Орнидазол-астрарм

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ (ORNIDAZOLE-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: ornidazole;

1 капсула содержит орнидазола в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), индиго кармин-синий 2 (Е 132), азорубин (Е 122).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус — белого цвета, крышечка — синего цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол является ДНК-тропным препаратом с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение: период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, в основном в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печень: период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому корректировка дозы не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (включая новорождённых): фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к орнидазолу или другим компонентам препарата, а также к другим производным нитромидазола. Поражения центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время курса лечения и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) его повышают.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие бромида векурония.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае продолжения лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения. При появлении периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить приём препарата.

Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития и электролитов, а также уровень креатинина необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения препаратом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролируемых исследований у беременных не проводилось, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период грудного вскармливания можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнидазол следует всегда принимать внутрь после еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные по применению у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Трихомониаз: капсулы 500 мг применяют по схемам однократной или 5-дневной терапии.

Прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, ощущение жара, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Продолжительность лечения	Суточная доза (капсула, массой 500 мг)
Разовая терапевтическая доза	3 капсулы принимают вечером
5-дневная терапия	1 капсула утром, 1 капсула вечером

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такое же курсовое лечение.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Продолжительность лечения	Суточная доза
	Взрослые и дети с массой тела более 35 кг (капсула 500 мг)	Дети с массой тела до 35 кг
3-дневный курс лечения	3 капсулы однократно вечером. При массе тела более 60 кг: 4 капсулы (2 капсулы утром и 2 капсулы вечером)	40 мг/кг массы тела однократная доза 35 кг – 3 капсулы однократно 25 кг – 2 капсулы однократно 13 кг – 1 капсула однократно
5–10-дневный курс лечения	2 капсулы (1 капсула утром и 1 капсула вечером)	25 мг/кг массы тела однократная доза 35 кг – 2 капсулы однократно 20 кг – 1 капсула однократно

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Продолжительность лечения	Суточная доза
	Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг	Дети с массой тела до 35 кг
1–2-дневный курс лечения	3 капсулы однократно вечером	40 мг/кг однократная доза

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки возможны симптомы, указанные в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Со стороны крови: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, налет на языке, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — желтуха, нарушение биохимических показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Общие нарушения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые нарушения, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес осуществления его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОРНИДАЗОЛ-АСТРАФАРМ

(ORNIDAZOLE-ASTRAPHARM)

Состав:

действующее вещество: ornidazole;

1 капсула содержит орнидазола в перерасчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), индиго-кармин-синий 2 (Е 132), азорубин (Е 122).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус — белого цвета, крышечка — синего цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропное лекарственное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывание: после перорального применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение: связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения в дозах 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение: период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем.

Печень: период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (с 35 до 51 мл/мин) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев.

Почки: фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приёма изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети (в том числе новорождённые): фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорождённых) аналогична фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к орнидазолу или другим компонентам препарата или к другим производным нитроимидазола. Поражения центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз); патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не следует употреблять алкоголь в течение всего курса лечения и не менее чем 3 дня после прекращения приёма препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, тогда как ингибиторы ферментов (например, циметидин) повышают его.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие вектония бромида.

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и при продолжительности лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период лечения. При развитии периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить приём препарата.

Возможно обострение кандидомикоза, что может потребовать соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Необходимо контролировать концентрацию солей лития и электролитов, а также уровень креатинина при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться во время лечения препаратом.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В эксперименте орнидазол не проявлял тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, препарат можно назначать в ранние сроки беременности или в период грудного вскармливания только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Орнидазол следует всегда принимать внутрь после еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приёма должен быть увеличен вдвое у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные по применению у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Трихомониаз: капсулы 500 мг применяют по схемам однократной или 5-дневной терапии.

Приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможная артериальная гипотензия и шум в ушах. Минимум в течение 3 дней после приёма препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Продолжительность лечения	Суточная доза (капсула, массой 500 мг)
Разовая терапевтическая доза	3 капсулы принимают вечером
5-дневная терапия	1 капсула утром, 1 капсула вечером

Для предотвращения возможности повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Однократная суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения больных амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Продолжительность лечения	Суточная доза
	Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг (капсула 500 мг)	Дети с массой тела до 35 кг
3-дневный курс лечения	3 капсулы одновременно вечером. При массе тела свыше 60 кг: 4 капсулы (2 капсулы утром и 2 капсулы вечером)	40 мг/кг массы тела одноразовая доза 35 кг – 3 капсулы одновременно 25 кг – 2 капсулы одновременно 13 кг – 1 капсула одновременно
5–10-дневный курс лечения	2 капсулы (1 капсула утром и 1 капсула вечером)	25 мг/кг массы тела одноразовая доза 35 кг – 2 капсулы одновременно 20 кг – 1 капсула одновременно

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Продолжительность лечения	Суточная доза
	Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг	Дети с массой тела до 35 кг
1–2-дневный курс лечения	3 капсулы однократно вечером	40 мг/кг однократная доза

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями относительно доз, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки возможны симптомы, упомянутые в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме.

Лечение — симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. В случае судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Со стороны системы крови: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, повышенная утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестно — желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка; потемнение цвета мочи; сердечно-сосудистые расстройства, в т. ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес проведения его деятельности.

Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.