Ornisol®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ORNIZOL® (ORNIZOL®)

Composizione:

principio attivo: ornidazolo;

1 compressa contiene ornidazolo, calcolato come sostanza al 100%, 500 mg;

eccipienti: cellulosa microcristallina; povidone; talco; sodio carbossimetilamido (tipo A); lattosio monoidrato; stearato di calcio, miscela per rivestimento film "Opadry II White" (contenente ipromellosa; lattosio monoidrato; diossido di titanio (E 171); triacetina; polietilenglicole/macrogol).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite con film di colore bianco, di forma ovale con superficie biconvessa, con una linea di incisione su un lato e la scritta "KMP" sull'altro. All'osservazione della sezione trasversale si nota un nucleo di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati nel trattamento dell'amibiasi e di altre infezioni protozoarie. Derivati del nitroimidazolo. Ornidazolo.

Codice ATC P01AB03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Ornisol® è un agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), nonché contro alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Dal punto di vista del meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi che possiedono sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo della ferredossina con composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro mediata dalle nitro-riduttasi del microrganismo e dall'attività del nitroimidazolo già ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e interferendo con i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento medio è pari al 90%. La concentrazione massima viene raggiunta entro 3 ore dall'assunzione.

Distribuzione. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti. La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo 6–36 mg/l, considerato ottimale per le diverse indicazioni terapeutiche. Dopo somministrazione ripetuta di dosi da 500 mg e 1000 mg a volontari sani ogni 12 ore, il coefficiente di accumulo è compreso tra 1,5 e 2,5.

Metabolismo. L'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil- e α-idrossimetilmetil-. Entrambi i metaboliti sono meno attivi rispetto all'ornidazolo inalterato contro Trichomonas vaginalis e i batteri anaerobi.

Eliminazione. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola somministrazione, l'85% della dose viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto dai reni in forma inalterata.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni della funzionalità di organi e sistemi.

Fegato. Il tempo di dimezzamento della sostanza attiva aumenta fino a 22 ore in caso di cirrosi epatica, mentre la clearance si riduce (35 ml/min rispetto ai 51 ml/min) rispetto a soggetti sani.

Reni. La farmacocinetica dell'ornidazolo non cambia in caso di alterazioni della funzionalità renale; pertanto, non è necessario modificare la dose del farmaco. L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario assumere un'ulteriore dose di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure un'ulteriore dose di 250 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Età pediatrica (inclusi i neonati). La farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Tricomoniasi (infezioni del tratto genito-urinario in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).

Amebiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, compresa la dissenteria amebica, e tutte le forme extraintestinali di amebiasi, in particolare ascesso amebico del fegato).

Giardiasi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al farmaco o ad altri derivati del nitroimidazolo. Pazienti con alterazioni del SNC (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla).

Patologie ematiche o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non assumere alcol durante il trattamento e almeno per i successivi 3 giorni dopo l’interruzione del farmaco. L’ornidazolo potenzia l’effetto degli anticoagulanti orali della serie delle cumarine, richiedendo un’appropriata correzione del dosaggio.

L’ornidazolo prolunga l’effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

L’uso concomitante di fenobarbital e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione plasmatica dell’ornidazolo, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio la cimetidina) lo aumentano.

Caratteristiche d'uso.

Nel caso di utilizzo di dosi elevate del medicinale e di trattamenti superiori ai 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni ematiche si raccomanda un controllo dei leucociti, specialmente durante cicli ripetuti di trattamento.

Durante il trattamento con il medicinale possono manifestarsi peggioramenti delle alterazioni del sistema nervoso centrale o periferico. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o offuscamento della coscienza, il trattamento deve essere interrotto.

Può verificarsi un'aggravamento della candidosi, che richiederà un trattamento specifico.

In caso di superamento delle dosi raccomandate, aumenta il rischio di effetti indesiderati nei bambini, nei pazienti con alterazioni epatiche e nei pazienti che abusano di alcol.

Nel caso di emodialisi, si deve tener conto della riduzione del tempo di emieliminazione e si devono somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

Durante la terapia con litio, si raccomanda di monitorare la concentrazione di sali di litio, creatinina e la concentrazione di elettroliti.

L’effetto di altri medicinali può essere aumentato o ridotto durante l’assunzione di questo medicinale.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio come eccipiente, pertanto non deve essere somministrato a pazienti con intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio/galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Ornidazolo non mostra effetti teratogeni o tossici sul feto. Poiché studi controllati in donne in gravidanza non sono stati condotti, il medicinale può essere somministrato nei primi stadi della gravidanza o durante l’allattamento solo in caso di indicazioni assolute, quando il beneficio potenziale per la madre supera il rischio potenziale per il feto/figlio.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’assunzione del medicinale Ornisol®, possono manifestarsi sintomi come sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, convulsioni, ridotta coordinazione motoria, perdita temporanea della coscienza. Tale eventualità deve essere presa in considerazione nei pazienti che guidano veicoli o operano macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Ornisol® deve sempre essere assunto per via orale dopo i pasti.

Pazienti con insufficienza renale: non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale.

Pazienti con insufficienza epatica: l'intervallo di somministrazione deve essere raddoppiato nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Pazienti anziani: dati clinici sull'uso del medicinale nei pazienti anziani sono assenti.

Tricomoniasi: le compresse da 500 mg vengono utilizzate secondo schemi terapeutici in dose singola oppure per 5 giorni.

Poiché l'assunzione di ornidazolo può causare reazioni come arrossamento, intorpidimento, sensazione di calore, nausea e vomito, nonché possibile ipotensione e acufene, almeno per 3 giorni dopo l'assunzione del medicinale non si deve assumere alcol.

Tabella 1

Per prevenire possibili reinfezioni, il partner sessuale deve seguire lo stesso trattamento.

La dose giornaliera singola per i bambini è di 25 mg/kg.

Amebiasi

Possibili schemi di trattamento:

• trattamento di 3 giorni per i pazienti con dissenteria amebica;
• trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Tabella 2

Schema posologico raccomandato del farmaco

Giardiasi

Tabella 3

Schema posologico raccomandato del farmaco

Nei bambini.

Le caratteristiche dell'uso del medicinale nei bambini sono indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Sovradosaggio.

Si manifesta con l'intensificazione dei sintomi delle reazioni avverse.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico; in caso di comparsa di convulsioni, si deve somministrare diazepam. La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema linfatico e emopoietico: manifestazioni di influenza sul midollo osseo, leucopenia, neutropenia.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, capogiri, tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, affaticamento, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, eccitazione e neuropatia periferica.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea, brividi, debolezza generale, dispnea.

Disturbi del sistema gastrointestinale: alterazioni del gusto, sapore metallico in bocca, lingua patinata, nausea, vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica, secchezza della bocca, perdita di appetito.

Disturbi del sistema epatobiliare: non noti – ittero, alterazioni degli indici biochimici della funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici; epatotossicità.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi shock anafilattico e angioedema.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Infezioni e infestazioni: peggioramento della candidosi.

Altri: scolorimento scuro dell'urina, disturbi cardiovascolari, inclusa riduzione della pressione arteriosa.

Durata della conservazione. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PJSC «Kyivmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.