Паллада

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПАЛЛАДА (PALLADA)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадин (в форме гидрохлорида) 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия гидрофосфат безводный, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства. Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимуляцию продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, вызванную гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что олопатадин действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, часто сопровождающие сезонный аллергический конъюнктивит. Не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности при повторном введении, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышающих максимальную рекомендованную для офтальмологического применения человеку. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении его системная абсорбция минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах от нижнего предела количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении в дозах, хорошо переносимых у человека.

Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8–12 часов. Выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-десметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушениях функции почек: максимальные концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше, чем у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа у пациентов после перорального приёма олопатадина в дозе 10 мг его концентрация в плазме крови была значительно ниже в день гемодиализа по сравнению с днём, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приёме дозы 10 мг у молодых людей (средний возраст — 21 год) и пожилых людей (средний возраст — 74 года) не было выявлено каких-либо существенных различий по концентрации в плазме крови, связыванию с белками, выведению с мочой неизменённого активного вещества и метаболитов.

Проводились исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать несколько более высокую концентрацию олопатадина в плазме крови. Поскольку концентрации в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении в дозах, хорошо переносимых у человека, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации олопатадина. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по изучению взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболической взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения.

Лекарственное средство является противопролергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но системно абсорбируется. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить его применение.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза. Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызвать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с «синдромом сухого глаза» или повреждениями роговицы, которые часто или длительно применяют лекарственное средство.

Применение пациентам, которые носят контактные линзы.

Известно, что бензалкония хлорид может окрашивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением лекарственного средства необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные по применению олопатадина у беременных женщин в офтальмологической практике отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при системном применении (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение лекарственного средства в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства, не рекомендуется.

Период кормления грудью.

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. Применение лекарственного средства в период кормления грудью не следует.

Фертильность.

Исследований по оценке влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Олопатадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает во время закапывания, пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство предназначено только для местного применения.

В конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле лекарственного средства 2 раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

Применение у пожилых пациентов.

Нет необходимости корректировать дозировку для данной категории пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в коррекции дозировки при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакологические свойства» (Фармакокинетика)).

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. После каждого использования флакон-капельницу следует плотно закрывать.

Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозировке, что и взрослым.

Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не изучались. Данные по данной возрастной категории отсутствуют.

Передозировка.

Отсутствуют данные о передозировке олопатадином у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявлял низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого целого флакона приведет к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Удлинение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, значительно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на малую вероятность удлинения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев — молодых мужчин и женщин, а также пожилых людей, которые принимали 5 мг олопатадина 2 раза в сутки перорально в течение 2,5 суток, наблюдалось незначительное удлинение интервала QT по сравнению с плацебо. В этом исследовании уровни максимальных концентраций олопатадина в плазме крови (от 35 до 127 нг/мл) превышали уровни при местном применении олопатадина по меньшей мере в 70 раз с точки зрения влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов олопатадин применяли от 1 до 4 раз в сутки в оба глаза в течение 4 месяцев в качестве монотерапии или в качестве дополнительной терапии к лоратадину в дозе 10 мг. Побочные реакции, связанные с применением олопатадина, наблюдались примерно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них были исключены из клинических исследований из-за возникновения этих побочных реакций. В ходе клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных реакциях, связанных с применением олопатадина. Наиболее частой побочной реакцией при применении олопатадина была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %.

Ниже перечисленные побочные реакции отмечались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы в соответствии с классами систем органов по MedDRA и частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени их тяжести.

Инфекции и инвазии:

нечасто – ринит.

Со стороны иммунной системы:

неизвестно – повышенная чувствительность, отек лица.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль, дисгевзия; нечасто – головокружение, гипестезия; неизвестно – сонливость.

Со стороны органов зрения:

часто – боль в глазу, раздражение глаза, сухость глаза, аномальная чувствительность глаз; нечасто – эрозия роговицы, повреждение эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделения из глаза, светобоязнь, помутнение зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, ощущение дискомфорта в глазу, зуд глаза, конъюнктивальные фолликулы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, усиленное слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, гиперемия глаза; неизвестно – отек роговицы, отек глаза, припухлость глаза, конъюнктивит, мидриаз, нарушения зрения, образование чешуек по краям век.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто – сухость в носу; неизвестно – одышка, синусит.

Со стороны пищеварительной системы:

неизвестно – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – контактный дерматит, ощущение жжения кожи, сухость кожи; неизвестно – дерматит, эритема.

Со стороны организма в целом и реакции в месте введения:

часто – повышенная утомляемость; неизвестно – астения, недомогание.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности.

3 года.

После первого открытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Раствор по 5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш./

WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джаддесі №50 Гюнешлі Багджилар/Стамбул, Турция/ 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.