Орнидазол-новофарм

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИДАЗОЛ-НОВОФАРМ (ORNIDAZOLE-NOVOFARM)

Состав:

действующее вещество: орнидазол;

1 мл раствора содержит орнидазола 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропное лекарственное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения орнидазола в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты орнидазола обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Распределение. Через 1 и 24 часа после внутривенного болюсного введения 1 г концентрация орнидазола в плазме крови составляет 17,7 и 4,9 мкг/мл соответственно. После медленного внутривенного введения разовой дозы 20 мг/кг концентрация (Cmax) в плазме крови — 18,7 мкг/мл, через 24 часа — 7,32 мкг/мл.

Площадь под фармакокинетической кривой AUC составляет приблизительно 185 мг·ч/л при применении разовой внутривенной дозы 500 мг и 375 мг·ч/л — для дозы 1 г.

Объём распределения после внутривенного введения: 0,7–0,9 л/кг. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет менее 15 %. Действующее вещество препарата проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Оптимальная концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для показаний к применению препарата.

Метаболизм. Более 90 % орнидазола подвергается метаболизму. Два основных метаболита обладают приблизительно такой же активностью в отношении анаэробных бактерий, как и орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, большая часть — с мочой (63 % в форме метаболитов) и калом (22 %). Приблизительно 4 % применённой дозы выводится почками в неизменённом виде. Коэффициент кумуляции после многократного применения доз 500 мг или 1000 мг здоровыми добровольцами каждые 12 часов составлял 1,5–2,5.

Особые группы пациентов.

Пациенты с заболеваниями печени. Период полувыведения орнидазола у пациентов с циррозом печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика не изменяется. Орнидазол выводится при помощи гемодиализа.

Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Парентеральное введение лекарственного средства показано при острых и тяжелых инфекциях или невозможности перорального применения при следующих заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингиты, перитониты, послеоперационные раневые инфекции, сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия тяжелого течения, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим производным нитроимидазола. Поражения центральной нервной системы, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм. Нарушения кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует употреблять алкоголь в течение всего курса лечения и в течение не менее чем 3 дней после прекращения применения лекарственного средства, поскольку не исключена возможность развития реакции, подобной дисульфирамовой (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия).

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие бромида векурония.

Возможно увеличение токсичности 5-фторурацила при одновременном его применении с нитроимидазолами.

При одновременном применении орнидазола и циклоспорина существует риск повышения уровня циклоспорина в сыворотке крови.

Особенности применения.

При превышении рекомендуемых доз существует определённый риск возникновения побочных эффектов у детей, у пациентов с поражениями печени и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. При применении высоких доз орнидазола и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Возможно усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы в период лечения орнидазолом. При появлении периферической невропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, что требует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать сокращение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Во время терапии литием необходимо контролировать концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения орнидазолом.

Препарат содержит 15,4 ммоль (354 мг) натрия в 100 мл раствора, что необходимо учитывать, если пациент соблюдает диету с контролируемым потреблением соли.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орнидазол противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат можно применять только по абсолютным показаниям. В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, нарушения координации, кратковременная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, управляющим автотранспортом или работающим с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом в зависимости от характера заболевания и схемы терапии.

Лекарственное средство вводят внутривенно в течение 15–30 минут.

При анаэробных системных инфекциях взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают внутривенное введение в дозе 500–1000 мг — начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 часов или 1000 мг каждые 24 часа в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный приём орнидазола (например, таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 часов).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчёта 20 мг/кг массы тела, разделённую на 2 введения, в течение 5–10 дней.

Для профилактики анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах взрослым и детям в возрасте от 12 лет орнидазол назначают в дозе 500–1000 мг за 30 минут до оперативного вмешательства.

Для профилактики смешанных инфекций орнидазол следует применять совместно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить лекарственное средство следует отдельно.

Амёбная дизентерия тяжёлого течения, все внекишечные формы амёбиаза, лямблиоз, абсцесс печени: для взрослых и детей в возрасте от 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 часов в течение 3–6 дней.

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела более 6 кг суточную дозу назначают из расчёта 20–30 мг/кг массы тела, разделённую на 2 введения.

Пациенты с нарушением функции печени.

При циррозе печени интервал между введениями следует удвоить.

Пациенты с нарушением функции почек.

Почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику орнидазола, поэтому коррекция дозы не требуется.

Гемодиализ.

Орнидазол выводится во время гемодиализа, поэтому перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети.

Орнидазол противопоказан детям с массой тела менее 6 кг.

Передозировка.

При передозировке возможны симптомы, указанные в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.

Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При судорогах рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту невозможно установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна – вагинальная суперинфекция Candida albicans.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – угнетение костного мозга, нейтропения; очень редко – транзиторные гематологические изменения (лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: неизвестно – изменение настроения.

Со стороны нервной системы: редко – тремор, ригидность мышц, нарушение координации, судороги, нарушение сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии; неизвестно – атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, потеря и спутанность сознания, дисгевзия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, металлический привкус во рту; очень редко – боль в животе.

Со стороны печеночной и желчевыводящей системы: неизвестно – гепатит, изменения печеночных функциональных проб.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко – ангионевротический отек; неизвестно – фиксированные медикаментозные высыпания.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко – боль в суставах; неизвестно – скованность костно-мышечной системы.

Общие нарушения и изменения в месте введения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость; утомляемость; изменения в месте введения, включая боль, покраснение, жжение в месте введения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Остаток лекарственного средства не использовать.

Несовместимость.

При введении препарат не смешивать с другими инъекционными растворами.

Упаковка.

По 100 мл в флаконе; по 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.