Орнигил

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИГИЛ® (ORNIGIL)

Состав:

действующее вещество: орнидазол;

1 мл раствора содержит орнидазола 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слабо-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Орнидазол. Код АТХ J01X D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнигил® — производное антимикробное средство 5-нитроимидазола, оказывает антибактериальное действие, сходное с действием метронидазола и других 5-нитроимидазолов.

Эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Gardnerella vaginalis, Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium и анаэробных кокков. Оказывает противопротозойное действие в отношении Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica.

По механизму действия Орнигил® — ДНК-тропное лекарственное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

При внутривенном капельном введении в начальной дозе 15 мг/час и последующем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 часов максимальная равновесная концентрация составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная и спинномозговая жидкости (примерно 43 % от концентрации в плазме крови), вагинальный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет менее 20 %. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60 % препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80 %), частично — с желчью в неизменённом виде и в виде метаболитов в течение 5 суток после однократного введения.

Клинические характеристики.

Показания.

Парентеральное введение препарата показано при острых и тяжелых инфекциях или когда невозможно пероральное применение при следующих заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на толстой и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия тяжелого течения, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола.
• Органические заболевания центральной нервной системы.
• Эпилепсия, рассеянный склероз.
• Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.
• Хронический алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие бромида векторония.

Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н₂-рецепторов (циметидин).

При применении с другими производными 5-нитроимидазола сообщалось об отдельных случаях периферического неврита, психической депрессии, судорог, сходных с эпилептическими.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не подавляет альдегиддегидрогеназу, поэтому совместим со спиртом.

Особенности применения.

При превышении рекомендуемых доз существует определённый риск возникновения побочных эффектов у детей, у пациентов с поражениями печени, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Во время проведения терапии орнидазолом может наблюдаться усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы. При появлении периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, требующее соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать сокращение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Влияние других лекарственных средств может быть усилено или ослаблено во время лечения орнидазолом.

Данный лекарственный препарат содержит 15,4 ммоль (или 354,2 мг)/дозу (100 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орнигил® противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат назначают только по строгим показаниям.

В случае необходимости применения препарата Орнигил® в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, мышечная ригидность, головокружение, тремор, судороги, снижение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутривенно в течение 15–30 мин.

При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять в начальной дозе 500–1000 мг, затем — по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный приём орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначать из расчёта 20 мг/кг массы тела, разделённую на 2 введения, в течение 5–10 суток.

Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах взрослым и детям в возрасте от 12 лет Орнигил® вводить внутривенно в дозе 500–1000 мг за полчаса до оперативного вмешательства.

Для профилактики смешанных инфекций Орнигил® следует применять вместе с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует отдельно.

Амёбная дизентерия с тяжёлым течением, все внесишечные формы амёбиаза, лямблиоз, абсцесс печени — для взрослых и детей в возрасте от 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч в течение 3–6 суток.

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг Орнигил® вводить из расчёта 20–30 мг/кг массы тела, разделённые на 2 введения.

Курс лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания.

При нарушении функции почек увеличивают интервал между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.

Дети.

Орнидазол противопоказан к применению детям с массой тела менее 6 кг.

Передозировка.

Симптомы: потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, депрессия, периферический неврит, тошнота, рвота, анорексия, возможное усиление симптомов других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При возникновении судорог следует применять диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: признаки влияния на костный мозг, умеренная лейкопения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, налет на языке, тошнота, рвота, диспепсия, ощущение тяжести и болезненности в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.

Общие расстройства и изменения в месте введения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; утомляемость; одышка; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения в месте введения.

Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 100 мл или 200 мл в бутылках стеклянных.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.