Ornidazolo-KV

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ORNIDAZOLO-KV (ORNIDAZOLE-KV)

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene ornidazolo 500 mg;

Eccipienti: amido di mais, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa;

Film coating: miscela per rivestimento filmogeno Opadry II White (idrossipropilmetilcellulosa, monoidrato di lattosio, polietilenglicole, biossido di titanio (E 171), triacetina).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con rivestimento filmogeno di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti utilizzati per l'amibiasi e altre infezioni protozoarie. Derivati nitroimidazolo. Ornidazolo. Codice ATC P01A B03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ornidazolo – un agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), nonché contro alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Dal punto di vista del meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo per il DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi che possiedono sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo ferredossina con composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro sotto l'influenza delle nitroreductasi del microrganismo e dall'attività dell'ormai ridotto nitroimidazolo. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e alterando i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento medio è del 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione. Il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo 6-36 mg/l, ovvero a un livello considerato ottimale per le diverse indicazioni terapeutiche del farmaco. Dopo somministrazione ripetuta di dosi da 500 mg e 1000 mg a volontari sani ogni 12 ore, il coefficiente di accumulo è compreso tra 1,5 e 2,5.

Metabolismo. L'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Entrambi i metaboliti sono meno attivi contro Trichomonas vaginalis e i batteri anaerobi rispetto all'ornidazolo invariato.

Eliminazione. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola dose, l'85% della stessa viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto dai reni in forma invariata.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni funzionali di organi e sistemi.

Alterazioni della funzione epatica. Il tempo di dimezzamento della sostanza attiva aumenta fino a 22 ore in caso di cirrosi epatica, mentre il clearance diminuisce (35 ml/min rispetto ai 51 ml/min nei soggetti sani).

Alterazioni della funzione renale. La farmacocinetica dell'ornidazolo non cambia in caso di alterazioni della funzione renale; pertanto, non è necessario modificare la dose del farmaco.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario assumere una dose aggiuntiva di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure una dose aggiuntiva di 250 mg se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Bambini. La farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Tricomoniasi (infezioni del tratto genito-urinario in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).
• Amebiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, compresa la dissenteria amebica, e tutte le forme extraintestinali di amebiasi, in particolare ascesso amebico del fegato).
• Giardiasi.
• Profilassi delle infezioni causate da batteri anaerobi dopo interventi chirurgici sul colon e interventi ginecologici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale o ad altri derivati del nitroimidazolo. Pazienti con coinvolgimento del sistema nervoso centrale (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla); alterazioni patologiche del sangue o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non deve essere assunto alcol durante il trattamento e per almeno 3 giorni dopo l'interruzione del farmaco.

Tuttavia, l'ornidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarinico, richiedendo un'adeguata correzione del dosaggio.

L'ornidazolo prolunga l'effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

L'uso concomitante di fenobarbitale e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione dell'ornidazolo nel plasma sanguigno, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio la cimetidina) lo aumentano.

Caratteristiche d'uso.

Quando si utilizzano dosi elevate del medicinale e nel caso di trattamento superiore a 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni ematiche si raccomanda un controllo dei leucociti, in particolare durante l'esecuzione di cicli ripetuti di trattamento.

Possono verificarsi un peggioramento delle alterazioni del sistema nervoso centrale o periferico durante il periodo di trattamento con il medicinale. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o alterazioni della coscienza, il trattamento deve essere interrotto.

Può verificarsi un peggioramento della candidosi, che richiederà un trattamento specifico.

Nel caso di emodialisi, bisogna considerare la riduzione del tempo di emieliminazione e somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

Durante la terapia con litio, è necessario monitorare la concentrazione di sali di litio, della creatinina e degli elettroliti.

L'effetto di altri medicinali può essere aumentato o ridotto durante il trattamento con questo farmaco.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

È noto che, negli studi sperimentali, l’ornidazolo non ha mostrato effetti teratogeni o tossici sul feto.

Poiché studi controllati in donne in gravidanza non sono stati condotti, il medicinale è controindicato nel I trimestre di gravidanza. Nel II e III trimestre di gravidanza, il medicinale deve essere assunto solo in caso di indicazioni assolute, quando i possibili benefici del trattamento per la madre superano il potenziale rischio per il feto/il neonato.

In caso di necessità di utilizzo del medicinale, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante l’uso di ornidazolo, possono manifestarsi sonnolenza, rigidità muscolare, vertigini, tremore, convulsioni, riduzione della coordinazione, perdita temporanea di coscienza.

Tali effetti devono essere presi in considerazione nei pazienti che guidano autoveicoli o lavorano con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Ornidazolo-KV va assunto per via orale dopo i pasti, accompagnato da una piccola quantità d'acqua.

Tricomoniasi

Schemi posologici raccomandati del medicinale:

a) corso di trattamento – 1 giorno:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 3 compresse in un’unica somministrazione serale;
• dose giornaliera per bambini con peso corporeo superiore a 20 kg: 25 mg di ornidazolo per 1 kg di peso corporeo in un’unica somministrazione.

b) corso di trattamento – 5 giorni:

• adulti e bambini con peso corporeo superiore a 35 kg – 2 compresse al giorno (1 compressa al mattino e 1 la sera).

Non raccomandato per bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg.

Per prevenire il rischio di reinfezione, il partner sessuale deve seguire lo stesso corso di trattamento.

Amebiasi

Possibili schemi di trattamento:

a) corso di trattamento di 3 giorni per pazienti con dissenteria amebica;

b) corso di trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Schema posologico raccomandato del medicinale:

Tabella 1

Giardiasi

Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 35 kg, somministrare 3 compresse in un'unica dose serale; nei bambini con peso corporeo inferiore a 35 kg, una dose singola calcolata in base a 40 mg/kg di peso corporeo al giorno. La durata del trattamento è di 1-2 giorni.

Profilassi delle infezioni causate da batteri anaerobi.

La durata della terapia postoperatoria è generalmente di 5-10 giorni, tuttavia va stabilita in base ai dati clinici del paziente operato. I compresse di Ornidazolo-KV devono essere somministrate dopo la stabilizzazione delle condizioni del paziente e quando è possibile l’assunzione autonoma di farmaci in forma di compresse. Somministrare 1 compressa ogni 12 ore.

Nei bambini, la dose giornaliera è di 20 mg per 1 kg di peso corporeo, suddivisa in due somministrazioni per 5-10 giorni.

Per la profilassi delle infezioni miste, si raccomanda di utilizzare Ornidazolo-KV in combinazione con aminoglicosidi, antibiotici della serie delle penicilline e delle cefalosporine.

I farmaci devono essere utilizzati separatamente.

Bambini.

Controindicato nei bambini di età inferiore a 3 anni.

Nei bambini, il medicinale deve essere utilizzato secondo le raccomandazioni relative al dosaggio indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi***»***.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di sovradosaggio possono verificarsi perdita di coscienza, cefalea, vertigini, tremore, convulsioni, disturbi dispeptici o un peggioramento delle manifestazioni di altre reazioni avverse.

Trattamento: terapia sintomatica; non è noto un antitossico specifico.

Per rimuovere l’ornidazolo dall’organismo si raccomanda il lavaggio gastrico o l’emodialisi.

In caso di convulsioni, si raccomanda la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati dell'ornidazolo sono dipendenti dalla dose.

Dal sistema emolinfopoietico: soppressione dell'emopoiesi midollare, neutropenia, leucopenia.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi manifestazioni di reazioni allergiche cutanee, shock anafilattico.

Da cute e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, iperemia della cute, edema angioneurotico, prurito, orticaria.

Dal sistema nervoso: cefalea, affaticamento, eccitazione, confusione mentale, tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, segni di neuropatia periferica sensoriale o mista, vertigini, sonnolenza.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, gusto metallico in bocca, perdita di appetito, secchezza della bocca, patina sulla lingua, alterazioni del gusto, dolore nell'area epigastrica, dispepsia, diarrea.

Dal sistema epatobiliare: ittero, epatotossicità, alterazioni dei test di funzionalità epatica.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea, brividi, debolezza generale, dispnea.

Infezioni e infestazioni: esacerbazione della candidosi.

Altri: scurimento del colore delle urine, disturbi cardiovascolari, incluso abbassamento della pressione arteriosa.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 1 blister per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «KYIV VITAMIN ZAVOD».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.