;
Sustancias auxiliares: fosfato de sodio anhidro, cloruro de sodio, edetato de disodio, ácido clorhídrico concentrado, hidróxido de sodio, cloruro de benzalconio, agua purificada.
Forma farmacéutica. Solución para pulverización nasal.
Características físico-químicas principales: solución transparente e incolora.
Grupo farmacoterapéutico.
Descongestionantes y otros medicamentos para uso nasal. Agentes antialérgicos, excepto corticosteroides. Código ATC R01A C08.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
La sustancia activa del medicamento, olopatadina, es un inhibidor selectivo de los receptores histamínicos H1. El medicamento ejerce un efecto anti-alérgico marcado.
Según datos de un estudio de 12 meses en pacientes con rinitis alérgica perenne que recibieron tratamiento con olopatadina en forma de aerosol nasal a una dosis de 2 pulverizaciones en cada fosa nasal 2 veces al día, no se observó ningún efecto de la olopatadina sobre la prolongación del intervalo QT.
Farmacocinética.
Las propiedades farmacocinéticas de la olopatadina se han estudiado tras la administración nasal, oral, intravenosa y oftálmica. La olopatadina mostró una farmacocinética lineal mediante todos los métodos de administración y en un amplio rango de dosis.
Absorción.
Tras la administración intranasal 2 veces al día en voluntarios sanos, las concentraciones máximas individuales en plasma (tmáx) se observan entre los 30 minutos y 1 hora. La concentración máxima media (±DE) en equilibrio en plasma (Cmáx) de olopatadina es de 16,0 ± 8,99 ng/ml. La exposición sistémica, expresada como el área bajo la curva farmacocinética «concentración-tiempo» (AUC0-12), fue en promedio de 66,0 ± 26,8 ng·h/ml. La biodisponibilidad absoluta media de la olopatadina tras la administración intranasal es del 57 %. La relación media de acumulación tras la administración intranasal repetida fue aproximadamente de 1,3.
Distribución.
La unión de la olopatadina a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, es moderada y representa aproximadamente el 55 %, independientemente de la concentración en el rango de 0,1 a 1000 ng/ml.
Metabolismo.
La olopatadina no sufre un metabolismo intensivo. Basándose en los perfiles de metabolitos en plasma tras la administración oral de olopatadina marcada con [14C], se han identificado al menos 6 metabolitos secundarios que circulan en el plasma humano. La olopatadina representa el 77 % de la radioactividad total máxima en plasma, mientras que todos los metabolitos juntos representan <6 %. Dos metabolitos se identificaron como olopatadina-N-óxido y N-desmetil-olopatadina. En estudios in vitro con isoformas de citocromo CYP humanas y flavin-monooxigenasas (FMO) expresadas mediante ADNc, la formación de N-desmetil-olopatadina (MI) está catalizada principalmente por el sistema CYP3A4, mientras que la de olopatadina-N-óxido (M3) está catalizada principalmente por FM01 y FM03. A concentraciones de hasta 33900 ng/ml, la olopatadina no inhibió in vitro el metabolismo de sustratos específicos para CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. No se ha evaluado el potencial de inducción enzimática de la olopatadina y sus metabolitos.
Eliminación.
El periodo de semieliminación de la olopatadina en plasma es de 8–12 horas. Se elimina principalmente por orina: el 85 % en forma inalterada y el resto como metabolitos de olopatadina-N-óxido y N-desmetil-olopatadina. Aproximadamente el 70 % de la dosis oral de [14C]-olopatadina se detectó en la orina y el 17 % en las heces.
Categorías especiales de pacientes.
Pacientes con alteración de la función hepática.
No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos sobre el efecto de la olopatadina en la insuficiencia hepática. Una fracción insignificante de la dosis de olopatadina se elimina mediante metabolismo. Según los datos obtenidos, no es necesaria la ajuste de dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática.
Pacientes con alteración de la función renal.
Los valores medios de Cmáx para olopatadina tras una administración intranasal única no difirieron significativamente entre voluntarios sanos (18,1 ng/ml) y pacientes con alteración renal leve, moderada o grave (de 15,5 a 21,6 ng/ml). El valor medio de AUC0-12 en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min/1,73 m²) fue 2 veces mayor que en voluntarios sanos. En pacientes con alteración renal grave, la Cmáx de olopatadina en estado de equilibrio fue aproximadamente 10 veces menor que las concentraciones observadas tras la administración de dosis orales más altas (20 mg dos veces al día), que fueron bien toleradas. Según los datos obtenidos, no es necesaria la ajuste de dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal.
Sexo.
La exposición sistémica media (Cmáx y AUC0-12) en mujeres con rinitis alérgica estacional (RAE) tras la administración repetida de olopatadina fue un 40 % y un 27 % mayor, respectivamente, que en hombres con RAE.
Raza.
No se han estudiado posibles diferencias farmacocinéticas de la olopatadina según la raza.
Población pediátrica (niños de 6 a 11 años de edad).
El valor medio de Cmáx (15,4 ± 7,3 ng/ml) de olopatadina en niños fue aproximadamente 2 veces menor que en adultos (78,0 ± 13,9 ng·h/ml). Los valores de Cmáx y AUC0-12 de olopatadina-N-óxido fueron similares a los observados en adultos. Los valores de Cmáx y AUC0-12 de N-desmetil-olopatadina fueron aproximadamente un 18 % y un 37 % mayores, respectivamente, que los valores correspondientes en adultos.
Estudios de interacciones medicamentosas.
No se prevén interacciones medicamentosas con inhibidores de enzimas hepáticas, ya que la olopatadina se elimina principalmente por vía renal. La olopatadina no inhibe in vitro el metabolismo de sustratos específicos para CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 y CYP3A4. Por tanto, no se espera interacción medicamentosa debida a la inhibición del sistema del citocromo P450. Debido a la unión moderada de la olopatadina a las proteínas plasmáticas (55 %), tampoco se esperan interacciones medicamentosas por desplazamiento de las proteínas plasmáticas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños a partir de 6 años de edad.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la sustancia activa y/o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
No se han realizado estudios sobre la interacción de olapatadina con otros medicamentos.
No se esperan interacciones con inhibidores de enzimas hepáticas, ya que la olapatadina se elimina principalmente por los riñones.
Tampoco se esperan interacciones relacionadas con la inhibición del citocromo P450 o con la unión a proteínas plasmáticas.
Características de uso.
Durante la administración del medicamento puede presentarse epistaxis, úlceras en la cavidad nasal y perforación del tabique nasal.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe examinar la cavidad nasal para asegurarse de que no existan otras enfermedades nasales distintas de la rinitis alérgica. Durante el tratamiento, se debe realizar exámenes regulares de la cavidad nasal con el fin de detectar signos de efectos adversos sobre la mucosa. Si aparecen úlceras en la cavidad nasal, se debe considerar la posibilidad de interrumpir la administración del medicamento.
Se debe evitar la administración concomitante del medicamento con bebidas alcohólicas o con otros fármacos que depriman el sistema nervioso central, debido al posible efecto adicional sobre la reducción de la atención y alteraciones del sistema nervioso central.
El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación de la mucosa nasal y reacciones cutáneas.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica.
Durante el embarazo, el medicamento solo debe usarse si el beneficio esperado para la mujer supera el riesgo potencial para el feto.
Período de lactancia.
Los estudios en animales han demostrado que el olopatadina penetra en la leche materna tras la administración oral. No se sabe si la administración intranasal local produce absorción sistémica suficiente como para que el fármaco alcance concentraciones detectables en la leche materna. Durante la lactancia, el medicamento solo debe usarse si el beneficio para la mujer supera el riesgo potencial para el lactante.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La olopatadina puede causar somnolencia; por tanto, durante la administración del medicamento se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración.
El medicamento está indicado para administración intranasal.
Antes del primer uso, se debe preparar el dispositivo dosificador realizando 5 pulverizaciones o hasta que aparezca una niebla fina y uniforme. Si el medicamento no se ha utilizado durante más de 7 días, se debe repetir la preparación.
Se debe evitar el contacto del medicamento con los ojos.
Dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años.
La dosis recomendada es de 2 pulverizaciones en cada fosa nasal, 2 veces al día.
Niños de 6 a 11 años de edad.
La dosis recomendada es de 1 pulverización en cada fosa nasal, 2 veces al día.
Niños menores de 6 años.
No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso intranasal de olopatadina en niños menores de 6 años.
Pacientes de edad avanzada.
El medicamento debe administrarse con precaución debido a la mayor frecuencia de alteraciones en la función hepática, renal y cardíaca, enfermedades concomitantes y tratamiento concomitante con otros medicamentos.
Niños.
El medicamento debe administrarse a niños a partir de 6 años de edad.
Sobredosis.
Síntomas
No se han notificado casos de sobredosis con olopatadina por vía intranasal.
Una sobredosis aguda tras la ingestión accidental o intencional de olopatadina en esta forma farmacéutica es poco probable. Los síntomas de sobredosis con antihistamínicos pueden incluir somnolencia en adultos, y en niños, excitación con inquietud seguida de somnolencia.
Tratamiento
En caso de sobredosis, se debe instaurar un tratamiento sintomático y de soporte. No existe un antídoto específico.
Reacciones adversas.
Definición de la frecuencia de reacciones adversas: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000, <1/100), raras (≥1/10.000, <1/1.000), muy raras (<1/10.000), frecuencia no conocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Las reacciones adversas más clínicamente relevantes son: hemorragia nasal, úlcera en la cavidad nasal, perforación del tabique nasal, somnolencia.
En adultos y niños a partir de 12 años, las reacciones adversas frecuentes observadas fueron:
Infecciones e infestaciones: infecciones de las vías respiratorias superiores.
Del sistema nervioso: cefalea.
Del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino: hemorragia nasal, dolor faringolaríngeo, síndrome de goteo postnasal, tos.
Del tracto gastrointestinal: sabor amargo en la boca.
En adultos y niños de 6 a 11 años, las reacciones adversas frecuentes observadas fueron:
Infecciones e infestaciones: infecciones de las vías respiratorias superiores.
Del sistema nervioso: cefalea.
Del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino: hemorragia nasal.
Del tracto gastrointestinal: sabor amargo en la boca.
De la piel y tejidos subcutáneos: erupción cutánea.
De forma general y en el lugar de administración: fiebre.
Notificación de reacciones adversas sospechadas.
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales del sistema sanitario deben informar de cualquier reacción adversa sospechada a través del sistema nacional de farmacovigilancia.
Periodo de validez.
3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
30 ml (240 dosis) en un frasco con dispositivo dosificador y tapa protectora; 1 frasco por caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
UORLD MEDICIN ILAÇ SAN. VE TİC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
Titular del registro.
Sociedad con responsabilidad limitada «WORLD MEDICINE», Ucrania /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.