Отриназе

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Отриназе (Otrinase)

Состав:

действующее вещество: флутиказона пропионат;

1 доза препарата содержит флутиказона пропионата 50 мкг;

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, фенилэтиловый спирт, бензалкония хлорид, полисорбат 80, кислота соляная разведенная и вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный водный дозированный.

Основные физико-химические свойства: белая, непрозрачная суспензия, свободная от любых видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства для лечения органов дыхания. Средства для лечения заболеваний носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях носа. Глюкокортикостероиды, флутиказон. Код АТХ R01A D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутиказона пропионат оказывает выраженное противовоспалительное действие, однако при интраназальном применении его системная активность минимальна. Флутиказона пропионат не угнетает или угнетает в очень незначительной степени гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. После интраназального применения флутиказона пропионата (в дозе 200 мкг/сут) в течение 24 часов не наблюдалось существенных изменений AUC кортизола плазмы крови по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика.

При интраназальном введении флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C_max в плазме крови у большинства пациентов не определяется (менее 0,01 нг/мл). Степень прямой абсорбции препарата из полости носа незначительна. Общая системная абсорбция препарата, включая ту часть дозы, которая проглатывается, также незначительна.

Флутиказона пропионат имеет большой объём распределения — приблизительно 318 л. Связывание с белками крови умеренно высокое — 91 %.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом путём печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболита с участием цитохрома Р450 CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и ритонавир, из-за потенциального увеличения системной экспозиции флутиказона пропионата.

Основным путём выведения препарата является экскреция через кишечник, главным образом в виде неизменённого вещества, которое не было всосано. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень низкий (менее 0,2 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика и лечение аллергического ринита, включая поллиноз и аллергический ринит, вызванный ингаляционными аллергенами, такими как домашняя пыль и шерсть животных.

Симптоматическое облегчение чихания, зуда в носу и насморка, зуда в глазах и слезотечения, заложенности носа и связанного с этим ощущения дискомфорта в околоносовых пазухах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение с лекарственными средствами для лечения ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При обычных условиях после интраназального введения достигается очень низкая концентрация флутиказона пропионата в плазме крови благодаря обширному метаболизму при первом прохождении и высокому системному клиренсу препарата, опосредованному цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного флутиказоном пропионатом, крайне мала.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, может увеличиться риск развития системных побочных эффектов. Одновременное применение следует избегать, за исключением случаев, когда польза от такого применения превышает риск системных побочных эффектов кортикостероидов. При необходимости одновременного применения следует контролировать развитие системных побочных эффектов кортикостероидов.

Данные клинического исследования взаимодействия препарата с участием здоровых добровольцев показали, что при одновременном применении флутиказона пропионата с ритонавиром (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. В период после выхода на рынок были сообщения о клинически значимых взаимодействиях у пациентов, получавших интраназальный или ингаляционный флутиказон пропионат в сочетании с ритонавиром, в результате чего наблюдались системные кортикостероидные эффекты, включая синдром Кушинга и подавление функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от такого применения превышает риск системного действия кортикостероидов.

Согласно данным клинических исследований, одновременное применение флутиказона пропионата с другими ингибиторами Р450 3А4 приводит к незначительному (эритромицин) или слабому (кетоконазол) повышению концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, что не вызывает заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке.

Однако одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол) следует проводить с осторожностью из-за возможного увеличения системного действия флутиказона пропионата.

Особенности применения

Лечение необходимо прекратить или обратиться к врачу, если улучшения не отмечается в течение 7 дней. Также необходимо обратиться к врачу, если симптомы уменьшились, но достаточный контроль не обеспечен.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 6 месяцев без консультации с врачом.

Детям в возрасте от 4 до 11 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 2 месяцев без консультации с врачом.

У детей, получавших интраназальные кортикостероиды, наблюдалось замедление роста. Детям необходимо применять самые низкие дозы флутиказона пропионата в течение минимального срока, обеспечивающего достаточный симптоматический контроль.

Полный эффект от лечения Отриназе может быть достигнут в течение нескольких дней терапии.

В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно применения только назального спрея Отриназе, однако при тяжелом течении заболевания (при высокой концентрации аллергенов в летний период) может потребоваться соответствующая дополнительная терапия.

Перед применением этого препарата необходимо проконсультироваться с врачом в случае:

• одновременного применения с другими кортикостероидами в форме таблеток, кремов, мазей, аналогичных назальных спреев или капель для глаз/носа; препаратов против астмы;
• лихорадки или инфекции носовых ходов или пазух;
• недавней травмы, перенесённой операции на носу или появления язв в носу.

Инфекционно-воспалительные процессы в носовых путях требуют соответствующего лечения, но не являются специфическим противопоказанием для назначения Отриназе.

Следует соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной терапии кортикостероидами на лечение Отриназе, особенно если есть основания полагать, что у них нарушена функция коры надпочечников.

Лечение дозами, превышающими рекомендованные, интраназальных кортикостероидов может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. При применении доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в случае стресса или хирургических вмешательств.

Также сообщалось о повышении риска развития системного эффекта при совместном применении флутиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о системных эффектах назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты возникают с меньшей вероятностью, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут различаться у отдельных пациентов и при применении различных кортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже — ряд психических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессию (особенно у детей).

При применении системных или местных препаратов кортикостероидов могут возникать случаи нарушений зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения зрения, ему необходимо обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ).

Содержит бензалкония хлорид, который может вызвать бронхоспазм.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

В период беременности и грудного вскармливания флутиказон пропионат следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние маловероятно.

Способ применения и дозы.

Отриназе предназначен только для интраназального применения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет:

по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром.

В некоторых случаях может быть показано по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в сутки. Когда симптомы станут под контролем, необходимо применять поддерживающую дозу: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При повторном появлении симптомов дозу можно соответствующим образом увеличить. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу (по 4 впрыскивания в каждую ноздрю).

Дети в возрасте от 4 до 11 лет:

Рекомендуемая доза — по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. Не следует превышать максимальную суточную дозу (по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю).

Дети в возрасте до 4 лет:

Не применять детям до 4 лет.

Пожилые пациенты:

Применяются дозы для взрослых.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярное применение препарата. Максимальный терапевтический эффект наступает через 3–4 дня после начала лечения, что объясняет отсутствие немедленного терапевтического эффекта.

Перед применением флакон осторожно взболтать.

Перед первым применением флакон необходимо подготовить, нажимая на него до появления мелкодисперсного аэрозоля.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 4 лет.

Передозировка.

Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Интраназальное применение 2 мг флутиказона пропионата дважды в сутки в течение 7 дней у здоровых добровольцев не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Применение в течение длительного времени доз, превышающих рекомендованные, может привести к временному подавлению функции надпочечников. Лечение флутиказоном пропионата у таких пациентов следует продолжать в дозах, достаточных для контроля симптомов; функция надпочечников восстанавливается через несколько дней, что можно подтвердить определением уровня кортизола в плазме крови.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, о которых сообщалось ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения побочные эффекты разделены на следующие категории:

очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и < 1/10), нечасткие (≥ 1/1000 и < 1/100), редкие (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редкие (< 1/10000), включая единичные случаи.

Иммунная система

Очень редкие: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожная сыпь, отек лица или языка.

Нервная система

Частые: головная боль, неприятный привкус и запах.

Органы зрения

Очень редкие: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Дыхательная система и органы грудной клетки

Очень частые: носовые кровотечения.

Частые: сухость в носу, раздражение в носу, сухость в горле, раздражение в горле.

Очень редко: перфорация носовой перегородки, язвы в носу.

При применении интраназальных кортикостероидов возможно возникновение системных эффектов, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ºС. Перед применением взбалтывать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Флакон из темного стекла с дозирующим устройством, назальным адаптером и крышечкой, упакованный в картонную коробку. Каждый флакон содержит 60 доз.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Глаксо Веллком С.А., Испания.

Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глаксо Веллком С.А., Авенюда де Экстремадура, 3, Пол. Инд. Аллендедуэро, 09400 Аранда-де-Дуэро, Бургос, Испания.

Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain.