Ornidazol-Novofarm

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce zastosowania leczniczego leku ORNIDAZOLE-NOVOFARM (ORNIDAZOLE-NOVOFARM)

SkÅ ad:

substancja czynna: ornidazol;

1 ml roztworu zawiera ornidazolu 5 mg;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, natrii hydroxidum, acidum hydrochloridicum concentratum, aqua pro injectione.

PostaÄ c leku. Roztwór do wlewu.

GÅ ówne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: przejrzysta bezbarwna lub jasnoÅ 2óÅ 2ta ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Šrodków przeciwbakteryjnych do stosowania systemowego. Pochodne imidazolu. Kod ATX J01X D03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – lek przeciwpasożytniczy i antybakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. i beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na działaniu tropnym do DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro i katalizujące interakcję białek grupy ferredoksyn z związkami nitro. Po przeniknięciu ornidazolu do komórki mikroorganizmu mechanizm jego działania polega na redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację, zaburzając procesy replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity ornidazolu wykazują właściwości cytotoksyczne i zaburzają procesy oddychania komórkowego.

Farmakokinetyka.

Rozkład. Stężenie ornidazolu we krwi osoczu po 1 i 24 godzinach po dożylnej podaniu bolusowym 1 g wynosi odpowiednio 17,7 i 4,9 μg/ml. Po powolnym dożylnej podaniu dawki pojedynczej 20 mg/kg stężenie (Cmax) we krwi osoczu wynosi 18,7 μg/ml, a po 24 godzinach – 7,32 μg/ml.

Pole pod krzywą farmakokinetyczną AUC wynosi około 185 mg/l/godz. po podaniu dożylnym dawki pojedynczej 500 mg i 375 mg/l/godz. dla dawki 1 g.

Objętość rozkładu po podaniu dożylnym: 0,7–0,9 l/kg. Wiązanie ornidazolu z białkami osocza krwi jest mniejsze niż 15%. Czynna substancja leku przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Optymalne stężenie ornidazolu we krwi osoczu mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uznawanym za optymalny dla wskazań terapeutycznych leku.

Metabolizm. Ponad 90% ornidazolu ulega metabolizmowi. Dwa główne metabolity wykazują aktywność wobec bakterii beztlenowych zbliżoną do aktywności ornidazolu.

Eliminacja. Okres półtrwania wynosi 13 godzin. Po pojedynczym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie z moczem (63% w postaci metabolitów) i kałem (22%). Około 4% podanej dawki wydala się nerkami w niezmienionej formie. Współczynnik kumulacji po wielokrotnym podawaniu dawek 500 mg lub 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin wynosił 1,5–2,5.

Osoby w szczególnych grupach.

Pacjenci z chorobami wątroby. Okres półtrwania ornidazolu u pacjentów z marskością wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (35 w porównaniu z 51 ml/min) w stosunku do osób zdrowych.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek. Farmakokinetyka ornidazolu u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek nie ulega zmianie. Ornidazol wydala się podczas hemodializy.

Dzieci. Farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Podawanie leku drogą dożyczną wskazane jest w przypadkach ostrej i ciężkiej infekcji lub niemożności podania doustnego przy następujących chorobach i stanach:

• beztlenowe infekcje układowe wywołane mikroflorą wrażliwą na ornidazol: sepsa, meningity, zapalenia otrzewnej, infekcje ran pooperacyjnych, sepsa, septyczny aborcja oraz endometryt;
• zapobieganie infekcjom wywołanym przez bakterie beztlenowe podczas zabiegów chirurgicznych (szczególnie podczas operacji na okrężnicy i odbytnicy), podczas zabiegów ginekologicznych;
• ciężka amebowa czerwonka, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, giardioza, ropień wątroby.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku lub na inne pochodne nitroimidazolu. Porażenia układu nerwowego środkowego, padaczka, stwardnienie rozsiane, przewlekłe alkoholizm. Zaburzenia krążenia, patologiczne uszkodzenia krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia oraz przez co najmniej 3 dni po zakończeniu stosowania leku, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia reakcji typu disulfiramowej (uczucie gorąca, zaczerwienienie, wymioty, tachykardia).

Ornidazol wzmacnia działanie doustnych leków przeciwwątrobowych z grupy kumaryny (warfaryna), co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Równoczesne stosowanie fenobarbitalu i innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu w osoczu, natomiast inhibitory enzymów (np. cyklosporyna) wydłużają.

Ornidazol wydłuża działanie miorelaksacyjne bromku wekuronium.

Możliwe jest zwiększenie toksyczności 5-fluorouracylu przy jednoczesnym stosowaniu z nitroimidazolami.

Przy jednoczesnym stosowaniu ornidazolu i cyklosporyny istnieje ryzyko podwyższenia stężenia cyklosporyny w osoczu krwi.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Przy przekroczeniu zalecanych dawek istnieje pewne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dzieci, u pacjentów z uszkodzeniem wątroby oraz u pacjentów nadużywających alkoholu. Przy stosowaniu wysokich dawek ornidazolu oraz w przypadku leczenia dłuższego niż 10 dni zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U osób z wywiadem zaburzeń krwi w wywiadzie należy przeprowadzać kontrolę leukocytów, szczególnie podczas powtarzanych cykli leczenia.

Możliwe jest nasilenie zaburzeń ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego w okresie leczenia ornidazolem. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub pomroków należy przerwać leczenie.

Może wystąpić nasilenie kandydozy, co wymaga odpowiedniego leczenia.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półtrwania leku i podawać dawki uzupełniające przed lub po hemodializie.

W okresie leczenia lekami litu należy kontrolować stężenie soli litu, kreatyniny oraz stężenie elektrolitów.

Działanie innych leków może być zwiększone lub zmniejszone podczas leczenia ornidazolem.

Lek zawiera 15,4 mmol (354 mg) sodu w 100 ml roztworu, co należy uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z ograniczeniem spożycia soli.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ornidazol-Novofarm jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze lek można stosować wyłącznie w przypadku absolutnych wskazań. W razie konieczności zastosowania ornidazolu należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania ornidazolu mogą wystąpić takie objawy jak senność, sztywność mięśni, zawroty głowy, drżenie, napady padaczkowe, zaburzenia koordynacji, chwilowa utrata przytomności. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów prowadzących pojazdy lub pracujących z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie i czas leczenia ustala lekarz w zależności od charakteru choroby i schematu terapii.

Lek należy podawać dożylnie w ciągu 15–30 minut.

Przy infekcjach beztlenowych ogólnoustrojowych dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia otrzymują początkowo dawkę 500–1000 mg, następnie po 500 mg co 12 godzin lub 1000 mg co 24 godziny przez 5–10 dni (dawka stopniowa). Gdy stan pacjenta ustabilizuje się, należy przejść na doustne przyjmowanie ornidazolu (np. tabletki 500 mg, po 1 tabletce co 12 godzin).

Dzieciom poniżej 12. roku życia o masie ciała powyżej 6 kg dawkę dobową ustala się w ilości 20 mg/kg masy ciała, podzieloną na 2 podania, przez 5–10 dni.

W celu zapobiegania infekcjom beztlenowym podczas zabiegów chirurgicznych dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia otrzymują ornidazol w dawce 500–1000 mg 30 minut przed zabiegiem.

W celu zapobiegania infekcjom mieszanym ornidazol należy stosować razem z aminoglikozydami, penicyliną lub cephalosporynami. Lek należy podawać oddzielnie.

Ciężka amebowa czerwonka, wszystkie postacie amebiozy pozajelitowej, giardioza, ropień wątroby: u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia pierwsze podanie to 500–1000 mg, następnie po 500 mg co 12 godzin przez 3–6 dni.

Dzieciom poniżej 12. roku życia o masie ciała powyżej 6 kg dawkę dobową ustala się w ilości 20–30 mg/kg masy ciała, podzieloną na 2 podania.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby.

Przy marskości wątroby należy podwoić odstępy między podaniami.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Niewydolność nerek nie wpływa na farmakokinetykę ornidazolu, dlatego nie jest wymagana korekta dawki.

Hemodializa.

Ornidazol jest usuwany podczas hemodializy, dlatego przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 1 g na dobę.

Dzieci.

Ornidazol jest przeciwwskazany u dzieci o masie ciała poniżej 6 kg.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy wymienione w sekcji „Działania niepożądane”, ale w bardziej nasilonej formie.

Leczenie objawowe, nieznany jest specyficzny antydotum. W przypadku drgawek zaleca się podanie dożylne diazepamu.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania efektów ubocznych określono w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do <1/10); rzadko (od ≥ 1/1000 do <1/100); niezbyt często (od ≥ 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można ustalić częstości na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje: częstość nieznana – suprainfekcja pochwy spowodowana przez Candida albicans.

Ze strony krwi i układu chłonnego: rzadko – osłabienie szpiku kostnego, neutropenia; bardzo rzadko – przemijające zmiany hematologiczne (leukopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna, trombocytopenia).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia psychiczne: nieznana – zaburzenia nastroju.

Ze strony układu nerwowego: rzadko – drżenie, sztywność mięśni, zaburzenia koordynacji, drgawki, zaburzenia świadomości, objawy neuropatii obwodowej czuciowej lub mieszanej; częstość nieznana – ataksja, zawroty głowy, senność, ból głowy, utrata lub dezorientacja świadomości, dysgezja.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i osierdzia: bardzo rzadko – skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, wymioty, metaliczny smak w ustach; bardzo rzadko – ból brzucha.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: częstość nieznana – zapalenie wątroby, zmiany w badaniach czynności wątroby.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka skórna, pokrzywka, swędzenie; bardzo rzadko – obrzęk naczynioruchowy; częstość nieznana – ustalone lekowo wywołane wysypki.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: bardzo rzadko – ból stawów; częstość nieznana – sztywność układu mięśniowo-szkieletowego.

Ogólne zaburzenia i zmiany w miejscu podania: podwyższenie temperatury ciała: dreszcze, ogólne osłabienie; zmęczenie; zmiany w miejscu podania, w tym ból, zaczerwienienie, uczucie pieczenia w miejscu podania.

Przekazywanie podejrzeń o wystąpienie efektów ubocznych

Zgłaszanie podejrzeń o wystąpienie efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Lekarze, pracownicy farmaceutyczni, pacjenci oraz ich ustawowi przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wykorzystywać resztek leku.

Niezgodność.

Podczas podawania leku nie mieszać z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Opakowanie.

100 ml w butelce; 1 butelka w kartoniku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością firma „Novofarm-Biosynteza”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.