Орнизол®

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОРНИЗОЛ® (ORNIZOL®)

Состав:

действующее вещество: ornidazole;

1 таблетка содержит орнидазола в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят (тип А); лактоза, моногидрат; кальция стеарат, смесь для пленочного покрытия «Opadry ΙΙ White» (содержит гипромеллозу; лактозу, моногидрат; диоксид титана (Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью «КМП» с другой стороны. В поперечном разрезе видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнизол**®** — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также в отношении некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропное лекарственное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приёма внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приёма.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. При многократном применении доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного приёма 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.

Печень. Период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми лицами.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (включая новорождённых). Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазола. Пациенты с поражениями ЦНС (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время курса лечения и как минимум в течение 3 последующих дней после прекращения приема препарата не следует употреблять алкоголь. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

При наличии в анамнезе у пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помрачения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться при применении препарата.

С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому его не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орнидазол не проявляет тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, если возможная польза от применения препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата Орнизол® возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих транспортными средствами, или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнизол® следует всегда принимать внутрь после приёма пищи.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приёма должен быть вдвое больше у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные по применению препарата у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Трихомониаз: таблетки 500 мг применяют по схемам однократной или 5-дневной терапии.

Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна гипотензия и шум в ушах, в течение как минимум 3 дней после приёма препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такое же курсовое лечение.

Однократная суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Дети.

Особенности применения препарата у детей указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Проявляется усилением симптомов побочных реакций.

Лечение: специфический антидот неизвестен, при возникновении судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: признаки воздействия на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, кратковременная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, налет на языке, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.