Otrinaze

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Otrinaze (Otrinaze)

Skład:

substancja czynna: propionian flucytonidu;

1 dawka leku zawiera 50 μg propionianu flucytonidu;

substancje pomocnicze: glukoza bezwodna, celuloza mikrokryształowa, karboksymetyloceluloza sodowa, alkohol fenyloetylowy, chlorek benzalkoniu, polisorbat 80, kwas solny rozcieńczony i woda do wstrzykiwania.

Postać leku. Wodny, dawkowany spray do nosa.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: biała, nieprzezroczysta zawiesina, pozbawiona widocznych zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w chorobach układu oddechowego. Leki stosowane w chorobach nosa. Środki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach nosa. Glikokortykosteroidy, flucytonid. Kod ATC R01AD08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Propionian flunisolidy wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne, ale po donosowym stosowaniu jego aktywność systemowa jest minimalna. Propionian flunisolidy nie hamuje lub hamuje w bardzo niewielkim stopniu funkcji nadnerczy w układzie podwzgórzowo-przysadkowym. Po donosowym stosowaniu propionianu flunisolidy (w dawce 200 µg/doba) przez 24 godziny nie zaobserwowano istotnej zmiany AUC kortyzolu we krwi w porównaniu z placebo.

Farmakokinetyka.

Po donosowym podaniu propionianu flunisolidy (200 µg/doba) stężenie Cmax we krwi większości pacjentów nie jest wykrywalne (mniej niż 0,01 ng/ml). Poziom bezpośredniej absorpcji leku z jamy nosowej jest niewielki. Całkowita absorpcja systemowa leku, w tym część dawki połkniętej, również jest niewielka.

Propionian flunisolidy charakteryzuje się dużą objętością rozproszenia – około 318 l. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowanie wysokie – 91%.

Propionian flunisolidy szybko jest usuwany z krążenia ogólnego, głównie poprzez metabolizm wątrobowy do nieczynnego metabolitu karboksylowego za pomocą cytochromu P450 CYP3A4. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i rytonawir, ze względu na potencjalne zwiększenie ekspozycji systemowej na propionian flunisolidy.

Główną drogą wydalenia leku jest wydalanie z kałem, głównie w postaci niezmienionej substancji, która nie została wchłonięta. Klirens nerkowy propionianu flunisolidy jest bardzo niewielki (mniej niż 0,2%).

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Profilaktyka i leczenie nieżytu alergicznego, w tym sezonowego nieżytu nosa (polinowego) oraz nieżytu nosa wywołanego alergenami inhalacyjnymi, takimi jak roztocza domowe czy sierść zwierząt.

Umiarkowanie objawów takich jak kichanie, swędzenie w nosie i nosie, świąd oczu i łzawienie, zatkany nos oraz związane z tym uczucie dyskomfortu w zatokach.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku. Jednoczesne stosowanie z lekami stosowanymi w leczeniu HIV (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

W warunkach standardowych po podaniu donosowym stężenie propionianu flunizolonu we krwi osoczu jest bardzo niskie ze względu na intensywny metabolizm przy pierwszym przejściu oraz wysoką ogólnoustrojową klirensację leku, pośredniczoną przez cytochrom P450 3A4 w wątrobie i jelitach. Dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji lekowych pośrednich przez propionian flunizolonu jest bardzo małe.

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A, w tym z lekami zawierającymi kobicystat, może zwiększyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyści z takiego leczenia są większe niż ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania należy monitorować występowanie ogólnoustrojowych działań niepożądanych glikokortykosteroidów.

W badaniu klinicznym oceniającym interakcje leków wśród zdrowych ochotników wykazano, że jednoczesne stosowanie propionianu flunizolonu z rytonawirem (silny inhibitor cytochromu P450 3A4) może prowadzić do istotnego wzrostu stężenia propionianu flunizolonu we krwi osoczu, co skutkuje znaczącym obniżeniem stężenia kortyzolu w surowicy. W okresie pogwarancyjnym zgłaszano klinicznie istotne interakcje u pacjentów leczonych donosowo lub inhalacyjnie propionianem flunizolonu oraz rytonawirem, powodujące ogólnoustrojowe działanie kortykosteroidów, w tym zespół Cushinga i niedoczynność kory nadnerczy. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania propionianu flunizolonu i rytonawiru, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyści z takiego leczenia przewyższają ryzyko ogólnoustrojowego działania kortykosteroidów.

Według danych z badań klinicznych jednoczesne stosowanie propionianu flunizolonu z innymi inhibitorami CYP3A4 prowadzi do niewielkiego (erytromycyna) lub umiarkowanego (ketoconazol) wzrostu stężenia propionianu flunizolonu we krwi osoczu, co nie powoduje istotnego obniżenia stężenia kortyzolu w surowicy.

Należy jednak stosować silne inhibitory cytochromu P450 3A4 (np. ketoconazol) z ostrożnością ze względu na możliwość nasilenia ogólnoustrojowego działania propionianu flunizolonu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie należy przerwać lub skonsultować się z lekarzem, jeśli nie stwierdza się poprawy w ciągu 7 dni. Należy również skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy się zmniejszyły, ale nie osiągnięto wystarczającego kontroli.

Dorosłym i dzieciom od 12. roku życia nie należy stosować leku dłużej niż przez 6 miesięcy bez konsultacji z lekarzem.

Dzieciom w wieku od 4 do 11 roku życia nie należy stosować leku dłużej niż przez 2 miesiące bez konsultacji z lekarzem.

U dzieci otrzymujących kortykosteroidy do stosowania do nosa obserwowano spowolnienie wzrostu. Dzieciom należy podawać najniższe dawki propionianu flunizolonu przez najkrótszy możliwy czas, zapewniający wystarczającą kontrolę objawów.

Pełny efekt leczenia Otrinaze może być osiągnięty w ciągu kilku dni terapii.

W większości przypadków sezonowego nieżytu alergicznego wystarczające jest stosowanie tylko sprayu do nosa Otrinaze, jednak przy ciężkim przebiegu choroby (przy wysokim stężeniu alergenów latem) może być konieczne odpowiednie leczenie wspomagające.

Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku w przypadku:

• jednoczesnego stosowania innych kortykosteroidów w postaci tabletek, kremów, maści, podobnych sprayów do nosa lub kropli do oczu/do nosa; leków na astmę;
• gorączki lub infekcji dróg nosowych lub zatok;
• niedawnego urazu, przeszłej operacji nosa lub wystąpienia owrzodzeń w nosie.

Zapalne procesy infekcyjne dróg nosowych wymagają odpowiedniego leczenia, ale nie stanowią specyficznego przeciwwskazania do stosowania Otrinaze.

Należy zachować ostrożność przy przejściu od systemowego leczenia kortykosteroidami na leczenie Otrinaze, szczególnie jeśli istnieją przesłanki do podejrzenia zaburzenia czynności kory nadnerczy.

Leczenie dawkami wyższymi niż zalecane kortykosteroidami do stosowania do nosa może powodować klinicznie istotne zahamowanie czynności nadnerczy. W przypadku stosowania dawek wyższych niż zalecane, należy rozważyć potrzebę dodatkowego stosowania kortykosteroidów systemowych w sytuacjach stresu lub zabiegów chirurgicznych.

Zgłaszano również zwiększone ryzyko wystąpienia efektów systemowych przy jednoczesnym stosowaniu propionianu flunizolonu z innymi silnymi inhibitorami CYP3A (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Zgłaszano występowanie efektów systemowych kortykosteroidów do stosowania do nosa, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek przez dłuższy czas. Efekty te występują rzadziej niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych i mogą różnić się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych kortykosteroidów. Potencjalne efekty systemowe mogą obejmować zespół Cushinga, cechy cushingoizmu, zahamowanie nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i nastolatków, zaćmę, jaskrę oraz rzadziej różne zaburzenia psychiczne lub zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci).

Podczas stosowania leków kortykosteroidowych systemowych lub miejscowych mogą występować zaburzenia wzroku. Jeśli pacjent doświadcza takich objawów jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia wzroku, powinien skonsultować się z lekarzem okulistą w celu ustalenia możliwych przyczyn, wśród których mogą występować zaćma, jaskra lub środkowa chorioretinopatia naczyniówkowa (ŚCN).

Zawiera chlorek benzalkonium, który może powodować skurcz oskrzeli.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W czasie ciąży i karmienia piersią propionian flunizolonu należy stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla kobiety przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Wpływ mało prawdopodobny.

Sposób stosowania i dawki.

Otrinaze przeznaczony jest wyłącznie do stosowania donosowego.

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat:

po 2 wstrzyśnięcia do każdej dziąsła 1 raz dziennie, najlepiej rano.

W niektórych przypadkach może być wskazane po 2 wstrzyśnięcia do każdej dziąsła 2 razy dziennie. Gdy objawy zostaną opanowane, należy stosować dawkę utrzymującą: po 1 wstrzyśnięciu do każdej dziąsła 1 raz dziennie. W przypadku ponownego pojawienia się objawów dawkę można odpowiednio zwiększyć. Nie zaleca się przekraczania maksymalnej dawki dobowej (po 4 wstrzyśnięcia do każdej dziąsła).

Dzieci w wieku od 4 do 11 lat

Zalecana dawka to 1 wstrzyśnięcie do każdej dziąsła 1 raz dziennie, najlepiej rano. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej (1 wstrzyśnięcie do każdej dziąsła).

Dzieci do 4 roku życia

Nie stosować u dzieci poniżej 4 roku życia.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosuje się dawki dla dorosłych.

W celu uzyskania pełnego efektu terapeutycznego lek należy stosować regularnie. Maksymalny efekt terapeutyczny pojawia się po 3–4 dniach od rozpoczęcia leczenia, co wyjaśnia brak natychmiastowego działania terapeutycznego.

Flakon należy delikatnie potrząsnąć przed użyciem.

Przed pierwszym użyciem należy najpierw przygotować flakon, naciskając na niego, aż pojawi się drobnozmienny aerozol.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 4 roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy ostrego lub przewlekłego przedawkowania nie są opisane. Donosowe stosowanie 2 mg propionianu fluktykazonu dwa razy dziennie przez 7 dni u zdrowych ochotników nie wpływało na funkcję układu nadnerczowo-podwzgórzowo-przysadkowego. Długotrwałe stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do tymczasowego hamowania czynności nadnerczy. Leczenie propionianem fluktykazonu u tych pacjentów należy kontynuować w dawkach wystarczających do kontrolowania objawów; czynność nadnerczy odzyskuje się po kilku dniach, co można potwierdzić poprzez oznaczenie stężenia kortyzolu w osoczu krwi.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane sklasyfikowano według narządów i układów oraz częstości występowania. Działania niepożądane podzielono według częstości występowania na następujące kategorie:

bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 i < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000), nieznane (częstość nieustalona), w tym pojedyncze przypadki.

Układ odpornościowy

Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, anafilaksja/reakcje anafilaktyczne, skurcz oskrzeli, wysypka skórna, obrzęk twarzy lub języka.

Układ nerwowy

Często: ból głowy, nieprzyjemny smak i zapach.

Oczy

Bardzo rzadko: jaskra, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, zaćma.

Układ oddechowy, jamy klatki piersiowej

Bardzo często: krwawienia z nosa.

Często: suchość nosa, podrażnienie nosa, suchość gardła, podrażnienie gardła.

Bardzo rzadko: perforacja przegrody nosowej, owrzodzenia w nosie.

Przy stosowaniu kortykosteroidów do wstrzykiwania do nosa możliwe jest wystąpienie efektów ogólnoustrojowych, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek przez dłuższy czas.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30 °C. Przed użyciem wstrząsnąć.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Butelka ze szkła barwionego z urządzeniem dawkującym, nasadką do nosa i pokrywką, zapakowana w tekturowe pudełko. Każda butelka zawiera 60 dawek.

Kategoria receptury.

Bez recepty.

Producent.

Glaxo Wellcome S.A., Hiszpania.

Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Hiszpania.
Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extremadura 3, Pol. Ind. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain.