Pallada

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku PALLADA (PALLADA)

SkÅ ad:

substancja czynna: olopatadyna;

1 ml roztworu zawiera olopatadynÄ (w postaci chlorku) 1 mg;

substancje pomocnicze: benzalkonium chloro, sodu fosforan bezwodny, sodu chlorek, sodu wodorotlenek lub kwas chlorowodorowy rozcieŠniczony, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekarska. Kropelki do oczu, roztwór.

GÅÅ wne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Å rodki przeciwobrzÅ lowe i przeciwalergiczne. Kod ATC S01G X09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Olopatadyna jest silnym, selektywnym lekiem przeciwzapalnym/przeciwko histaminowym o wielu wyraźnych mechanizmach działania. Przeciwdziała uwalnianiu histaminy (głównego mediatora reakcji alergicznych u ludzi) oraz zapobiega stymulacji produkcji cytokin przez nabłonkowe komórki spojówki człowieka wywołanej przez histaminę. Badania in vitro wykazały, że olopatadyna działa na komórki tuczne spojówki człowieka, hamując uwalnianie mediatorów zapalenia. Stwierdzono, że miejscowe stosowanie olopatadyny w kroplach do oczu u pacjentów z zachowaną przepustowością przewodu nosowo-słzowego zmniejsza objawy nosowe i objawy kliniczne towarzyszące sezonowemu zapaleniu spojówek. Nie powoduje klinicznie istotnych zmian średnicy źrenicy.

Dane przedkliniczne uzyskane w standardowych badaniach bezpieczeństwa, farmakologii, toksyczności wielokrotnych dawek, genotoksyczności, badań potencjału kancerogennego oraz toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnego ryzyka dla człowieka.

Badania na zwierzętach wykazały opóźnienie rozwoju szczeniąt karmionych przez samice, które otrzymywały dawki olopatadyny drogą ogólnoustrojową w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę stosowaną miejscowo w oku u człowieka. Olopatadynę wykrywano w mleku karmiących szczurów po podaniu doustnym.

Farmakokinetyka.

Olopatadyna jest wchłaniana ogólnoustrojowo, podobnie jak inne leki stosowane miejscowo. Jednak przy miejscowym stosowaniu jej wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne, a stężenie we krwi osiąga wartości poniżej granicy wykrywalności (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Stężenia te są 50–200 razy niższe niż po podaniu doustnym w dawkach dobrze tolerowanych.

Badania farmakokinetyczne po doustnym podaniu wykazały, że okres półtrwania olopatadyny we krwi wynosi około 8–12 godzin. Lek jest wydalany głównie z moczem. W moczach wykryto około 60–70% dawki w postaci substancji czynnej. W moczach stwierdzono również dwa metabolity: mono-desmetylopatadynę oraz N-tlenek, ale w niskich stężeniach.

Ponieważ olopatadyna jest wydalana z moczem głównie w niezmienionej formie, jej farmakokinetyka zmienia się w przypadku zaburzeń czynności nerek. Maksymalne stężenia we krwi u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (średni klirens kreatyniny – 13 ml/min) były 2–3 razy wyższe niż u zdrowych ochotników dorosłych. U pacjentów poddawanych hemodializie po doustnym przyjęciu olopatadyny w dawce 10 mg stężenie leku we krwi było istotnie niższe w dniu przeprowadzania hemodializy niż w dniu bez dializy, co sugeruje, że olopatadyna była usuwana w trakcie hemodializy.

W porównawczych badaniach farmakokinetycznych po doustnym przyjęciu dawki 10 mg u młodych osób (średni wiek – 21 lat) i u osób starszych (średni wiek – 74 lata) nie stwierdzono istotnych różnic w stężeniach we krwi, wiązaniu z białkami osocza, wydalaniu niezmienionej substancji czynnej oraz metabolitów z moczem.

Przeprowadzono badania olopatadyny po doustnym podaniu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Wyniki wskazują, że u tej grupy pacjentów można oczekiwać nieco wyższych stężeń olopatadyny we krwi. Ponieważ stężenia we krwi po miejscowym, okulistycznym stosowaniu olopatadyny są 50–200 razy niższe niż po doustnym podaniu w dobrze tolerowanych dawkach, nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u osób starszych ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Metabolizm w wątrobie nie jest główną drogą eliminacji olopatadyny. Dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie sezonowych zapaleń spojówek o etiologii alergicznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na olopatadydynam lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji olopatadyny z innymi lekami.

Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 cytochromu P450. Wyniki te wskazują, że olopatadyna nie wywołuje interakcji metabolicznych z innymi substancjami czynnymi w przypadku jednoczesnego stosowania.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lekarstwo jest lekiem przeciwko alergii/przeciwhistaminowym stosowanym miejscowo, ale ulegającym wchłanianiu ogólnemu. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów poważnych reakcji lub podwyższonej wrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

Lekarstwo zawiera chlorek benzalkonium, który może powodować podrażnienie oka. Zgłaszano również, że chlorek benzalkonium może powodować punktową keratopatię i/lub toksyczną keratopatię wrzodziejącą. Należy dokładnie obserwować pacjentów z zespołem suchego oka lub uszkodzeniami rogówki, którzy stosują lekarstwo często lub przez dłuższy czas.

Stosowanie u pacjentów noszących soczewki kontaktowe.

Wiadomo, że chlorek benzalkonium może powodować odbarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować, że przed zastosowaniem lekarstwa należy zdjąć soczewki kontaktowe i odczekać co najmniej 15 minut po zakropleniu, zanim ponownie założą soczewki kontaktowe.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak danych lub dane są ograniczone co do stosowania olopatadyny w formie do stosowania okulistycznego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną po stosowaniu ogólnoustrojowym (patrz dział „Właściwości farmakologiczne”). Lekarstwa nie należy stosować w czasie ciąży ani kobietom w wieku rozrodczym, które nie stosują środków antykoncepcyjnych.

Okres karmienia piersią.

Badania na zwierzętach wykazały, że olopatadyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym (patrz dział „Właściwości farmakologiczne”). Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci w wieku niemowlęcym. Lekarstwa nie należy stosować w czasie karmienia piersią.

Fekundacja.

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ olopatadyny na funkcję rozrodczą człowieka po miejscowym stosowaniu okulistycznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Olopatadyna nie ma lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Podobnie jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, chwilowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jeżeli po zakropleniu wystąpi zamglenie wzroku, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać maszyny.

Sposób stosowania i dawki.

Lek jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego.

Do worka结wykowego porażonego oka (ocz) należy zakapywać po 1 kropli leku 2 razy na dobę (w odstępach 8 godzin). W razie potrzeby leczenie może trwać do 4 miesięcy.

Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej grupy pacjentów.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Badania olapatadyny w postaci kropli do oczu u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie były prowadzone. Jednakże nie ma potrzeby dostosowywania dawki w przypadku zaburzeń funkcji wątroby lub nerek (patrz punkt „Właściwości farmakologiczne” (Farmakokinetyka)).

Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplówki i zawartości fiolki, należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, obszarów przyległych ani innych powierzchni końcówką fiolki-kroplówki. Po każdym użyciu należy dokładnie zamknąć fiolkę-kroplówkę.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny miejscowo, odstęp między ich zastosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 3. roku życia w tej samej dawce, co dorosłym.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania olapatadyny u dzieci poniżej 3. roku życia nie zostały przebadane. Brak danych dotyczących tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Nie ma danych dotyczących przedawkowania olapatadyną u ludzi w przypadku przypadkowego lub celowego połknięcia. Olatapadyna wykazała niski poziom ostrej toksyczności u zwierząt. Przypadkowe połknięcie zawartości całej fiolki spowoduje maksymalne działanie systemowe 5 mg olapatadyny. Takie działanie może wystąpić przy końcowej dawce 0,5 mg/ml u dziecka o masie ciała 10 kg w przypadku 100 % absorpcji.

Wydłużenie interwału QT u psów obserwowano wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalną dawkę stosowaną u ludzi, co wskazuje na mało prawdopodobne wydłużenie interwału QT w warunkach klinicznych. W badaniu z udziałem 102 zdrowych ochotników – młodych mężczyzn i kobiet oraz osób w podeszłym wieku – stosujących doustnie 5 mg olapatadyny 2 razy na dobę przez 2,5 dnia, zaobserwowano nieznaczne wydłużenie interwału QT w porównaniu z placebo. W tym badaniu stężenia maksymalne olapatadyny w osoczu krwi (35–127 ng/ml) były co najmniej 70 razy wyższe niż przy miejscowym stosowaniu olapatadyny w odniesieniu do wpływu na repolaryzację serca.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić odpowiednie badania i leczenie pacjenta.

Efekty uboczne.

W trakcie badań klinicznych z udziałem 1680 pacjentów olapatydyna była stosowana od 1 do 4 razy dziennie w obu oczach przez okres 4 miesięcy jako monoterapia lub terapia wspomagająca do loratadyny w dawce 10 mg. Efekty uboczne związane ze stosowaniem olapatydyny obserwowano u około 4,5% pacjentów; jednak jedynie 1,6% z nich zostało wycofanych z badań klinicznych z powodu wystąpienia tych efektów ubocznych. Podczas prowadzenia badań klinicznych nie odnotowano żadnych poważnych okulistycznych ani ogólnoustrojowych efektów ubocznych związanych ze stosowaniem olapatydyny. Najczęstszym efektem ubocznym przy stosowaniu olapatydyny był ból oka, występujący z częstością 0,7%.

Poniższe efekty uboczne wystąpiły podczas badań klinicznych oraz w okresie postmarketingowym i sklasyfikowano je według układów narządów zgodnie z MedDRA oraz częstością występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), nieczęsto (≥1/1000, <1/100), rzadko (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy efekty uboczne są wymienione w kolejności malejącej według nasilenia.

Infekcje i inwazje:

nieczęsto – rinit.

Zaburzenia układu odpornościowego:

nieznane – podwyższona wrażliwość, obrzęk twarzy.

Zaburzenia układu nerwowego:

często – ból głowy, dysgezja; nieczęsto – zawroty głowy, hipestezja; nieznane – senność.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku:

często – ból oka, podrażnienie oka, suchość oka, nietypowa wrażliwość oczu; nieczęsto – erozja rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zespół punktowego zapalenia rogówki, zapalenie rogówki, przebarwienie rogówki, wydzielina z oka, światłowstręt, zamazanie widzenia, obniżenie ostrości wzroku, blefarospazm, uczucie dyskomfortu w oku, świąd oka, folikule spojówek, zaburzenia spojówek, uczucie ciała obcego w oku, nadmierne łzawienie, zaczerwienienie powiek, obrzęk powiek, zaburzenia powiek, nadżerki oka; nieznane – obrzęk rogówki, obrzęk oka, opuchlizna oka, zapalenie spojówek, midriaza, zaburzenia wzroku, powstawanie łusek na brzegach powiek.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy piersiowej:

często – suchość nosa; nieznane – duszność, zapalenie zatok.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego:

nieznane – nudności, wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych:

nieczęsto – kontaktowe zapalenie skóry, uczucie pieczenia skóry, suchość skóry; nieznane – zapalenie skóry, zaczerwienienie.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania:

często – zwiększona zmęczalność; nieznane – osłabienie, niedobór samopoczucia.

U pacjentów z istotnym uszkodzeniem rogówki bardzo rzadko zgłaszano przypadki kalcyfikacji rogówki podczas stosowania kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych efektów ubocznych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

3 lata.

Po pierwszym otwarciu flakonu lek można stosować przez 28 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Roztwór 5 ml w fiolce-kroplarce; 1 fiolka-kroplarka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

UORLД MEDICIN ILAC SAN. VE TIJ. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turcja.

Wnioskodawca.

TOV «UORLД MEDICIN», Ukraina /
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.