Ornidazol-Astrafarm

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku Ornidazol-Astrafarm (Ornidazol-Astrafarm)

Skład:

substancja czynna: ornidazol;

1 kapsułka zawiera ornidazolu w przeliczeniu na substancję o stężeniu 100% – 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobię ziemniaczaną, stearynian magnezu;

skład powłoki kapsułki: żelatynę, dwutlenek tytanu (E 171), indygo karmin niebieski 2 (E 132), azorubinę (E 122).

Postać farmaceutyczna. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki nr 0 o kształcie cylindrycznym z półkulistymi końcami; korpus – biały, pokrywka – niebieska. Zawartość kapsułek – kryształowy proszek bladożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w amebiazie i innych infekcjach pierwotniaków. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol. Kod ATC P01AB03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – lek przeciwpasożytniczy i antybakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. oraz beztlenowych koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na jego działaniu tropijnym wobec DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizacji interakcji białek grupy ferredoksyn z nitrozwiązkami. Po przeniknięciu leku do komórki mikroorganizmu jego działanie wynika z redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację oraz zakłócenie procesów replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują działanie cytotoksyczne i zakłócają procesy oddychania komórkowego mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: po podaniu doustnym ornidazol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Średnio wchłania się w 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 3 godzin.

Rozkład: wiązanie ornidazolu z białkami osocza wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Stężenie ornidazolu w osoczu mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uważanym za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym stosowaniu w dawkach 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm: ornidazol jest metabolizowany w wątrobie, głównie do metabolitów 2-hydroksymetylowego i α-hydroksymetylowego. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie: okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Po jednorazowym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4% przyjętej dawki wydala się nerkami w niezmienionej formie.

Osobliwości farmakokinetyki przy zaburzeniach funkcji narządów i układów.

Wątroba: okres półtrwania substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens jest zmniejszony (z 35 do 51 ml/min) w porównaniu do zdrowych ochotników.

Nerki: farmakokinetyka ornidazolu nie zmienia się przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Ornidazol jest wydalanym podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki): farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenie Trichomonas vaginalis (infekcje dróg moczowo-płciowych u kobiet i mężczyzn wywołane przez Trichomonas vaginalis).

Amebiaza (wszystkie infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym amebowa dyszenteria, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, szczególnie amebowy ropień wątroby).

Lamblioz.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ornidazol lub inne składniki preparatu, albo na inne pochodne nitromidazolu. Uszkodzenia układu nerwowego środkowego (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane); patologiczne zmiany krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia oraz przez co najmniej 3 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Ornidazol nasila działanie doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Współdziałanie fenobarbitalu i innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu w osoczu krwi, natomiast inhibitory enzymów (np. cymetydyna) wydłużają ten czas.

Ornidazol przedłuża działanie miorelaksacyjne bromku wekuronii.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku oraz przedłużania terapii powyżej 10 dni zaleca się monitorowanie kliniczne i laboratoryjne.

U pacjentów z wywiadem zaburzeń układu krwiotwórczego zaleca się kontrolę poziomu leukocytów, szczególnie podczas powtarzania cykli leczenia.

Może dochodzić do nasilenia zaburzeń ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego w trakcie leczenia. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub zamroczenia należy przerwać przyjmowanie leku.

Może dojść do nasilenia kandydozy, co będzie wymagało odpowiedniego leczenia.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półwydalenia i podawać dodatkowe dawki leku przed lub po hemodializie.

W trakcie stosowania terapii litową należy kontrolować stężenie soli litowych i elektrolitów, a także poziom kreatyniny.

Działanie innych leków może być wzmocnione lub osłabione podczas leczenia lekiem.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach doświadczalnych ornidazol nie wykazuje działania teratogennego ani toksycznego na płód. Ze względu na brak kontrolowanych badań u ciężarnych, lek można stosować w wczesnych stadiach ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko w przypadku wyraźnych wskazań, gdy możliwe korzyści z zastosowania leku dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas stosowania ornidazolu możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji, chwilowa utrata przytomności. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Ornidazol należy zawsze przyjmować doustnie po posiłku.

Pacjenci z niewydolnością nerek: nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby odstępy między dawkami powinny być dwukrotnie dłuższe.

Pacjenci w wieku podeszłym: brak danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w wieku podeszłym.

Toksjkoza: kapsułki 500 mg stosuje się w schematach terapii jednorazowej lub 5-dniowej.

Przyjmowanie ornidazolu może prowadzić do takich reakcji jak zaczerwienienie, mrowienie, uczucie gorąca, nudności i wymioty, a także możliwa jest hipotensja tętnicza i szum w uszach. Przynajmniej przez 3 dni po przyjęciu leku nie należy spożywać alkoholu.

Tabela 1

Aby wyeliminować możliwość ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść ten sam kurs leczenia.

Dawka jednorazowa dla dzieci wynosi 25 mg/kg.

Amebiaza

Możliwe schematy leczenia:

• 3-dniowy kurs leczenia chorych na amebową dyszenterię;
• 5–10-dniowy kurs leczenia przy wszystkich formach amebiazy.

Tabela 2

Zalecany schemat dawkowania leku

Lamblioza

Tabela 3

Zalecany schemat dawkowania leku

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są objawy wspomniane w sekcji „Reakcje niepożądane”, ale w bardziej nasilonej formie.

Leczenie objawowe. Nieznany jest specyficzny antydot. W przypadku napadów drgawkowych zaleca się dożylne podanie diazepamu.

Niepożądane działania.

Zakażenia i inwazje: zaostrzenie kandydozy.

Ze strony układu krwiotwórczego: objawy działania na szpik kostny, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, zwiększona zmęczalność, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, zamieszanie, pobudzenie oraz neuropatia obwodowa.

Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia smaku, metaliczny smak w ustach, obleczenie języka, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, utrata apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: nieznane – żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika funkcji wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; hepatotoksyczność.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, świąd.

Ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała; dreszcze; ogólna słabość; duszność; ciemny kolor moczu; zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 1 blistrze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”.

Miejsce położenia producenta i adres prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 08132, rejon kijewsko-swiatowicki, miasto Wiszniewo, ul. Kijewska 6.

INSTRUKCJA

dotycząca stosowania leku

Ornidazol-Astrafarm

(ORNIDAZOL-ASTRAPHARM)

Skład:

substancja czynna: ornidazol;

1 kapsułka zawiera ornidazolu po przeliczeniu na substancję 100 % – 500 mg;

substancje pomocnicze: skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu;

skład powłoki kapsułki: żelatyna, dwutlenek tytanu (E 171), indygokarmin – niebieski 2 (E 132), azorubina (E 122).

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: twarde żelatynowe kapsułki nr 0 o kształcie cylindrycznym z półkulistymi końcami, korpus – biały, pokrywka – niebieska. Zawartość kapsułek – kryształowy proszek bladożółty.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w amebiozie i innych zakażeniach pierwotniakami. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol. Kod ATC P01AB03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – lek przeciwprotistyczny i antybakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), a także niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. i beztlenowych bakterii kulistych.

Mechanizm działania ornidazolu polega na jego działaniu tropicznym wobec DNA z wybiórczą aktywnością względem mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizujące interakcję białek grupy ferredoksyn z pochodzeniami nitro. Po przedostaniu się leku do komórki mikroba mechanizm jego działania wynika z redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację, zaburzają procesy replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto produkty metabolizmu leku mają właściwości cytotoksyczne i zaburzają procesy oddychania komórkowego mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: po doustnym podaniu ornidazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się w 90 %. Maksymalne stężenie we krwi osiąga się w ciągu 3 godzin.

Rozkład: wiązanie ornidazolu z białkami osocza krwi wynosi około 13 %. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu i tkanek.

Stężenie ornidazolu we krwi osoczowej mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uznawanym za optymalny dla różnych wskazań stosowania leku. Po wielokrotnym podawaniu w dawkach 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm: ornidazol metabolizuje się w wątrobie, tworząc głównie metabolity 2-hydroksymetylo i α-hydroksymetylo. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie: okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Po jednorazowym podaniu 85 % dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4 % podanej dawki wydala się przez nerki w niezmienionej formie.

Osobliwości farmakokinetyki przy zaburzeniach funkcji narządów i układów.

Wątroba: okres półtrwania substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens zmniejsza się (z 35 do 51 ml/min) w porównaniu z osobami zdrowymi.

Nerki: farmakokinetyka ornidazolu nie zmienia się przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie trzeba modyfikować dawki.

Ornidazol wydala się podczas hemodializy. Przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobową wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki): farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Toksjkozoonioza (infekcje dróg moczowo-płciowych u kobiet i mężczyzn wywołane przez Trichomonas vaginalis).

Amebioza (wszystkie infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym amebowa dyszenteria, wszystkie postacie pozajelitowe amebiozy, szczególnie amebowy absces wątroby).

Lamblioza.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na ornidazol lub inne składniki leku lub inne pochodne nitromidazolu. Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane); patologiczne uszkodzenia krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w czasie leczenia i przez co najmniej 3 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Ornidazol nasila działanie doustnych doustnych leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Wspólne stosowanie fenylobutyrazolu i innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu we krwi, natomiast inhibitory enzymów (np. cyklosporyna) zwiększają jego stężenie.

Ornidazol przedłuża działanie miorelaksujące bromku wekuronium.

Szczególne wskazówki dotyczące stosowania.

Przy stosowaniu wysokich dawek leku i w przypadku przedłużania leczenia ponad 10 dni zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U pacjentów z wywiadem zaburzeń ze strony krwi zaleca się kontrolę poziomu leukocytów, szczególnie przy powtarzaniu cykli leczenia.

W czasie leczenia może dochodzić do nasilenia zaburzeń ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego. W przypadku neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub zamroczenia należy przerwać przyjmowanie leku.

Możliwe jest zaostrzenie kandydozy, co może wymagać odpowiedniego leczenia.

W przypadku przeprowadzania hemodializy należy uwzględnić skrócenie okresu półtrwania i podawać dodatkowe dawki leku przed lub po hemodializie.

Należy kontrolować stężenie soli litu i elektrolitów, a także poziom kreatyniny podczas terapii lekami zawierającymi lit.

Działanie innych leków może być nasilone lub osłabione podczas leczenia tym preparatem.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach doświadczalnych ornidazol nie wykazał działania teratogennego ani toksycznego na płód. Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych, lek można stosować tylko w przypadku absolutnych wskazań wczesnych etapów ciąży lub w okresie karmienia piersią, gdy możliwe korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Przy stosowaniu ornidazolu możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji, tymczasowa utrata przytomności. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów kierujących pojazdami lub pracujących z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Ornidazol należy zawsze przyjmować doustnie po posiłku.

Pacjenci z niewydolnością nerek: nie trzeba korygować dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: odstępy między dawkami należy podwoić u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: brak danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Toxoplazmoza: kapsułki 500 mg stosuje się w schematach jednorazowego lub 5-dniowego leczenia.

Przyjmowanie ornidazolu może prowadzić do takich reakcji jak zaczerwienienie, mrowienie, uczucie gorąca, nudności i wymioty, a także możliwa hipotensja tętnicza i szum w uszach. Przez co najmniej 3 dni po przyjęciu leku nie należy spożywać alkoholu.

Tabela 1

Aby uniknąć możliwości ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść taką samą terapię.

Dawka jednorazowa dla dzieci wynosi 25 mg/kg masy ciała.

Amebiaza

Możliwe schematy leczenia:

• 3-dniowa terapia u pacjentów z amebową dyszenterią;
• 5–10-dniowa terapia we wszystkich formach amebiazy.

Tabela 2

Zalecany schemat dawkowania leku

Lamblioza

Tabela 3

Zalecana dawka leku

• Dzieci.

Lek stosuje się dzieciom zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawek podanych w sekcji „Sposób podania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy wymienione w sekcji „Działania niepożądane”, ale w bardziej nasilonej formie.

Leczenie objawowe. Nieznany jest specyficzny antydot. W przypadku napadów drgawkowych zaleca się podanie dożylnie diazepamu.

Działania niepożądane.

Infekcje i inwazje: nasilenie kandydozy.

Ze strony układu krwiotwórczego: objawy działania na szpik kostny, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, zwiększona zmęczalność, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, dezorientacja, pobudzenie oraz neuropatia obwodowa.

Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia smaku, metaliczny smak w jamie ustnej, obleczenie języka, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-pęcherzykowego: nieznane – żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika czynności wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; hepatotoksyczność.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, swędzenie.

Ogólne zaburzenia: podwyższenie temperatury ciała; dreszcze; ogólne osłabienie; duszność; ciemny kolor moczu; zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w suchym, chronionym przed światłem miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 kapsułek w blistrze; po 1 blistrze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „ASTRAFARM”.

Miejsce położenia producenta i adres prowadzonej działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski-swiatowicki, miasto Wiśniewe, ul. Kijewska 6.