Pallada-Ns

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leku Pallada-Ns (Pallada-Ns)

Skład:

substancja czynna: olopatadyna;

1 dawka aerozolu zawiera olopatadyny hydrochloranu 665 µg;

substancje pomocnicze: sodu fosforanu bezwodny, sodu chlorek, sodu edetat dwusodowy, kwas chlorowodorowy stężony, sodu wodorotlenek, benzalkonium chlorek, woda oczyszczona.

Postać leku. AEROZOL DO NOSA, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwzwapniające i inne leki do stosowania w nosie. Środki przeciwalergiczne, z wyjątkiem kortykosteroidów. Kod ATC R01A C08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Czynna substancja leku olopatadyna jest selektywnym inhibitorem receptorów H1 histaminy. Lek wykazuje wyraźne działanie przeciwalergiczne.

Na podstawie 12-miesięcznego badania u pacjentów z rocznym alergicznym nieżytu nosa, którzy otrzymywali leczenie olopatadyną w postaci sprayu do nosa w dawce 2 wtryski w każdy kanał nosowy 2 razy dziennie, nie zaobserwowano wpływu olopatadyny na wydłużenie odstępu QT.

Farmakokinetyka.

Właściwości farmakokinetyczne olopatadyny badano po podaniu donosowym, doustnym, dożylnym oraz do oka. Olopatadyna wykazywała liniową farmakokinetykę przy wszystkich drogach podania w szerokim zakresie dawek.

Absorpcja.

Po donosowym podaniu 2 razy dziennie zdrowym ochotnikom, indywidualne maksymalne stężenia w osoczu (tmax) obserwowano w ciągu 30 minut – 1 godziny. Średnie (±SD) stężenie równowagowe maksymalne w osoczu (Cmax) olopatadyny wynosiło 16,0 ± 8,99 ng/ml. Wpływ systemowy, wyrażony polem pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC0-12), wynosił średnio 66,0 ± 26,8 ng·godz/ml. Średnia absolutna biodostępność olopatadyny po donosowym podaniu wynosiła 57%. Średnia wartość akumulacji po wielokrotnym donosowym podaniu wynosiła około 1,3.

Rozkład.

Łączenie olopatadyny z białkami osocza, głównie z albuminą, jest umiarkowane i wynosi około 55%, niezależnie od stężenia w zakresie od 0,1 do 1000 ng/ml.

Metabolizm.

Olopatadyna nie ulega intensywnemu metabolizmowi. Na podstawie profili metabolitów w osoczu po doustnym podaniu [14C]-olopatadyny wykryto co najmniej 6 wtórnych metabolitów krążących we krwi człowieka. Olopatadyna stanowiła 77% całkowitej maksymalnej radioaktywności w osoczu, a wszystkie metabolity razem – <6%. Dwa metabolity zidentyfikowano jako olopatadyna-N-utlenek i N-desmetylolopatadyna. W badaniach in vitro z wykorzystaniem izoenzymów cytochromu CYP człowieka i zawierających flawin monooksygenaz (FMO) tworzenie się N-desmetylolopatadyny (MI) było katalizowane głównie przez system CYP3A4, podczas gdy olopatadyna-N-utlenek (M3) był katalizowany głównie przez FM01 i FM03. W stężeniach do 33900 ng/ml olopatadyna in vitro nie hamowała metabolizmu specyficznych substratów dla CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Potencjału indukcyjnego enzymów CYP przez olopatadynę i jej metabolity nie oceniano.

Eliminacja.

Okres półtrwania olopatadyny w osoczu wynosi 8–12 godzin. Wydalana jest głównie z moczem – 85% w niezmienionej formie, reszta – w formie metabolitów olopatadyna-N-utlenek i N-desmetylolopatadyna. Około 70% doustnej dawki [14C]-olopatadyny wykryto w moczu i 17% – w kale.

Specjalne grupy pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby.

Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetycznych wpływu olopatadyny na niewydolność wątroby. Droga metabolizmu odpowiada za niewielką część dawki olopatadyny. Na podstawie uzyskanych danych u pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana korekta dawki leku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Średnie wartości Cmax dla olopatadyny po jednorazowym donosowym podaniu nie różniły się istotnie u zdrowych ochotników (18,1 ng/ml) i u pacjentów z łagodnym, umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (od 15,5 do 21,6 ng/ml). Średnia wartość AUC0-12 u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min/1,73 m2) była 2 razy wyższa niż u zdrowych ochotników. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek Cmax olopatadyny w stanie równowagi była około 10 razy niższa niż stężenia obserwowane po podawaniu wyższych dawek doustnych (20 mg dwa razy dziennie), które były dobrze tolerowane. Na podstawie uzyskanych danych u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek nie jest wymagana korekta dawki leku.

Płeć.

Średnie narażenie systemowe (Cmax i AUC0-12) u kobiet z sezonowym nieżytu alergicznym (SAR) po wielokrotnym podaniu olopatadyny było odpowiednio o 40% i 27% wyższe niż u mężczyzn z SAR.

Rasa.

Możliwych różnic farmakokinetycznych olopatadyny w zależności od rasy nie badano.

Populacja pediatryczna (dzieci w wieku od 6 do 11 lat).

Średnia wartość Cmax (15,4 ± 7,3 ng/ml) olopatadyny u dzieci była około 2 razy niższa niż u dorosłych (78,0 ± 13,9 ng·godz/ml). Wartości Cmax i AUC0-12 dla olopatadyna-N-utlenek były zbliżone do wartości u dorosłych. Wartości Cmax i AUC0-12 dla N-desmetylolopatadyny były odpowiednio o około 18% i 37% wyższe niż u dorosłych.

Badania interakcji lekowych.

Interakcji lekowej z inhibitorami enzymów wątrobowych nie przewiduje się, ponieważ olopatadyna jest wydalana głównie przez nerki. Olopatadyna in vitro nie hamuje metabolizmu specyficznych substratów dla CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A4. Z tego powodu nie należy oczekiwać interakcji lekowej wynikającej z hamowania układu cytochromu P450. Ze względu na umiarkowane wiązanie olopatadyny z białkami osocza (55%) nie należy również oczekiwać interakcji międzylekowych spowodowanych wypieraniem z białek osocza.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe sezonowego nieżytu alergicznego u dorosłych i dzieci od 6. roku życia.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną i/lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji olapatadyny z innymi lekami.

Nie oczekuje się interakcji z inhibitorami enzymów wątrobowych, ponieważ olapatadyna jest wydalana z organizmu głównie przez nerki.

Nie oczekuje się również interakcji związanych z hamowaniem cytochromu P450 i wiązaniem z białkami osocza krwi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku może dojść do wystąpienia krwawienia z nosa, owrzodzenia jamy nosowej oraz przebicia przegrody nosowej.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przeprowadzić badanie jamy nosowej w celu potwierdzenia braku innych chorób jamy nosowej poza nieżytową rynitą alergiczną. W trakcie leczenia należy regularnie badać jamę nosową w celu wykrycia oznak niekorzystnego wpływu na błonę śluzową. W przypadku wystąpienia owrzodzeń jamy nosowej należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z napojami zawierającymi alkohol lub innymi środkami depresyjnymi dla układu nerwowego centralnego, z uwagi na możliwość dodatkowego zmniejszenia czujności i zaburzeń działania układu nerwowego centralnego.

Lek zawiera benzalkonium chlorid, który może powodować podrażnienie błony śluzowej nosa oraz reakcje skórne.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną po doustnym stosowaniu.

W okresie ciąży lek można stosować tylko wtedy, gdy korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią.

Badania na zwierzętach wykazały, że olapatydyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym. Nie wiadomo, czy miejscowe podanie do nosa prowadzi do wchłaniania systemowego i przenikania do mleka matki w ilościach wykrywalnych. W okresie karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Olapatydyna może powodować senność, dlatego podczas stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania.

Lek jest przeznaczony do stosowania do nosa.

Przed pierwszym użyciem należy przygotować urządzenie dawkujące poprzez wykonanie 5 wtrysków lub do momentu uzyskania drobnozadyszanego mgiełki. Jeśli lek nie był stosowany przez więcej niż 7 dni, należy ponownie przygotować urządzenie dawkujące.

Należy unikać dostania się leku do oczu.

Dawkowanie.

Dorośli i dzieci od 12 roku życia.

Zalecana dawka to 2 wtryski do każdego przewodu nosowego 2 razy na dobę.

Dzieci w wieku od 6 do 11 lat.

Zalecana dawka to 1 wtrysk do każdego przewodu nosowego 2 razy na dobę.

Dzieci do 6 roku życia.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania do nosa olapatadyny u dzieci do 6 roku życia nie zostały ustalone.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Lek należy stosować z ostrożnością ze względu na częstsze zaburzenia funkcji wątroby, nerek, serca, choroby współistniejące oraz jednoczesne przyjmowanie innych leków.

Dzieci.

Lek należy stosować dzieciom od 6 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy

Nie zgłaszano przypadków przedawkowania przy stosowaniu do nosa olapatadyny.

Ostre przedawkowanie przy przypadkowym lub celowym przyjęciu olapatadyny w tej formie leku jest mało prawdopodobne. Objawy przedawkowania lekami przeciwhistaminowymi mogą obejmować senność u dorosłych oraz pobudzenie z niepokojem i późniejszą sennością u dzieci.

Leczenie

W przypadku przedawkowania należy prowadzić leczenie objawowe i wspierające. Nie istnieje specyficzny antydotum.

Działania niepożądane.

Definicja częstości działań niepożądanych: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), bardzo rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Najważniejsze klinicznie działania niepożądane to: krwawienie z nosa, owrzodzenie jamy nosowej, perforacja przegrody nosowej, senność.

U dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat często obserwowano następujące działania niepożądane:

Infekcje i inwazje: infekcje górnych dróg oddechowych.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: ból głowy.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa, ból gardła i krtani, zespół przepływu zatokowego, kaszel.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: gorzki smak w ustach.

U dorosłych i dzieci w wieku od 6 do 11 lat często obserwowano następujące działania niepożądane:

Infekcje i inwazje: infekcje górnych dróg oddechowych.

*Zaburzenia ze strony układu nerwow游戏副本