Ornisol®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento ORNIZOL® (ORNIZOL®)

Composición:

Principio activo: ornidazol;

1 tableta contiene 500 mg de ornidazol, calculado como sustancia al 100 %;

Excipientes: celulosa microcristalina; povidona; talco; croscarmelosa sódica (tipo A); lactosa monohidrato; estearato de calcio; mezcla para recubrimiento «Opadry II White» (contiene hipromelosa; lactosa monohidrato; dióxido de titanio (E 171); triacetina; polietilenglicol/macrogol).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas recubiertas con película, de color blanco, forma ovalada, con superficie biconvexa, con una línea de división en un lado y la inscripción «KMP» en el otro. En el corte transversal se observa un núcleo de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados del nitroimidazol. Ornidazol.

Código ATC P01AB03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Ornizol**®** es un medicamento antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

Desde el punto de vista del mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo para el ADN con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de proteínas del grupo ferredoxina con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro bajo la influencia de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los metabolitos del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción alcanza el 90 %. La concentración máxima se alcanza a las 3 horas tras la administración.

Distribución. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 13 %. El principio activo penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros líquidos corporales y tejidos. La concentración de ornidazol en el plasma sanguíneo se encuentra en el rango de 6–36 mg/l, es decir, en niveles considerados óptimos para diversas indicaciones terapéuticas. Tras la administración repetida de dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación oscila entre 1,5 y 2,5.

Metabolismo. El ornidazol se metaboliza en el hígado, formándose principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación. El periodo de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la dosis se elimina durante los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en caso de alteraciones funcionales de órganos y sistemas.

Hígado. El periodo de semieliminación del principio activo en pacientes con cirrosis hepática aumenta hasta 22 horas, y el aclaramiento disminuye (35 frente a 51 ml/minuto) en comparación con individuos sanos.

Riñones. La farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteraciones de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis. El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g al día, o una dosis adicional de 250 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 1 g al día.

Niños (incluidos recién nacidos). La farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones urinarias y genitales en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amebiasis (todas las infecciones intestinales causadas por Entamoeba histolytica, incluyendo la disentería amebiana; todas las formas extraintestinales de amebiasis, especialmente el absceso amebiano del hígado).

Giardiasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a otros derivados del nitroimidazol. Pacientes con afecciones del SNC (epilepsia, lesiones cerebrales, esclerosis múltiple).

Alteraciones patológicas en la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se debe consumir alcohol durante el tratamiento ni al menos durante los 3 días siguientes tras la interrupción del medicamento. El ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere una adecuada corrección de sus dosis.

El ornidazol prolonga el efecto miorrelajante del bromuro de vecuronio.

La administración concomitante de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación del ornidazol en el suero sanguíneo, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

Características de uso.

Al utilizar dosis altas del medicamento y en caso de tratamiento por más de 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En pacientes con antecedentes de alteraciones sanguíneas, se recomienda el control de los leucocitos, especialmente durante la realización de cursos repetidos de tratamiento.

Puede observarse un agravamiento de alteraciones del sistema nervioso central o periférico durante el período de tratamiento con el medicamento. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación motora (ataxia), mareo o alteración de la conciencia, debe suspenderse el tratamiento.

Puede presentarse una exacerbación de la candidiasis, que requerirá un tratamiento adecuado.

En caso de superar las dosis recomendadas, aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos en niños, pacientes con alteraciones hepáticas y pacientes que abusan del alcohol.

En caso de realizarse hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semivida y administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Durante la terapia con litio, debe controlarse la concentración de sales de litio, creatinina y electrolitos.

El efecto de otros medicamentos puede aumentar o disminuir durante la administración de este medicamento.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.

El medicamento contiene lactosa como excipiente, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o alteración en la absorción de glucosa/galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ornidazol no presenta efecto teratogénico ni tóxico sobre el feto. Dado que no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, el medicamento solo debe administrarse en las primeras etapas del embarazo o durante la lactancia si existen indicaciones absolutas y si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto/hijo.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

Durante el uso del medicamento Ornil® pueden presentarse manifestaciones como somnolencia, rigidez, mareo, temblor, convulsiones, debilitamiento de la coordinación o pérdida temporal de la conciencia. Esta posibilidad debe tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos de motor o trabajen con otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Ornizol® debe administrarse siempre por vía oral después de las comidas.

Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: el intervalo de administración debe duplicarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes de edad avanzada: no existen datos clínicos sobre la utilización del medicamento en pacientes de edad avanzada.

Tricomoniasis: las tabletas de 500 mg se utilizan según esquemas de terapia única o terapia de 5 días.

Dado que la administración de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como posible hipotensión y acúfenos, no se debe consumir alcohol al menos durante los 3 días posteriores a la toma del medicamento.

Tabla 1

Para evitar la posibilidad de reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo curso de tratamiento.

La dosis diaria única para niños es de 25 mg/kg.

Amebiasis

Posibles esquemas de tratamiento:

• Curso de tratamiento de 3 días para pacientes con disentería amebiana;
• Curso de tratamiento de 5-10 días para todas las formas de amebiasis.

Tabla 2

Esquema recomendado de dosificación del medicamento

Giardiasis

Tabla 3

Esquema posológico recomendado del medicamento

Niños.

Las características del uso del medicamento en niños se indican en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

Se manifiesta mediante la intensificación de los síntomas de las reacciones adversas.

Tratamiento: no se conoce un antídoto específico; en caso de aparición de convulsiones, se debe administrar diazepam. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema linfático y del sistema hematopoyético: manifestaciones de afectación de la médula ósea, leucopenia, neutropenia.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, mareo, temblor, rigidez, alteración de la coordinación, ataxia, convulsiones, fatiga, desorientación espacial, pérdida temporal de la conciencia, confusión mental, excitación y neuropatía periférica.

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal, escalofríos, debilidad general, disnea.

Del tubo digestivo: alteración del gusto, sabor metálico en la boca, lengua saburral, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica, sequedad de boca, pérdida de apetito.

Del sistema hepato-biliar: desconocidos – ictericia, alteraciones en los parámetros bioquímicos de función hepática, elevación de los niveles de enzimas hepáticas; hepatotoxicidad.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, urticaria, hiperemia cutánea, prurito.

Infecciones e infestaciones: exacerbación de la candidiasis.

Otros: oscurecimiento del color de la orina, trastornos cardiovasculares, incluyendo disminución de la presión arterial.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.