Pallada

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO PALLADA (PALLADA)

Composición:

Principio activo: olopatadina;

1 ml de solución contiene olopatadina (en forma de clorhidrato) 1 mg;

Excipientes: cloruro de benzalconio, fosfato de sodio anhidro, cloruro de sodio, hidróxido de sodio o ácido clorhídrico diluido, agua para preparaciones inyectables.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para uso oftálmico. Agentes antiinflamatorios y antialérgicos. Código ATC S01GX09.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

Olopatadina es un agente anti-alérgico/antihistamínico potente y selectivo con múltiples mecanismos de acción bien definidos. Contrarresta la liberación de histamina (el principal mediador de la reacción alérgica en humanos) y previene la estimulación de la producción de citocinas por las células epiteliales de la conjuntiva humana inducida por la histamina. Los datos de estudios in vitro indican que olopatadina actúa sobre las células mast de la conjuntiva humana, inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios. Se ha observado que la administración oftálmica tópica de olopatadina en pacientes con permeabilidad conservada del conducto nasolagrimal reduce los síntomas nasales y signos asociados frecuentemente con la conjuntivitis alérgica estacional. No provoca cambios clínicamente significativos en el diámetro de la pupila.

Los datos preclínicos obtenidos mediante estudios estándares de seguridad, farmacología, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, estudios de potencial carcinogénico y efectos tóxicos sobre la función reproductiva no han mostrado ningún riesgo para el ser humano.

Estudios en animales mostraron retraso en el desarrollo de cachorros amamantados por hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina en dosis superiores a la máxima recomendada para uso oftálmico en humanos. Olopatadina fue detectada en la leche de ratas lactantes tras la administración oral.

Farmacocinética.

Olopatadina se absorbe sistémicamente, como otros medicamentos para uso tópico. Sin embargo, tras la administración local, su absorción sistémica es mínima, y la concentración en plasma oscila entre niveles inferiores al límite de cuantificación (< 0,5 ng/ml) hasta 1,3 ng/ml. Estas concentraciones son 50–200 veces más bajas que las alcanzadas tras la administración oral en dosis bien toleradas.

Los estudios de farmacocinética tras la administración oral mostraron que la semivida de eliminación de olopatadina en plasma es aproximadamente de 8–12 horas. Se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente entre el 60 % y el 70 % de la dosis se excreta en la orina como sustancia activa sin metabolizar. Se han identificado en orina dos metabolitos, mono-desmetilo y N-óxido, en bajas concentraciones.

Dado que olopatadina se excreta en la orina principalmente como sustancia activa sin modificar, su farmacocinética se altera en caso de disfunción renal. Las concentraciones máximas en plasma en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento medio de creatinina de 13 ml/min) son 2–3 veces más altas que en voluntarios sanos adultos. En pacientes sometidos a hemodiálisis tras la administración oral de olopatadina a una dosis de 10 mg, la concentración de olopatadina en plasma fue significativamente menor el día de la hemodiálisis en comparación con el día sin diálisis, lo que sugiere que la eliminación de olopatadina ocurre durante el proceso de hemodiálisis.

En estudios comparativos de farmacocinética tras la administración oral de una dosis de 10 mg en jóvenes (edad media de 21 años) y personas de edad avanzada (edad media de 74 años), no se observaron diferencias significativas en las concentraciones plasmáticas, unión a proteínas, excreción urinaria de la sustancia activa sin modificar ni de sus metabolitos.

Se han realizado estudios con olopatadina por vía oral en pacientes con insuficiencia renal grave. Los resultados indican que en este grupo de pacientes se puede esperar una concentración plasmática algo más elevada de olopatadina. Dado que las concentraciones plasmáticas tras la administración oftálmica tópica de olopatadina son 50–200 veces más bajas que tras la administración oral en dosis bien toleradas, no es necesario ajustar la dosis en personas de edad avanzada ni en pacientes con disfunción renal. El metabolismo hepático no es la vía principal de eliminación de olopatadina. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de las conjuntivitis alérgicas estacionales.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al olopatadino o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre la interacción del olopatadino con otros medicamentos.

Estudios in vitro han demostrado que el olopatadino no inhibe las reacciones metabólicas de las isoformas 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P450. Estos resultados indican que el olopatadino no provoca interacciones metabólicas con otras sustancias activas cuando se administran simultáneamente.

Características de uso.

El medicamento es un agente anti-alérgico/antihistamínico que se aplica localmente, pero que se absorbe sistémicamente. En caso de cualquier signo de reacciones graves o de hipersensibilidad, debe suspenderse su uso.

El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular. También se ha informado que el cloruro de benzalconio puede causar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerosa tóxica. Debe observarse cuidadosamente a los pacientes con síndrome de ojo seco o lesiones corneales que utilicen el medicamento frecuentemente o durante largos períodos.

Uso en pacientes que usan lentes de contacto.

Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora los lentes de contacto. Debe evitarse el contacto con lentes de contacto blandos. Los pacientes deben informarse de que deben retirar los lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y esperar al menos 15 minutos tras la instilación antes de volver a colocar los lentes de contacto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No existen datos o hay datos limitados sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Período de lactancia.

Los estudios en animales han demostrado que la olopatadina penetra en la leche materna tras la administración oral (ver sección «Propiedades farmacológicas»). No puede descartarse el riesgo para recién nacidos/lactantes. El medicamento no debe usarse durante la lactancia.

Fertilidad.

No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la olopatadina sobre la función reproductiva humana tras la administración oftálmica local.

Capacidad para afectar a la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.

La olopatadina no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Como con cualquier colirio, puede presentarse visión borrosa transitoria u otros trastornos visuales que puedan afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado únicamente para uso tópico.

En la bolsa conjuntival del ojo (ojos) afectado(s) se deben instilar 1 gota del medicamento 2 veces al día (con un intervalo de 8 horas). Si es necesario, el tratamiento puede prolongarse hasta 4 meses.

Uso en pacientes de edad avanzada.

No es necesario ajustar la dosis en esta categoría de pacientes.

Uso en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal.

No se han realizado estudios con olopatadina en forma de gotas oculares en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Sin embargo, no se considera necesario ajustar la dosis en caso de alteraciones de la función hepática o renal (ver sección «Propiedades farmacológicas» (Farmacocinética)).

Para evitar la contaminación del extremo del gotero y del contenido del frasco, se debe tener precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del frasco gotero. Después de cada uso, el frasco gotero debe cerrarse herméticamente.

Si se aplican más de un medicamento oftálmico tópico, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Pacientes pediátricos.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 3 años de edad, en la misma dosis que en adultos.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de olopatadina en niños menores de 3 años. No existen datos disponibles para esta categoría de edad.

Sobredosis.

No hay datos sobre sobredosis con olopatadina en humanos tras ingestión accidental o intencional. En animales, olopatadina mostró un bajo nivel de toxicidad aguda. La ingestión accidental del contenido completo de un frasco podría provocar una exposición sistémica máxima de 5 mg de olopatadina. Esta exposición podría alcanzar una dosis final de 0,5 mg/kg en un niño con un peso corporal de 10 kg en caso de una absorción del 100 %.

El alargamiento del intervalo QT en perros solo se observó con dosis considerablemente superiores a la dosis máxima recomendada en humanos, lo que indica una baja probabilidad de alargamiento del intervalo QT durante el uso clínico. En un estudio con 102 voluntarios sanos, hombres y mujeres jóvenes y personas de edad avanzada, que recibieron 5 mg de olopatadina 2 veces al día por vía oral durante 2,5 días, se observó un ligero aumento del intervalo QT en comparación con placebo. En este estudio, las concentraciones plasmáticas máximas de olopatadina (de 35 a 127 ng/ml) fueron al menos 70 veces superiores a las alcanzadas tras la administración tópica de olopatadina en relación con el efecto sobre la repolarización cardíaca.

En caso de sobredosis, se debe realizar la evaluación y el tratamiento adecuados del paciente.

Reacciones adversas.

Durante estudios clínicos en los que participaron 1680 pacientes, la olopatadina se administró de 1 a 4 veces al día en ambos ojos durante 4 meses, como monoterapia o como terapia adicional a la loratadina en dosis de 10 mg. Las reacciones adversas relacionadas con el uso de olopatadina se observaron en aproximadamente el 4,5 % de los pacientes; sin embargo, solo el 1,6 % de ellos fue excluido de los estudios clínicos debido a la aparición de estas reacciones adversas. Durante los estudios clínicos no se notificaron reacciones adversas oftálmicas o sistémicas graves relacionadas con el uso de olopatadina. La reacción adversa más frecuente con el uso de olopatadina fue dolor ocular, con una frecuencia de aparición del 0,7 %.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se observaron durante los estudios clínicos y en el período poscomercialización, y se clasifican según los sistemas de órganos del MedDRA y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Infecciones e infestaciones:

poco frecuente: rinitis.

Trastornos del sistema inmunitario:

frecuencia desconocida: hipersensibilidad, hinchazón facial.

Trastornos del sistema nervioso:

frecuentes: cefalea, disgeusia; poco frecuentes: vértigo, hipestesia; frecuencia desconocida: somnolencia.

Trastornos oculares:

frecuentes: dolor en el ojo, irritación ocular, sequedad ocular, sensibilidad anormal de los ojos; poco frecuentes: erosión corneal, lesión epitelial corneal, alteración epitelial corneal, queratitis punteada, queratitis, pigmentación corneal, secreción ocular, fotofobia, visión borrosa, disminución de la agudeza visual, blefaroespasmo, sensación de malestar en el ojo, picor en el ojo, folículos conjuntivales, alteraciones de la conjuntiva, sensación de cuerpo extraño en el ojo, lagrimeo excesivo, eritema palpebral, edema palpebral, alteraciones palpebrales, hiperemia ocular; frecuencia desconocida: edema corneal, edema ocular, hinchazón ocular, conjuntivitis, midriasis, alteración visual, formación de escamas en los bordes palpebrales.

Trastornos de la función respiratoria, órganos torácicos y del mediastino:

frecuentes: sequedad nasal; frecuencia desconocida: disnea, sinusitis.

Trastornos gastrointestinales:

frecuencia desconocida: náuseas, vómitos.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos:

poco frecuentes: dermatitis de contacto, sensación de ardor en la piel, sequedad cutánea; frecuencia desconocida: dermatitis, eritema.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración:

frecuentes: fatiga aumentada; frecuencia desconocida: astenia, malestar general.

En pacientes con lesión corneal significativa, se han notificado muy raramente casos de calcificación corneal con el uso de colirios que contienen fosfatos.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez.

3 años.

Después de la primera apertura del frasco, el medicamento puede utilizarse durante 28 días.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

Solución de 5 ml en un frasco cuentagotas; 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

UORLD MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titular del registro.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.