Ornidazol-Novopharm

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ORNIDAZOL-NOVOFARM (ORNIDAZOLE-NOVOFARM)

Composición:

Principio activo: ornidazol;

1 ml de solución contiene 5 mg de ornidazol;

Excipientes: cloruro de sodio, hidróxido de sodio, ácido clorhídrico concentrado, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillo.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antibacterianos para uso sistémico. Derivados del imidazol. Código ATC J01X D03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

Desde el punto de vista del mecanismo de acción, ornidazol es un fármaco tropo-DNA con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de las ferredoxinas con compuestos nitro. Tras la penetración del ornidazol en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro por acción de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del propio nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los metabolitos del ornidazol poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular.

Farmacocinética.

Distribución. Una y 24 horas después de la administración intravenosa en bolo de 1 g, la concentración de ornidazol en plasma sanguíneo es de 17,7 y 4,9 µg/ml, respectivamente. Tras la administración intravenosa lenta de una dosis única de 20 mg/kg, la concentración máxima (Cmáx) en plasma sanguíneo es de 18,7 µg/ml, y a las 24 horas es de 7,32 µg/ml.

El área bajo la curva farmacocinética (AUC) es aproximadamente de 185 mg·l/h tras la administración de una dosis única intravenosa de 500 mg, y de 375 mg·l/h para una dosis de 1 g.

El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 0,7-0,9 l/kg. La unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es inferior al 15 %. El principio activo del medicamento penetra en el líquido cefalorraquídeo, otras secreciones corporales y tejidos.

La concentración óptima de ornidazol en plasma sanguíneo se encuentra en el rango de 6-36 mg/l, es decir, en un nivel considerado óptimo para las indicaciones de uso del medicamento.

Metabolismo. Más del 90 % del ornidazol se metaboliza. Dos metabolitos principales poseen una actividad frente a bacterias anaerobias aproximadamente similar a la del ornidazol.

Eliminación. El periodo de semieliminación es de 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la misma se elimina durante los primeros 5 días, principalmente por orina (63 % en forma de metabolitos) y por heces (22 %). Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta por vía renal sin cambios. El coeficiente de acumulación tras la administración repetida de dosis de 500 mg o 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos fue de 1,5-2,5.

Grupos de pacientes especiales.

Pacientes con enfermedad hepática. El periodo de semieliminación del ornidazol en pacientes con cirrosis hepática aumenta hasta 22 horas, y el aclaramiento disminuye (35 frente a 51 ml/min) en comparación con sujetos sanos.

Pacientes con disfunción renal. En pacientes con alteración de la función renal, la farmacocinética no se modifica. El ornidazol se elimina mediante hemodiálisis.

Pacientes pediátricos. La farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

La administración parenteral del medicamento está indicada en casos de infección aguda y grave o cuando no sea posible la administración oral, en las siguientes enfermedades y estados:

• infecciones sistémicas anaeróbicas causadas por microorganismos sensibles al ornidazol: septicemia, meningitis, peritonitis, infecciones de heridas postoperatorias, sepsis, aborto séptico y endometritis;
• profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaeróbicas durante intervenciones quirúrgicas (especialmente en intervenciones sobre el intestino grueso y recto), así como en procedimientos ginecológicos;
• disentería amebiana grave, todas las formas extraintestinales de amebiasis, giardiasis y absceso hepático.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros derivados de los nitroimidazoles. Afecciones del sistema nervioso central, epilepsia, esclerosis múltiple, alcoholismo crónico. Trastornos circulatorios, alteraciones patológicas de la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se debe consumir alcohol durante el tratamiento ni durante al menos 3 días después de finalizar la administración del medicamento, ya que existe la posibilidad de desarrollar una reacción tipo disulfiram (sensación de calor, enrojecimiento, vómitos, taquicardia).

El ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas (warfarina), lo que requiere un ajuste adecuado de su dosis.

La administración conjunta de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación del ornidazol en el suero sanguíneo, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto miorrrelajante del bromuro de vecuronio.

Puede aumentar la toxicidad del 5-fluorouracilo cuando se administra simultáneamente con nitroimidazoles.

Existe riesgo de aumento de los niveles séricos de ciclosporina cuando se administra simultáneamente con ornidazol.

Características de uso.

Existe cierto riesgo de aparición de efectos adversos en niños, en pacientes con alteraciones hepáticas y en pacientes que abusan del alcohol, cuando se superan las dosis recomendadas. Al utilizar altas dosis de ornidazol y en caso de tratamiento superior a 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En personas con antecedentes de alteraciones sanguíneas, se recomienda controlar los leucocitos, especialmente durante la realización de cursos repetidos de tratamiento.

Durante el tratamiento con ornidazol, es posible el agravamiento de alteraciones del sistema nervioso central o periférico. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación motora (ataxia), mareo o alteración de la conciencia, debe suspenderse el tratamiento.

Puede observarse un empeoramiento de la candidiasis, lo que requiere un tratamiento adecuado.

En caso de realización de hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semieliminación y administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Durante la terapia con litio, debe controlarse la concentración de sales de litio, creatinina y electrolitos.

El efecto de otros medicamentos puede aumentar o disminuir durante el tratamiento con ornidazol.

El medicamento contiene 15,4 mmol (354 mg) de sodio en 100 ml de solución, lo cual debe tenerse en cuenta si el paciente sigue una dieta con control de ingesta de sal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El ornidazol está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre solo puede administrarse bajo estrictas indicaciones médicas. En caso de necesidad de tratamiento con ornidazol, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

Durante la administración de ornidazol pueden presentarse manifestaciones como somnolencia, rigidez muscular, mareo, temblor, convulsiones, alteraciones de la coordinación y pérdida temporal de la conciencia. Los pacientes que conduzcan vehículos de motor o trabajen con maquinaria deben tener en cuenta esta posibilidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis y la duración del tratamiento las determina el médico según la naturaleza de la enfermedad y el esquema terapéutico.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa durante 15-30 minutos.

En infecciones anaeróbicas sistémicas: a adultos y niños a partir de 12 años se les administrará por vía intravenosa una dosis inicial de 500-1000 mg, seguida de 500 mg cada 12 horas o 1000 mg cada 24 horas durante 5-10 días (dosis escalonada). Una vez que el estado del paciente se haya estabilizado, se debe pasar a la administración oral de ornidazol (por ejemplo, tabletas de 500 mg, 1 tableta cada 12 horas).

En niños menores de 12 años con peso corporal superior a 6 kg, la dosis diaria debe administrarse a razón de 20 mg/kg de peso corporal, dividida en 2 administraciones durante 5-10 días.

Para la profilaxis de infecciones anaeróbicas en intervenciones quirúrgicas: a adultos y niños a partir de 12 años se les administrará ornidazol en dosis de 500-1000 mg, 30 minutos antes de la intervención quirúrgica.

Para la profilaxis de infecciones mixtas, el ornidazol debe utilizarse en combinación con aminoglucósidos, penicilina o cefalosporinas. El medicamento debe administrarse por separado.

Disentería amebiana grave, todas las formas extraintestinales de amebiasis, giardiasis, absceso hepático: en adultos y niños a partir de 12 años, la primera administración será de 500-1000 mg, seguida de 500 mg cada 12 horas durante 3-6 días.

En niños menores de 12 años con peso corporal superior a 6 kg, la dosis diaria debe administrarse a razón de 20-30 mg/kg de peso corporal, dividida en 2 administraciones.

Pacientes con alteración de la función hepática.

En caso de cirrosis hepática, el intervalo entre administraciones debe duplicarse.

Pacientes con alteración de la función renal.

La insuficiencia renal no afecta la farmacocinética del ornidazol, por lo tanto no se requiere ajuste de dosis.

Hemodiálisis.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis; por lo tanto, antes del inicio de la sesión de hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g por día, o una dosis adicional de 250 mg si la dosis diaria es de 1 g por día.

Niños.

El ornidazol está contraindicado en niños con peso corporal inferior a 6 kg.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los síntomas descritos en la sección «Reacciones adversas», pero en forma más acentuada.

El tratamiento es sintomático; no se conoce antídoto específico. En caso de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

La frecuencia de las reacciones adversas se ha definido de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de ≥ 1/100 a <1/10); poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a <1/100); raras (de ≥ 1/10000 a <1/1000); muy raras (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones: frecuencia desconocida – superinfección vaginal por Candida albicans.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: poco frecuentes – supresión de la médula ósea, neutropenia; muy raras – alteraciones hematológicas transitorias (leucopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia).

Del sistema inmunitario: muy raras – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico.

Trastornos psiquiátricos: frecuencia desconocida – alteración del estado de ánimo.

Del sistema nervioso: raras – temblor, rigidez muscular, alteración de la coordinación, convulsiones, alteración de la conciencia, signos de neuropatía periférica sensorial o mixta; frecuencia desconocida – ataxia, vértigo, somnolencia, cefalea, pérdida y confusión de la conciencia, disgeusia.

Alteraciones del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raras – broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, vómitos, sabor metálico en la boca; muy raras – dolor abdominal.

Del sistema hepatobiliar: frecuencia desconocida – hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – erupciones cutáneas, urticaria, prurito; muy raras – edema angioneurótico; frecuencia desconocida – erupciones fijas medicamentosas inducidas.

Del sistema músculo‐esquelético y del tejido conjuntivo: muy raras – dolor articular; frecuencia desconocida – rigidez del sistema músculo‐esquelético.

Alteraciones generales y en el lugar de administración: aumento de la temperatura corporal: escalofríos, debilidad general, fatiga; alteraciones en el lugar de administración, incluyendo dolor, enrojecimiento y sensación de ardor en el lugar de administración.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. No utilizar el medicamento sobrante.

Incompatibilidades.

El medicamento no debe mezclarse con otras soluciones inyectables durante su administración.

Envase.

100 ml en frasco; 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Empresa con responsabilidad limitada "Novofarm-Biosintez".

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyagel, ciudad de Zvyagel, calle Zhytomyrska, 38.