Ornidazol-AstraPharm

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ORNIDAZOL-ASTRAFARM (ORNIDAZOL-ASTRAFARM)

Composición:

Principio activo: ornidazol;

1 cápsula contiene 500 mg de ornidazol, referido a la sustancia al 100 %;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, estearato de magnesio;

Composición de la cubierta de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171), índigo carmín-azul 2 (E 132), azorrubina (E 122).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina tamaño 0, forma cilíndrica con extremos semiesféricos; cuerpo de color blanco, tapa de color azul. Contenido de la cápsula: polvo cristalino de color amarillo pálido.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados del nitroimidazol. Ornidazol. Código ATC P01AB03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis) y también frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

Desde el punto de vista del mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo para el ADN con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de proteínas del grupo ferredoxina con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro por acción de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los productos del metabolismo del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular de los microorganismos.

Farmacocinética.

Absorción: tras la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción alcanza el 90 %. La concentración máxima en plasma se alcanza dentro de las 3 horas.

Distribución: la unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otras secreciones corporales y en los tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma oscila entre 6-36 mg/l, es decir, en un nivel considerado óptimo para diversas indicaciones terapéuticas. Tras la administración repetida en dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación es de 1,5-2,5.

Metabolismo: el ornidazol se metaboliza en el hígado, formándose principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación: el período de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras la administración única, el 85 % de la dosis se elimina durante los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en alteraciones de la función de órganos y sistemas.

Hígado: el período de semieliminación de la sustancia activa aumenta hasta 22 horas en pacientes con cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (de 35 a 51 ml/min) en comparación con voluntarios sanos.

Riñones: la farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteraciones de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g por día, o una dosis adicional de 250 mg si la dosis diaria es de 1 g por día.

Niños (incluidos recién nacidos): la farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones del tracto urogenital en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amebiasis (todas las infecciones intestinales causadas por Entamoeba histolytica, incluyendo la disentería amebiana, todas las formas extraintestinales de amebiasis, especialmente el absceso amebiano del hígado).

Giardiasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ornidazol o a cualquiera de los componentes del medicamento, o a otros derivados del nitromidazol. Afecciones del sistema nervioso central (epilepsia, lesiones cerebrales, esclerosis múltiple); alteraciones patológicas de la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se debe consumir alcohol durante el tratamiento ni durante al menos 3 días después de finalizar la administración del medicamento.

El ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere un ajuste correspondiente de sus dosis.

La administración conjunta de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación del ornidazol en el suero sanguíneo, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto miorelajante del bromuro de vecuronio.

Características de uso.

Al utilizar dosis altas del medicamento y si el tratamiento se prolonga por más de 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En pacientes con antecedentes de trastornos sanguíneos, se recomienda controlar el nivel de leucocitos, especialmente durante la realización de ciclos repetidos de tratamiento.

Pueden observarse empeoramientos de trastornos del sistema nervioso central o periférico durante el tratamiento. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación motora (ataxia), mareo o alteración de la conciencia, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Puede producirse una exacerbación de la candidiasis, que requerirá tratamiento específico.

En caso de realización de hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semieliminación y se deben administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Debe controlarse la concentración de sales de litio y electrolitos, así como el nivel de creatinina durante la terapia con litio.

El efecto de otros medicamentos puede potenciarse u oponerse durante el tratamiento con este medicamento.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios experimentales, el ornidazol no ha mostrado efectos teratogénicos ni tóxicos sobre el feto. Dado que no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, el medicamento solo debe administrarse en las primeras etapas del embarazo o durante la lactancia bajo indicaciones absolutas, cuando las ventajas potenciales para la madre superen el riesgo potencial para el feto/hijo.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante la administración de ornidazol pueden presentarse efectos como somnolencia, rigidez, mareo, temblor, convulsiones, disminución de la coordinación o pérdida temporal de la conciencia. Esta posibilidad debe tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos o trabajen con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El ornidazol debe administrarse siempre por vía oral después de las comidas.

Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: el intervalo de administración debe duplicarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes de edad avanzada: no existen datos clínicos sobre la utilización en pacientes de edad avanzada.

Tricomoniasis: las cápsulas de 500 mg se administran según esquemas de terapia única o terapia de 5 días.

La toma de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como posible hipotensión arterial y zumbidos en los oídos. Se debe evitar el consumo de alcohol al menos durante 3 días después de la administración del medicamento.

Tabla 1

Para evitar la posibilidad de reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo curso de tratamiento.

La dosis diaria única para niños es de 25 mg/kg.

Amebiasis

Posibles esquemas de tratamiento:

• Tratamiento de 3 días para pacientes con disentería amebiana;
• Tratamiento de 5-10 días para todas las formas de amebiasis.

Tabla 2

Esquema recomendado de dosificación del medicamento

Giardiasis

Tabla 3

Esquema posológico recomendado del medicamento

Niños.

El medicamento se administra a los niños de acuerdo con las recomendaciones sobre la dosificación indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los síntomas mencionados en la sección «Reacciones adversas», pero de forma más pronunciada.

Tratamiento: sintomático. No existe antídoto específico. En caso de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Infecciones e infestaciones: exacerbación de la candidiasis.

Trastornos del sistema sanguíneo y del sistema linfático: manifestaciones de afectación de la médula ósea, leucopenia, neutropenia.

Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, vértigo, temblor, rigidez, alteración de la coordinación, ataxia, convulsiones, fatiga, desorientación espacial, pérdida temporal de la conciencia, confusión mental, excitación y neuropatía periférica.

Trastornos gastrointestinales: alteración del gusto, sabor metálico en la boca, lengua recubierta, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica, sequedad de boca, pérdida de apetito.

Trastornos del sistema hepatobiliar: desconocidos – ictericia, alteraciones en los parámetros bioquímicos de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas; hepatotoxicidad.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y angioedema.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, urticaria, hiperemia de la piel, prurito.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: aumento de la temperatura corporal; escalofríos; debilidad general; disnea; oscurecimiento del color de la orina; trastornos cardiovasculares, incluyendo hipotensión arterial.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.L. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección de actividad.

Ucrania, 08132, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.

INSTRUCCIÓN

sobre las propiedades farmacéuticas del medicamento

ORNIDAZOL-ASTRAPHARM

(ORNIDAZOLE-ASTRAPHARM)

Composición:

Principio activo: ornidazol;

1 cápsula contiene 500 mg de ornidazol calculado al 100 % de sustancia;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, estearato de magnesio;

Composición de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E 171), índigocarmín azul 2 (E 132), azorrubina (E 122).

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físico-químicas principales: cápsulas duras de gelatina número 0, forma cilíndrica con extremos semiesféricos, cuerpo – de color blanco, tapa – de color azul. El contenido de las cápsulas es un polvo cristalino de color amarillo pálido.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados de los nitroimidazoles. Ornidazol. Código ATC P01AB03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

El ornidazol actúa como un fármaco con afinidad por el ADN, con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de las ferredoxinas con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro bajo la influencia de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación, alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los metabolitos del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular de los microorganismos.

Farmacocinética.

Absorción: tras la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente por el tracto digestivo. La absorción media es del 90 %. La concentración máxima en plasma se alcanza en un plazo de 3 horas.

Distribución: la unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros fluidos corporales y tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma oscila entre 6-36 mg/l, es decir, en un rango considerado óptimo para las distintas indicaciones del fármaco. Tras administraciones múltiples de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación es de 1,5-2,5.

Metabolismo: el ornidazol se metaboliza en el hígado, formando principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación: el período de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la dosis se elimina en los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en caso de alteración de la función de órganos y sistemas.

Hígado: el período de semieliminación del principio activo aumenta hasta 22 horas en cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (de 35 a 51 ml/min) en comparación con voluntarios sanos.

Riñones: la farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteración de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes de iniciar la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g/día, o 250 mg adicionales si la dosis diaria es de 1 g/día.

Pacientes pediátricos (incluidos recién nacidos): la farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones urogenitales en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amebiasis (todas las infecciones intestinales provocadas por Entamoeba histolytica, incluida la disentería amebiana, y todas las formas extraintestinales de amebiasis, especialmente el absceso hepático amebiano).

Giardiasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ornidazol, a otros componentes del medicamento o a otros derivados de los nitroimidazoles. Afecciones del sistema nervioso central (epilepsia, lesión cerebral, esclerosis múltiple); alteraciones patológicas de la sangre u otras anomalías hematológicas.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se debe consumir alcohol durante el tratamiento ni durante al menos 3 días después de finalizar la administración del medicamento.

El ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere un ajuste adecuado de su dosis.

La administración conjunta de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación del ornidazol en suero, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

El ornidazol prolonga el efecto miorrelajante del bromuro de vecuronio.

Precauciones de uso.

Cuando se administren dosis altas del medicamento o cuando el tratamiento se prolongue más de 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En pacientes con antecedentes de alteraciones sanguíneas, se recomienda controlar el nivel de leucocitos, especialmente durante tratamientos repetidos.

Pueden presentarse empeoramientos de los trastornos del sistema nervioso central o periférico durante el tratamiento. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación (ataxia), vértigo o confusión mental, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Puede producirse exacerbación de la candidiasis, lo que podría requerir un tratamiento específico.

En caso de hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semieliminación y administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Debe controlarse la concentración de sales de litio, electrolitos y niveles de creatinina durante la terapia con litio.

El efecto de otros medicamentos puede verse potenciado o reducido durante el tratamiento con este fármaco.

Debe usarse con precaución en pacientes con alteración de la función hepática.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios experimentales, el ornidazol no mostró efectos teratogénicos ni tóxicos sobre el feto. Dado que no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, el medicamento solo debe administrarse durante los primeros meses del embarazo o durante la lactancia si existen indicaciones absolutas, cuando los beneficios potenciales para la madre superen el riesgo potencial para el feto o el niño.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el uso de ornidazol pueden presentarse efectos como somnolencia, rigidez, vértigo, temblor, convulsiones, debilidad de la coordinación y pérdida temporal de la conciencia. Estos efectos deben tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El ornidazol debe tomarse siempre por vía oral, después de las comidas.

Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: el intervalo entre dosis debe duplicarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes de edad avanzada: no existen datos clínicos suficientes sobre el uso en pacientes de edad avanzada.

Tricomoniasis: cápsulas de 500 mg se administran según esquemas de terapia única o durante 5 días.

La administración de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como posible hipotensión arterial y zumbidos en los oídos. No se debe consumir alcohol durante al menos 3 días tras la administración del medicamento.

Tabla 1

Para evitar la posibilidad de una reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo tratamiento.

La dosis única diaria para niños es de 25 mg/kg.

Amebiasis

Posibles esquemas de tratamiento:

• Tratamiento de 3 días para pacientes con disentería amebiana;
• Tratamiento de 5 a 10 días para todas las formas de amebiasis.

Tabla 2

Esquema recomendado de dosificación del medicamento

Giardiasis

Tabla 3

Esquema posológico recomendado del medicamento

Niños.

El medicamento se administra a los niños de acuerdo con las recomendaciones sobre las dosis indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los síntomas mencionados en la sección «Reacciones adversas», pero de forma más pronunciada.

Tratamiento: sintomático. No se conoce antídoto específico. En caso de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Infecciones e infestaciones: empeoramiento de la candidiasis.

Trastornos del sistema hematopoyético: manifestaciones de afectación de la médula ósea, leucopenia, neutropenia.

Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, mareo, temblor, rigidez, alteración de la coordinación, ataxia, convulsiones, fatiga, desorientación espacial, pérdida temporal de la conciencia, confusión mental, excitación y neuropatía periférica.

Trastornos del aparato digestivo: alteración del gusto, sabor metálico en la boca, lengua saburrosa, náuseas, vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica, sequedad de boca, pérdida de apetito.

Trastornos del sistema hepatobiliar: desconocidos: ictericia, alteración de los parámetros bioquímicos de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas; hepatotoxicidad.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico y edema angioneurótico.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas, urticaria, enrojecimiento de la piel, prurito.

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal; escalofríos; debilidad general; disnea; oscurecimiento del color de la orina; trastornos cardiovasculares, incluyendo hipotensión arterial.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 cápsulas por blíster; 1 blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

S.L. «ASTRAFARM».

Domicilio y dirección de actividad del fabricante.

Ucrania, 08132, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.