Ornizol®

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku O RNIZOL® (ORNIZOL®)

Skład:

substancja czynna: ornidazolum;

1 tabletka zawiera ornidazolu w przeliczeniu na substancję o zawartości 100% 500 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryszta³owa; povidonum; talk; sodu amylo-glikolan (typ A); laktoza, monohydras; wapnia stearynian, mieszanina do pokrywania „Opadry ΙΙ White” (zawiera hipromeloza; laktoza, monohydras; dwutlenek tytanu (E 171); triacetyna; polietylenoglikol/makrogol).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki powlekane białego koloru, owalne, z powierzchni¹ obustronnie wypuk³¹, z ryflowaniem z jednej strony tabletu i napisem „KMP” z drugiej strony. W przekroju poprzecznym widoczne j¹dro białe lub niemal białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w amebiazie i innych infekcjach pierwotniakami. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol.

Kod ATC P01AB03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Ornizol**®** – lek przeciwpasożytniczy i przeciwbakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także wobec niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. oraz beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na działaniu tropijnym do DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizować interakcję białek grupy ferredoksyn z pochodnymi nitro. Po wniknięciu leku do komórki mikroba mechanizm jego działania wynika z redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację oraz zaburzenia replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują właściwości cytotoksyczne i zakłócają procesy oddychania komórkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym ornidazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się w 90%. Maksymalne stężenie osiąga się po 3 godzinach od przyjęcia.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek. Stężenie ornidazolu w osoczu krwi mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uznawanym za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym stosowaniu dawek 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm. Ornizol metabolizuje się w wątrobie, tworząc głównie metabolity 2-hydroksymetylo- i α-hydroksymetylo. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Po pojedynczym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4% przyjętej dawki wydala się nerek w niezmienionej formie.

Osobliwości farmakokinetyki przy zaburzeniach funkcji narządów i układów.

Wątroba. Okres półtrwania substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (35 w porównaniu z 51 ml/min) w porównaniu do osób zdrowych.

Nerki. Farmakokinetyka ornidazolu nie zmienia się przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawki leku. Ornizol wydala się podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki). Farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zakażenie Trichomonas vaginalis (infekcje dróg moczowo-płciowych u kobiet i mężczyzn wywołane przez Trichomonas vaginalis).

Amebiaza (wszystkie infekcje jelitowe wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym amebowa dycheria, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, szczególnie amebowy ropień wątroby).

Lamblioza.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na lek lub na inne pochodne nitroimidazolu. Pacjenci z uszkodzeniami OUN (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane).

Patologiczne zmiany krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w czasie leczenia oraz co najmniej przez 3 kolejne dni po zakończeniu przyjmowania leku. Ornidazol nasila działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Ornidazol wydłuża działanie miorelaksacyjne bromku wekuronium.

Współczynnik z fenobarbitallem i innymi induktorami enzymów skraca okres obiegu ornidazolu w osoczu krwi, natomiast inhibitory enzymów (np. cymetydyna) wydłużają go.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku oraz leczenia dłuższego niż 10 dni zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U pacjentów z wywiadem zaburzeń ze strony krwi zaleca się kontrolę liczby leukocytów, szczególnie podczas powtarzania cykli leczenia.

Podczas leczenia lekiem może dochodzić do nasilenia zaburzeń ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego. W przypadku neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub pomroków należy przerwać leczenie.

Może wystąpić nasilenie kandydozy, które będzie wymagało odpowiedniego leczenia.

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dzieci, pacjentów z uszkodzeniem wątroby oraz u pacjentów nadużywających alkoholu.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócenie okresu półwypływu i podawać dodatkowe dawki leku przed lub po hemodializie.

Stężenie soli litu, kreatyniny oraz stężenie elektrolitów należy kontrolować podczas terapii lekiem litu.

Działanie innych leków może być nasilane lub osłabiane podczas stosowania leku.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Lek zawiera laktozę jako substancję pomocniczą, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy/galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ornidazol nie wykazuje wpływu teratogennego ani toksycznego na płód. Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych, lek Ornizol® można stosować w wczesnych stadiach ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko w przypadku wyraźnych wskazań, gdy możliwa korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania leku Ornizol® możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji ruchów, chwilowa utrata przytomności. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Ornizol® należy zawsze przyjmować doustnie po posiłku.

Pacjenci z niewydolnością nerek: nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby odstępy między dawkami należy podwoić.

Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku.

Toksjkoza: tabletki 500 mg stosuje się w schematach terapii jednorazowej lub 5-dniowej.

Ze względu na możliwość wystąpienia takich reakcji jak zaczerwienienie, mrowienie, uczucie gorąca, nudności i wymioty, a także możliwą hipotensję i szum w uszach, przynajmniej przez 3 dni po przyjęciu leku nie należy spożywać alkoholu.

Tabela 1

Aby wykluczyć możliwość ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść ten sam kurs leczenia.

Dawka dzienna dla dzieci wynosi 25 mg/kg w pojedynczej dawce.

Amebiaza

Możliwe schematy leczenia:

• 3-dniowy kurs leczenia chorych na amebową dyszenterię;
• 5–10-dniowy kurs leczenia we wszystkich formach amebiozy.

Tabela 2

Zalecany schemat dawkowania leku

Lamblioza

Tabela 3

Zalecany schemat dawkowania leku

Dzieci.

Szczegóły dotyczące stosowania leku u dzieci podano w punkcie „Sposób i dawka stosowania”.

Przedawkowanie.

Objawia się nasileniem objawów działań niepożądanych.

Leczenie: nieznany jest specyficzny antydotum; w przypadku wystąpienia drgawek należy zastosować diazepan. Terapia objawowa.

Niepożądane działania.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: objawy działania na szpik kostny, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, osłabienie, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, dezorientacja, pobudzenie oraz neuropatia obwodowa.

Ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ogólne osłabienie, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia smaku, metaliczny smak w ustach, nalot na języku, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, utrata apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: nieznane – żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika funkcji wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; hepatotoksyczność.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, swędzenie.

Infekcje i inwazje: nasilenie kandydozy.

Inne: ciemnienie zabarwienia moczu, zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blisterze, 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego 139.