Ornidazol-KV

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku ORNIDAZOL-KV (ORNIDAZOLE-KV)

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera ornidazolu 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana, celuloza mikrokryształowa, stearynian magnezu, hydroksypropylometyloceluloza;

otoczka: mieszanina do powłoki filmowej Opadry II White (hydroksypropylometyloceluloza, laktoza monohydrat, polietylenoglikol, dwutlenek tytanu (E 171), triacetyna).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, pokryte powłoką filmową białego lub prawie białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w amebiozie i innych infekcjach pierwotniakami. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol. Kod ATX P01A B03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – środek przeciwpasożytniczy i lek przeciwbakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. oraz beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na działaniu tropijnym do DNA z wybiórczą aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizujące interakcję białek grupy ferredoksyn z pochodnymi nitro. Po wniknięciu leku do komórki mikroba jego działanie wynika z redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację oraz zaburzenia replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują działanie cytotoksyczne i zaburzają procesy oddychania komórkowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym ornidazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się w 90%. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 3 godzin.

Rozkład. Wiązanie ornidazolu z białkami osocza krwi wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Stężenie ornidazolu we krwi osiąga poziom 6–36 mg/l, czyli zakres uważany za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym podawaniu dawek 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm. Ornidazol ulega metabolizmowi w wątrobie, tworząc głównie metabolity 2-hydroksymetylo- i α-hydroksymetylo-. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie. Okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Po pojedynczym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4% przyjętej dawki wydala się nerkami w niezmienionej formie.

Właściwości farmakokinetyki w przypadku określonych zaburzeń funkcji narządów i układów.

Zaburzenia funkcji wątroby. Okres półtrwania substancji czynnej przy stwardnieniu wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (35 w porównaniu z 51 ml/min) w porównaniu z osobami zdrowymi.

Zaburzenia funkcji nerek. Farmakokinetyka ornidazolu nie ulega zmianie przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie ma potrzeby modyfikowania dawki leku.

Ornidazol jest usuwany podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 1 g na dobę.

Dzieci. Farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Zakażenie Trichomonas vaginalis (infekcje układu moczowo-płciowego u kobiet i mężczyzn).
• Amebiaza (wszystkie infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym amebowa dycha, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, szczególnie amebowy ropień wątroby).
• Lamblioza.
• Profilaktyka zakażeń wywołanych przez beztlenowce po zabiegach chirurgicznych na okrężnicy oraz po zabiegach ginekologicznych.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na składniki leku lub na inne pochodne nitroimidazolu. Pacjenci z uszkodzeniem układu nerwowego (epilepsja, uszkodzenie mózgu, stwardnienie rozsiane); patologiczne zmiany krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia oraz przez co najmniej 3 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Ornidazol nasila działanie doustnych doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Ornidazol wydłuża działanie mięśniowego leku miorelaksacyjnego – bromku wekuroniu.

Wspólne stosowanie fenobarbitalu i innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu w osoczu, podczas gdy inhibitory enzymów (np. cytydyna) wydłużają go.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku oraz leczenia dłuższego niż 10 dni zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U osób z wywiadem zaburzeń krwi w przeszłości zaleca się kontrolę liczby leukocytów, szczególnie podczas powtarzania cykli leczenia.

Podczas leczenia lekiem mogą występować nasilające się zaburzenia ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego. W przypadku neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub zamroczenia należy przerwać leczenie.

Może wystąpić nasilenie kandydozy, które będzie wymagało odpowiedniego leczenia.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półwylęgania oraz podawać dawki uzupełniające leku przed lub po hemodializie.

W trakcie terapii lekiem litowym należy kontrolować stężenie soli litu, kreatyniny oraz stężenie elektrolitów.

Działanie innych leków może być nasilone lub osłabione podczas leczenia lekiem Ornidazol-KV.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedostatecznością laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Wiadomo, że w badaniach doświadczalnych ornidazol nie wykazywał działania teratogennego ani toksycznego na płód.

Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych, lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek należy stosować wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań, gdy możliwe korzyści z zastosowania leku dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

W razie konieczności zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania ornidazolu mogą wystąpić takie objawy jak senność, sztywność mięśni, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji, chwilowa utrata przytomności.

Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Ornidazol-KV stosować doustnie po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Trichomoniasis

Zalecane schematy dawkowania leku:

a) leczenie jednodniowe:

• dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – 3 tabletki na przyjmowanie wieczorem;
• dawka dobowa dla dzieci o masie ciała powyżej 20 kg wynosi 25 mg ornidazolu na 1 kg masy ciała w jednym przyjmowaniu.

b) leczenie pięciodniowe:

• dorośli i dzieci o masie ciała powyżej 35 kg – po 2 tabletki (po 1 tabletce rano i wieczorem).

Dzieciom o masie ciała poniżej 35 kg – nie zaleca się.

W celu zapobiegania ponownemu zakażeniu, partner seksualny powinien przejść ten sam kurs leczenia.

Amebiasis

Możliwe schematy leczenia:

a) trzydniowy kurs leczenia u chorych z amebową dychą; b) pięcio- do dziesięciodniowy kurs leczenia we wszystkich formach amebiozy.

Zalecany schemat dawkowania leku:

Tabela 1

Giardioza

Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 35 kg podaje się 3 tabletki jednorazowo wieczorem, dzieciom o masie ciała poniżej 35 kg – jednorazową dawkę obliczaną według schematu 40 mg/kg masy ciała na dobę. Czas trwania leczenia wynosi 1-2 dni.

Profilaktyka infekcji wywołanych przez bakterie beztlenowe.

Czas trwania terapii popostracyjnej wynosi zazwyczaj 5-10 dni, jednak należy go ustalać na podstawie danych klinicznych pacjenta po operacji. Tabletki Ornidazol-KV należy podawać po ustabilizowaniu stanu pacjenta i możliwości samodzielnego przyjmowania leków w formie tablet. Podaje się po 1 tabletce co 12 godzin.

Dzieciom dawkę dzienną podaje się w dawce 20 mg na 1 kg masy ciała w 2 dawkach przez 5-10 dni.

W celu zapobiegania infekcjom mieszanym należy stosować Ornidazol-KV w połączeniu z aminoglikozydami, antybiotykami z grupy penicylin i cefalosporyn.

Leki należy stosować oddzielnie.

Dzieci.

Przeciwwskazany u dzieci poniżej 3. roku życia.

U dzieci lek stosuje się zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki***”***.

Przedawkowanie.

Objawy: w przypadku przedawkowania możliwe są utrata przytomności, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, drgawki, zaburzenia trawienne lub nasilenie objawów innych działań niepożądanych.

Leczenie: objawowe, nieznany jest specyficzny antydotum.

W celu usunięcia ornidazolu z organizmu zaleca się przemywanie żołądka lub hemodializę.

W przypadku drgawek zalecane jest wstrzyknięcie dożylnie diazepamu.

Działania niepożądane.

Efekty niepożądane pochodzące od ornidazolu są zależne od dawki.

Ze strony układu krwi i układu limfatycznego: zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, neutropenia, leukopenia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym objawy skórne reakcji alergicznych, szok anafilaktyczny.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, zaczerwienienie skóry, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zmęczenie, pobudzenie, dezorientacja, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, objawy neuropatii obwodowej czuciowej lub mieszanej, zawroty głowy, senność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, metaliczny smak w ustach, utrata apetytu, suchość w ustach, nalot na języku, zmiany wrażliwości smakowej, ból w nadbrzuszu, dyspepsja, biegunka.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: żółtaczka, hepatotoksyczność, zmiany w badaniach czynności wątroby.

Zaburzenia ogólne: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ogólne osłabienie, duszność.

Infekcje i inwazje: zaostrzenie kandydozy.

Inne: ciemnienie koloru moczu, zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA AKCYJNA «KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMINOWY».

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.