Otrinaze

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Otrinaze (Otrinase)

Composizione:

Principio attivo: propionato di fluticasone;

1 dose del medicinale contiene 50 mcg di propionato di fluticasone;

Eccipienti: glucosio anidro, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilcellulosa, alcool feniletilico, cloruro di benzalconio, polisorbato 80, acido cloridrico diluito e acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale acquoso dosato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione bianca, opaca, priva di particelle estranee visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per le malattie dell'apparato respiratorio. Preparati per il trattamento delle malattie del naso. Antinfiammatori e altri preparati per uso locale nelle malattie nasali. Glucocorticosteroidi, fluticasone. Codice ATC R01A D08.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il propionato di fluticasone esercita un'azione antinfiammatoria marcata, ma quando somministrato per via intranasale la sua attività sistemica è minima. Il propionato di fluticasone non inibisce oppure inibisce solo in minima misura la funzione ipotalamo-ipofisario-surrenale. Dopo somministrazione intranasale di propionato di fluticasone (alla dose di 200 mcg/die) per 24 ore, non si osserva una variazione clinicamente significativa dell'AUC del cortisolo plasmatico rispetto al placebo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intranasale di propionato di fluticasone (200 mcg/die), la Cmax nel plasma non è quantificabile nella maggior parte dei pazienti (inferiore a 0,01 ng/ml). L'assorbimento diretto del farmaco dalla cavità nasale è trascurabile. Anche l'assorbimento sistemico totale del farmaco, compresa la frazione di dose ingerita, è anch'esso trascurabile.

Il propionato di fluticasone ha un ampio volume di distribuzione – circa 318 l. Il legame con le proteine plasmatiche è moderatamente elevato – 91%.

Il propionato di fluticasone viene rapidamente eliminato dalla circolazione sistemica, principalmente attraverso il metabolismo epatico in un metabolita carbossilico inattivo, mediato dal citocromo P450 CYP3A4. È necessario prestare cautela nell'uso concomitante con inibitori potenti del CYP3A4, come il chetocanazolo e il ritonavir, a causa del potenziale aumento dell'esposizione sistemica al propionato di fluticasone.

La via principale di eliminazione del farmaco è l'escrezione attraverso l'intestino, principalmente come sostanza non assorbita in forma invariata. La clearance renale del propionato di fluticasone è molto bassa (inferiore allo 0,2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e trattamento del rinite allergico, inclusi pollinosi e rinite allergica causata da allergeni inalatori, come acari della polvere domestica e peli di animali.

Sollievo sintomatico di starnuti, prurito nasale e rinite, prurito oculare e lacrimazione, congestione nasale e sensazione correlata di disagio sinusale.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale. Associazione con farmaci per il trattamento dell'HIV (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Nelle condizioni normali, dopo somministrazione intranasale si raggiunge una concentrazione plasmatica molto bassa di propionato di fluticasona grazie al marcato metabolismo di primo passaggio e all'elevato clearance sistemico del farmaco mediato dal citocromo P450 3A4 nel fegato e nell'intestino. Pertanto, la probabilità di un'interazione farmacologica clinicamente significativa mediata dal propionato di fluticasona è molto bassa.

L'associazione con inibitori del CYP3A, incluso farmaci contenenti cobicistat, può aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. Tale associazione deve essere evitata, salvo nei casi in cui il beneficio derivante dal trattamento superi il rischio di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi. In caso di associazione, è necessario monitorare la comparsa di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

Uno studio clinico sull'interazione del farmaco condotto su volontari sani ha dimostrato che l'associazione del propionato di fluticasona con ritonavir (inibitore potente del citocromo P450 3A4) può determinare un aumento significativo della concentrazione plasmatica di propionato di fluticasona, con conseguente riduzione marcata della concentrazione di cortisolo nel siero. Durante l'uso post-marketing, sono state riportate interazioni clinicamente significative in pazienti trattati con propionato di fluticasona per via intranasale o inalatoria e ritonavir, con insorgenza di effetti sistemici da corticosteroidi, inclusa la sindrome di Cushing e soppressione del surrene. Pertanto, l'associazione di propionato di fluticasona e ritonavir deve essere evitata, salvo nei casi in cui il beneficio superi il rischio di effetti sistemici da corticosteroidi.

Dati provenienti da studi clinici indicano che l'associazione del propionato di fluticasona con altri inibitori del P450 3A4 determina un aumento trascurabile (eritromicina) o lieve (ketoconazolo) della concentrazione plasmatica di propionato di fluticasona, senza riduzione apprezzabile della concentrazione di cortisolo nel siero.

Tuttavia, l'associazione con inibitori potenti del citocromo P450 3A4 (ad esempio ketoconazolo) deve essere effettuata con cautela, considerando la possibilità di un aumento dell'effetto sistemico del propionato di fluticasona.

Caratteristiche di impiego.

Il trattamento deve essere interrotto o è necessario consultare il medico se non si osserva alcun miglioramento entro 7 giorni. È inoltre necessario consultare il medico se i sintomi sono diminuiti ma non si ottiene un controllo adeguato.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, il farmaco non deve essere utilizzato in modo continuativo per più di 6 mesi senza consultare il medico.

Nei bambini di età compresa tra 4 e 11 anni, il farmaco non deve essere utilizzato in modo continuativo per più di 2 mesi senza consultare il medico.

Nei bambini che hanno ricevuto corticosteroidi per via intranasale è stata osservata una riduzione della crescita. I bambini devono ricevere la dose più bassa possibile di propionato di fluticasone per il periodo più breve necessario a garantire un adeguato controllo sintomatico.

L'effetto completo del trattamento con Otrinaze può manifestarsi entro alcuni giorni di terapia.

Nella maggior parte dei casi, nel rinite allergica stagionale è sufficiente utilizzare solo lo spray nasale Otrinaze, ma in caso di forme gravi (ad esempio con alta concentrazione di allergeni durante l'estate) potrebbe essere necessario un trattamento aggiuntivo appropriato.

È necessario consultare il medico prima di utilizzare questo farmaco in caso di:

• uso contemporaneo con altri corticosteroidi in forma di compresse, creme, unguenti, spray nasali analoghi o colliri/gocce nasali; farmaci per l'asma;
• febbre o infezioni delle vie nasali o dei seni paranasali;
• trauma recente, intervento chirurgico nasale o comparsa di ulcere nel naso.

Le infezioni e le infiammazioni delle vie nasali richiedono un trattamento specifico, ma non rappresentano una controindicazione specifica all'uso di Otrinaze.

È necessario prestare attenzione quando si passa dal trattamento sistemico con corticosteroidi al trattamento con Otrinaze, specialmente se si sospetta una compromissione della funzione del surrene.

Il trattamento con dosi superiori a quelle raccomandate di corticosteroidi per via intranasale può causare una soppressione clinicamente significativa della funzione surrenale. Se vengono utilizzate dosi superiori a quelle raccomandate, si deve considerare la necessità di un trattamento aggiuntivo con corticosteroidi sistemici in caso di stress o interventi chirurgici.

È stato inoltre riportato un aumento del rischio di effetti sistemici con l'uso concomitante di propionato di fluticasone e altri potenti inibitori del CYP3A (vedere il paragrafo «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Sono stati riportati effetti sistemici con i corticosteroidi nasali, specialmente con l'uso prolungato di dosi elevate. Tali effetti si verificano con minor frequenza rispetto all'uso di corticosteroidi per via orale e possono variare da paziente a paziente e in base al tipo di corticosteroide utilizzato. Gli effetti sistemici potenziali possono includere sindrome di Cushing, segni cushingoidei, soppressione surrenale, rallentamento della crescita nei bambini e negli adolescenti, cataratta, glaucoma e, più raramente, effetti psicologici o comportamentali come iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività (in particolare nei bambini).

Durante l'uso di farmaci corticosteroidi sistemici o locali, possono verificarsi disturbi della vista. Se il paziente manifesta sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, deve consultare un medico oculista per identificare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o corioretinopatia serosa centrale (CRSC).

Contiene cloruro di benzalconio, che può causare broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Durante la gravidanza e l’allattamento al seno, il propionato di fluticasone deve essere usato solo se il beneficio atteso per la donna supera il possibile rischio per il feto/figlio.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o sull’uso di macchinari.

L'effetto è improbabile.

Modalità e posologia di somministrazione.

Otrinaze è indicato solo per uso intranasale.

Adulti e bambini a partire da 12 anni di età:

2 spruzzi in ciascuna narice una volta al giorno, preferibilmente al mattino.

In alcuni casi può essere indicato 2 spruzzi in ciascuna narice due volte al giorno. Quando i sintomi saranno sotto controllo, deve essere utilizzata la dose di mantenimento: 1 spruzzo in ciascuna narice una volta al giorno. In caso di ripresa dei sintomi, la dose può essere aumentata in modo adeguato. Non si raccomanda di superare la dose massima giornaliera (4 spruzzi in ciascuna narice).

Bambini da 4 a 11 anni di età

La dose raccomandata è di 1 spruzzo in ciascuna narice una volta al giorno, preferibilmente al mattino. Non deve essere superata la dose massima giornaliera (1 spruzzo in ciascuna narice).

Bambini sotto i 4 anni di età

Non utilizzare nei bambini sotto i 4 anni di età.

Anziani

Si applicano le dosi previste per gli adulti.

Per ottenere un effetto terapeutico completo è necessario utilizzare regolarmente il medicinale. L'effetto terapeutico massimo si raggiunge dopo 3−4 giorni dall'inizio del trattamento, spiegando l'assenza di un effetto terapeutico immediato.

Agitare delicatamente il flacone prima dell'uso.

Prima del primo utilizzo, il flacone deve essere inizialmente preparato premendo sulla pompa fino a quando non si forma un aerosol finemente disperso.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini sotto i 4 anni di età.

Sovradosaggio.

Non sono stati descritti sintomi di sovradosaggio acuto o cronico. L'applicazione intranasale di 2 mg di propionato di fluticasi due volte al giorno per 7 giorni in volontari sani non ha influenzato la funzione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene. L'uso prolungato di dosi superiori a quelle raccomandate può portare a un temporaneo soppressione della funzione surrenale. Il trattamento con propionato di fluticasi in questi pazienti deve essere continuato alle dosi sufficienti per controllare i sintomi; la funzione surrenale si ripristinerà nel giro di alcuni giorni, come può essere verificato mediante la determinazione del livello di cortisolo nel plasma sanguigno.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per organi e sistemi e per frequenza di insorgenza. Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la frequenza come segue:

molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100 e < 1/10), non frequenti (≥ 1/1000 e < 1/100), rari (≥ 1/10000 e < 1/1000), molto rari (< 1/10000), inclusi casi isolati.

Sistema immunitario

Molto rari: reazioni di ipersensibilità, anafilassi/reazioni anafilattiche, broncospasmo, eruzione cutanea, edema del volto o della lingua.

Sistema nervoso

Frequenti: cefalea, cattivo gusto e odore.

Organi della vista

Molto rari: glaucoma, aumento della pressione intraoculare, cataratta.

Apparato respiratorio, torace e mediastino

Molto frequenti: epistassi.

Frequenti: secchezza nasale, irritazione nasale, secchezza della gola, irritazione della gola.

Molto rari: perforazione della setto nasale, ulcere nasali.

Con l’uso di corticosteroidi intranasali può verificarsi l’insorgenza di effetti sistemici, specialmente con l’impiego di dosi elevate per un periodo prolungato.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura inferiore a 30 ºC. Agitare prima dell’uso.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. Flacone in vetro scuro con dispositivo dosatore, adattatore nasale e tappo, confezionato in una scatola di cartone. Ogni flacone contiene 60 dosi.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Glaxo Wellcome S.A., Spagna.

Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spagna /
Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain.