Ornigel®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ORNIGIL® (ORNIGIL)

Composizione:

Principio attivo: ornidazolo;

1 ml di soluzione contiene ornidazolo 5 mg;

Eccipienti: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antibatterici per uso sistemico. Derivati dell’imidazolo. Ornidazolo. Codice ATC J01X D03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Ornigel® è un agente antibiotico derivato dal 5-nitroimidazolo, con attività antibatterica simile a quella del metronidazolo e di altri 5-nitroimidazoli.

È efficace contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), nonché contro alcuni batteri anaerobi, come Gardnerella vaginalis, Bacteroides e Clostridium spp., Fusobacterium e cocchi anaerobi. Esercita un'azione antiprotozoaria contro Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis e Entamoeba histolytica.

Dal punto di vista del meccanismo d'azione, Ornigel® è un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi che possiedono sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo delle ferredossine con i composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro ad opera delle nitroreductasi del microrganismo e dall'attività del nitroimidazolo già ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e interferendo con i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione endovenosa in bolo con una dose iniziale di 15 mg/ora seguita da dosi di 7,5 mg/kg di peso corporeo ogni 6 ore, la concentrazione massima allo stato stazionario raggiunge 26 µg/ml, mentre la concentrazione minima è di 18 µg/ml. L'ornidazolo si distribuisce in numerosi tessuti e fluidi biologici dell'organismo, come bile, saliva, liquido pleurico, peritoneale e liquor, (circa il 43% della concentrazione nel plasma), secreto vaginale, tessuto osseo, fegato ed eritrociti. Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore al 20%. L'ornidazolo attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Circa il 30-60% del farmaco viene metabolizzato nell'organismo attraverso idrossilazione, ossidazione e coniugazione con glucuronico. Il metabolita principale (2-ossimetronidazolo) esercita anch'esso attività antiprotozoaria e antibatterica. L'ornidazolo viene eliminato principalmente attraverso le urine (60-80%), in parte attraverso la bile, sia in forma invariata che come metaboliti, entro 5 giorni dalla somministrazione singola.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

L'amministrazione parenterale del medicinale è indicata in caso di infezioni acute e gravi o quando l'assunzione orale non è possibile, nelle seguenti malattie e condizioni:

• infezioni sistemiche anaerobiche causate da microflora sensibile all'ornidazolo: setticemia, meningite, peritonite, infezioni post-operatorie delle ferite, sepsi puerperale, aborto settico ed endometrite;
• profilassi delle infezioni causate da batteri anaerobi durante interventi chirurgici (in particolare interventi sul colon e sul retto), nonché durante interventi ginecologici;
• dissenteria amebica con decorso grave, tutte le forme extra-intestinali di amebiasi, giardiasi, ascesso epatico.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri derivati del nitroimidazolo.
• Malattie organiche del sistema nervoso centrale.
• Epilessia, sclerosi multipla.
• Disturbi circolatori, lesioni patologiche del sangue o altre anomalie ematologiche.
• Alcolismo cronico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'ornidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico, richiedendo un'adeguata correzione della loro dose. L'ornidazolo prolunga l'effetto miorilassante del bromuro di vecuronio.

La concentrazione del medicinale diminuisce con l'uso concomitante di inductorii di enzimi microsomiali (fenobarbital, rifampicina) e aumenta con l'uso concomitante di inibitori dei sistemi microsomiali epatici, in particolare con i bloccanti dei recettori H₂ (cimetidina).

Nell'uso concomitante con altri derivati del 5-nitroimidazolo sono stati riportati singoli casi di neuropatia periferica, depressione psichica, crisi convulsive simili all'epilessia.

A differenza di altri derivati del nitroimidazolo, l'ornidazolo non inibisce l'aldeide deidrogenasi e pertanto è compatibile con l'alcol.

Caratteristiche d'uso.

In caso di superamento delle dosi raccomandate, esiste un certo rischio di insorgenza di effetti indesiderati nei bambini, nei pazienti con alterazioni epatiche e nei soggetti che abusano di alcol. Quando si utilizzano alte dosi di ornidazolo o si supera la durata del trattamento di 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei soggetti con anamnesi di alterazioni ematiche, si raccomanda il controllo dei leucociti, specialmente durante cicli ripetuti di trattamento.

Può verificarsi un peggioramento delle alterazioni del sistema nervoso centrale o periferico durante il trattamento con ornidazolo. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o offuscamento della coscienza, il trattamento deve essere interrotto.

Può verificarsi un peggioramento della candidosi, che richiederà un trattamento specifico.

Nel caso di emodialisi, bisogna considerare la riduzione del tempo di emivita e somministrare dosi aggiuntive del farmaco prima o dopo l’emodialisi.

Durante la terapia con litio, è necessario monitorare la concentrazione di sali di litio, la creatinina e la concentrazione di elettroliti.

L’effetto di altri farmaci può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con ornidazolo.

Questo medicinale contiene 15,4 mmol (o 354,2 mg)/dose (100 ml) di sodio. È necessario prestare cautela nell’uso in pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Ornigel® è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nei II e III trimestri, il farmaco deve essere somministrato solo in caso di assoluta necessità.

Nel caso di necessità di utilizzo del farmaco Ornigel® durante l’allattamento, si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’uso di ornidazolo possono manifestarsi sintomi come sonnolenza, rigidità muscolare, vertigini, tremore, convulsioni, riduzione della coordinazione, perdita temporanea di coscienza. Tale possibilità deve essere tenuta in considerazione nei pazienti che guidano autoveicoli o lavorano con macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa nell'arco di 15-30 minuti.

Infezioni sistemiche anaerobiche: negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose iniziale è di 500-1000 mg, seguita da 500 mg ogni 12 ore oppure da 1000 mg ogni 24 ore per 5-10 giorni (dose graduale). Una volta che lo stato del paziente si è stabilizzato, si deve passare alla somministrazione orale di ornidazolo (ad esempio, compresse da 500 mg, 1 compressa ogni 12 ore).

Nei bambini di età inferiore a 12 anni con un peso corporeo superiore a 6 kg, la dose giornaliera deve essere calcolata in base a 20 mg/kg di peso corporeo, suddivisa in due somministrazioni, per 5-10 giorni.

Prevenzione delle infezioni anaerobiche durante interventi chirurgici: negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, Ornigel® deve essere somministrato per via endovenosa in una dose di 500-1000 mg mezz'ora prima dell'intervento chirurgico.

Per la prevenzione delle infezioni miste, Ornigel® deve essere utilizzato in associazione con aminoglicosidi, penicillina o cefalosporine. I farmaci devono essere somministrati separatamente.

Dissenteria amebica con decorso grave, tutte le forme extraintestinali di amebiasi, giardiasi, ascesso epatico: negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la prima somministrazione è di 500-1000 mg, seguita da 500 mg ogni 12 ore per 3-6 giorni.

Nei bambini di età inferiore a 12 anni con un peso corporeo superiore a 6 kg, Ornigel® deve essere somministrato in una dose di 20-30 mg/kg di peso corporeo, suddivisa in due somministrazioni.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in base alla natura della malattia.

In caso di compromissione della funzionalità renale, si allunga l'intervallo tra le somministrazioni oppure si riduce la dose singola e giornaliera del farmaco.

Bambini.

L'ornidazolo è controindicato nei bambini con un peso corporeo inferiore a 6 kg.

Sovradosaggio.

Sintomi: perdita di coscienza, cefalea, vertigini, tremori, convulsioni, depressione, neuropatia periferica, nausea, vomito, anoressia, possibile aggravamento dei sintomi di altre reazioni avverse.

Trattamento: sintomatico; non esiste un antidoto specifico. In caso di comparsa di convulsioni, si deve somministrare diazepam.

Effetti indesiderati.

Dal sistema emolinfopoietico: manifestazioni di influenza sul midollo osseo, lieve leucopenia, neutropenia.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, angioedema.

Da cute e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Dal sistema nervoso: vertigini, sonnolenza, cefalea, tremore, rigidità muscolare, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, segni di neuropatia periferica sensoriale o mista, eccitazione.

Dal tratto gastrointestinale: alterazioni del gusto, gusto metallico in bocca, secchezza della bocca, patina sulla lingua, nausea, vomito, dispepsia, sensazione di pesantezza e dolore nell'area epigastrica.

Dal fegato e dalle vie biliari: epatotossicità, alterazioni dei test funzionali epatici.

Disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: aumento della temperatura corporea; brividi; debolezza generale; affaticamento; dispnea; alterazioni nel sito di somministrazione, compresi dolore, arrossamento, sensazione di bruciore nel sito di somministrazione.

Altri: scurimento del colore delle urine, disturbi cardiovascolari, incluso abbassamento della pressione arteriosa.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 ºC nell’imballaggio originale.

Non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

La soluzione non deve essere mescolata con altri medicinali.

Confezionamento.

100 ml o 200 ml in flaconi di vetro.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Yuria-Farm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività. Ucraina, 18030, regione di Cherkasy, città di Cherkasy, via Kobzarska, 108. Tel. (044) 281-01-01.