Орнидазол-кв

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИДАЗОЛ-КВ (ORNIDAZOLE-KV)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит орнидазола 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол является ДНК-тропным препаратом с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков ферредоксиновой группы с нитросоединениями. После проникновения лекарственного средства в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение. Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению лекарственного средства. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при определённых нарушениях функционирования органов и систем.

Нарушения функции печени. Период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Нарушения функции почек. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому коррекция дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети. Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) аналогична фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

• Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).
• Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, а также все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).
• Лямблиоз.
• Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических операций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим производным нитроимидазола. Заболевания с поражением центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время курса лечения и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

Особенности применения.

При применении высоких доз лекарственного средства и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения лекарственным средством. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помрачения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое будет требовать соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы лекарственного средства до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Известно, что в эксперименте орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод.

Поскольку контролируемые исследования у беременных не проводились, лекарственное средство противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лекарственное средство следует принимать только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества от применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка.

В случае необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временную потерю сознания.

Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, которые управляют автотранспортом или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнидазол-КВ применять внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Рекомендуемые схемы дозирования лекарственного средства:

а) курс лечения – 1 день:

• взрослым и детям с массой тела более 35 кг – 3 таблетки однократно вечером;
• суточная доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела однократно.

б) курс лечения – 5 дней:

• взрослым и детям с массой тела более 35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг – не рекомендуется.

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования лекарственного средства:

Таблица 1

Лямблиоз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг — однократный приём дозы из расчёта 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями.

Продолжительность послеоперационной терапии, как правило, составляет 5–10 дней, однако она должна определяться на основании клинических данных оперированного пациента. Таблетки Орнидазол-КВ следует назначать после стабилизации состояния оперированного и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначать по 1 таблетке каждые 12 часов.

Детям суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела в 2 приёма в течение 5–10 дней.

Для профилактики смешанных инфекций следует применять Орнидазол-КВ в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

Лекарственные средства следует применять отдельно.

Дети.

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Детям лекарственное средство применять в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы***»***.

Передозировка.

Симптомы: при передозировке возможны потеря сознания, головная боль, головокружение, тремор, судороги, диспепсические расстройства или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.

При судорогах рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Побочные эффекты от орнидазола являются дозозависимыми.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая проявления кожных аллергических реакций, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, гиперемия кожи, ангионевротический отек, зуд, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, потеря аппетита, сухость во рту, налет на языке, изменения вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб.

Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, включая снижение артериального давления.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.