Ornidazolo-AstraPharm

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ORNIDAZOLO-ASTRAPHARM (ORNIDAZOLE-ASTRAPHARM)

Composizione:

Principio attivo: ornidazolo;

1 capsula contiene ornidazolo, calcolato come sostanza al 100%, 500 mg;

Eccipienti: amido di patata, magnesio stearato;

Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171), indigocarminio blu 2 (E 132), azorubina (E 122).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina di tipo 0, forma cilindrica con estremità semisferiche, corpo della capsula di colore bianco, cappuccio di colore blu. Il contenuto delle capsule è un composto in polvere cristallina di colore giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati per l'amibiasi e altre infezioni da protozoi. Derivati del nitroimidazolo. Ornidazolo. Codice ATC P01AB03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ornidazolo – agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo nei confronti di Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), nonché di alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Per quanto riguarda il meccanismo d'azione, l'ornidazolo è un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi che possiedono sistemi enzimatici capaci di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo ferredossina con composti nitro. Dopo la penetrazione del farmaco nella cellula microbica, il meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro sotto l'influenza delle nitroreductasi del microrganismo e dall'attività dello stesso nitroimidazolo ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e interferendo con i processi di replicazione e trascrizione del DNA. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare dei microrganismi.

Farmacocinetica.

Assorbimento: dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Mediamente, l'assorbimento è pari al 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione: il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. La sostanza attiva penetra nel liquido cerebrospinale, in altri liquidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo 6-36 mg/l, ovvero a un livello considerato ottimale per le diverse indicazioni terapeutiche del farmaco. Dopo somministrazione ripetuta alle dosi di 500 mg e 1000 mg ogni 12 ore in volontari sani, il coefficiente di accumulo (accumulo) è compreso tra 1,5 e 2,5.

Metabolismo: l'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Entrambi i metaboliti sono meno attivi nei confronti di Trichomonas vaginalis e dei batteri anaerobi rispetto all'ornidazolo inalterato.

Eliminazione: il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola somministrazione, l'85% della dose viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto immodificato dai reni.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni della funzionalità d'organo.

Fegato: il tempo di dimezzamento della sostanza attiva in caso di cirrosi epatica aumenta fino a 22 ore, mentre il clearance si riduce (da 35 a 51 ml/min) rispetto a quello osservato in volontari sani.

Reni: la farmacocinetica dell'ornidazolo non cambia in caso di alterazioni della funzionalità renale; pertanto, non è necessario modificare la dose.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario assumere un dosaggio aggiuntivo di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure un dosaggio aggiuntivo di 250 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Nei bambini (inclusi i neonati): la farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Tricomoniasi (infezioni urinarie e genitali in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).

Amebiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, inclusa la dissenteria amebica, e tutte le forme extraintestinali di amebiasi, in particolare ascesso amebico del fegato).

Giardiasi.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'ornidazolo o ad altri componenti del medicinale o ad altri derivati del nitromidazolo. Lesioni del sistema nervoso centrale (epilessia, alterazioni cerebrali, sclerosi multipla); alterazioni patologiche del sangue o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non deve essere assunto alcol durante il trattamento e per almeno 3 giorni dopo la sospensione del medicinale.

L'ornidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti orali di tipo cumarina, richiedendo un'adeguata correzione del dosaggio.

L'uso concomitante di fenobarbital e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione dell'ornidazolo nel plasma, mentre gli inibitori enzimatici (ad esempio la cimetidina) lo aumentano.

L'ornidazolo prolunga l'effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Quando si utilizzano dosi elevate del medicinale e nel caso di trattamento prolungato per oltre 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni ematiche si raccomanda un controllo del livello dei leucociti, specialmente in caso di cicli ripetuti di trattamento.

Possono manifestarsi un peggioramento dei disturbi del sistema nervoso centrale o periferico durante il trattamento. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o offuscamento della coscienza, l’assunzione del medicinale deve essere interrotta.

È possibile un’esacerbazione della candidosi, che richiederà un trattamento specifico.

Nel caso di emodialisi, si deve considerare la riduzione del tempo di emivita e si devono somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l’emodialisi.

È necessario monitorare la concentrazione di sali di litio ed elettroliti, così come il livello di creatinina, durante la terapia con litio.

L’effetto di altri medicinali può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con questo medicinale.

Utilizzare con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Negli studi sperimentali, l’ornidazolo non ha mostrato effetti teratogeni o tossici sul feto. Poiché non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza, il medicinale può essere somministrato nei primi stadi della gravidanza o durante l’allattamento solo in caso di indicazioni assolute, quando i benefici potenziali per la madre superano il rischio potenziale per il feto/figlio.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Durante l’assunzione di ornidazolo, possono manifestarsi sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, convulsioni, ridotta coordinazione motoria, perdita temporanea di coscienza. Tale eventualità deve essere presa in considerazione nei pazienti che guidano veicoli a motore o lavorano con macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Ornidazolo deve sempre essere assunto per via orale dopo i pasti.

Pazienti con insufficienza renale: non è necessaria alcuna correzione posologica nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Pazienti con insufficienza epatica: l'intervallo di somministrazione deve essere raddoppiato nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Pazienti anziani: non sono disponibili dati clinici sull'uso in pazienti anziani.

Tricomoniasi: le capsule da 500 mg vengono utilizzate secondo schemi terapeutici in dose singola o per 5 giorni.

L'assunzione di ornidazolo può causare reazioni come arrossamento, intorpidimento, sensazione di calore, nausea e vomito, nonché possibile ipotensione arteriosa e acufeni. Almeno per 3 giorni dopo l'assunzione del medicinale non si deve assumere alcol.

Tabella 1

Per prevenire il rischio di reinfezione, il partner sessuale deve seguire lo stesso ciclo di trattamento.

La dose giornaliera singola per i bambini è di 25 mg/kg.

Amebiasi

Possibili schemi di trattamento:

• Ciclo di trattamento di 3 giorni per pazienti con dissenteria amebica;
• Ciclo di trattamento di 5-10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Tabella 2

Schema raccomandato di dosaggio del medicinale

Giardiasi

Tabella 3

Schema posologico raccomandato del farmaco

Popolazione pediatrica.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini secondo le raccomandazioni posologiche indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosi».

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi i sintomi riportati nella sezione «Effetti indesiderati», ma in forma più grave.

Trattamento: trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. In caso di convulsioni è raccomandata la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Infezioni e infestazioni: peggioramento della candidosi.

Apparato emopoietico: manifestazioni di effetto sul midollo osseo, leucopenia, neutropenia.

Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, vertigini, tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, affaticamento, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, eccitazione e neuropatia periferica.

Apparato gastrointestinale: alterazioni del gusto, sapore metallico in bocca, lingua patinata, nausea, vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica, secchezza della bocca, perdita di appetito.

Sistema epatobiliare: non noto – ittero, alterazioni dei parametri biochimici della funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici; epatotossicità.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso shock anafilattico, angioedema.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea; brividi; debolezza generale; dispnea; scurimento del colore delle urine; disturbi cardiovascolari, incluso abbassamento della pressione arteriosa.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 capsule in blister; 1 blister per confezione.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 08132, distretto di Kiev-Sviatoshyn, città di Vysneve, via Kyivska, 6.

ISTRUZIONE

sull'uso medico del medicinale

ORNIDAZOLO-ASTRAPHARM

(ORNIDAZOLE-ASTRAPHARM)

Composizione:

Principio attivo: ornidazolo;

1 capsula contiene ornidazolo, calcolato sul 100% della sostanza, 500 mg;

Eccipienti: amido di patata, stearato di magnesio;

Composizione della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171), indigocarminio blu 2 (E 132), azorubina (E 122).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule gelatinose rigide di tipo 0, di forma cilindrica con estremità semisferiche, corpo di colore bianco, cappuccio di colore blu. Il contenuto della capsula è un composto in polvere cristallina di colore giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nel trattamento dell'amobiasi e di altre infezioni da protozoi. Derivati dei nitroimidazoli. Ornidazolo. Codice ATC P01AB03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'ornidazolo è un agente antiprotozoario e antibatterico, derivato del 5-nitroimidazolo. È attivo contro Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), nonché contro alcuni batteri anaerobi, come Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. e cocchi anaerobi.

Il meccanismo d'azione dell'ornidazolo è quello di un farmaco tropo-DNA con attività selettiva nei confronti di microrganismi dotati di sistemi enzimatici in grado di ridurre il gruppo nitro e catalizzare l'interazione delle proteine del gruppo ferredossina con i composti nitrosi. Dopo l'ingresso del farmaco nella cellula microbica, il suo meccanismo d'azione è determinato dalla riduzione del gruppo nitro sotto l'influenza delle nitro-riduttasi del microrganismo e dall'attività del nitroimidazolo già ridotto. I prodotti della riduzione formano complessi con il DNA, causandone la degradazione e alterando i processi di replicazione e trascrizione. Inoltre, i metaboliti del farmaco possiedono proprietà citotossiche e alterano i processi della respirazione cellulare dei microrganismi.

Farmacocinetica.

Assorbimento: dopo somministrazione orale, l'ornidazolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assorbimento medio è del 90%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 3 ore.

Distribuzione: il legame dell'ornidazolo con le proteine plasmatiche è di circa il 13%. Il principio attivo penetra nel liquido cerebrospinale, in altri fluidi corporei e nei tessuti.

La concentrazione di ornidazolo nel plasma sanguigno rientra nell'intervallo 6-36 mg/l, considerato ottimale per le diverse indicazioni terapeutiche. Dopo somministrazioni ripetute di 500 mg e 1000 mg ogni 12 ore in volontari sani, il coefficiente di accumulo è compreso tra 1,5 e 2,5.

Metabolismo: l'ornidazolo viene metabolizzato nel fegato, formando principalmente i metaboliti 2-idrossimetil e α-idrossimetilmetil. Entrambi i metaboliti sono meno attivi rispetto all'ornidazolo inalterato contro Trichomonas vaginalis e i batteri anaerobi.

Eliminazione: la semivita di eliminazione è di circa 13 ore. Dopo una singola somministrazione, l'85% della dose viene eliminato entro i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di metaboliti. Circa il 4% della dose assunta viene escreto dai reni in forma inalterata.

Caratteristiche farmacocinetiche in caso di alterazioni della funzionalità di organi e sistemi.

Fegato: nei pazienti con cirrosi epatica, la semivita di eliminazione del principio attivo aumenta fino a 22 ore, mentre il clearance si riduce (da 35 a 51 ml/min) rispetto ai volontari sani.

Renale: la farmacocinetica dell'ornidazolo non cambia in caso di alterazioni della funzionalità renale; pertanto, non è necessario modificare la dose.

L'ornidazolo viene eliminato durante l'emodialisi. Prima dell'inizio dell'emodialisi, è necessario assumere un dosaggio aggiuntivo di 500 mg di ornidazolo se la dose giornaliera è di 2 g al giorno, oppure un dosaggio aggiuntivo di 250 mg se la dose giornaliera è di 1 g al giorno.

Bambini (inclusi neonati): la farmacocinetica dell'ornidazolo nei bambini (inclusi i neonati) è simile a quella degli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Tricomoniasi (infezioni dell'apparato urinario e genitale in donne e uomini causate da Trichomonas vaginalis).

Amobiasi (tutte le infezioni intestinali causate da Entamoeba histolytica, compresa l'amobiasi disenterica, e tutte le forme extraintestinali di amobiasi, in particolare l'ascesso amebico del fegato).

Giardiasi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'ornidazolo o ad altri componenti del medicinale o ad altri derivati dei nitroimidazoli. Patologie del sistema nervoso centrale (epilessia, lesioni cerebrali, sclerosi multipla); alterazioni ematiche o altre anomalie ematologiche.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Non assumere alcol durante il trattamento e per almeno 3 giorni dopo la sospensione del medicinale.

L'ornidazolo potenzia l'effetto degli anticoagulanti orali cumarinici, richiedendo un'adeguata correzione della dose.

L'uso concomitante di fenobarbital e di altri induttori enzimatici riduce il tempo di circolazione dell'ornidazolo nel siero, mentre gli inibitori enzimatici (ad es. cimetidina) lo aumentano.

L'ornidazolo prolunga l'effetto miorelassante del bromuro di vecuronio.

Particolarità d'impiego.

Nel caso di somministrazione di dosi elevate e di trattamenti prolungati oltre i 10 giorni, si raccomanda un monitoraggio clinico e di laboratorio.

Nei pazienti con anamnesi di alterazioni ematiche, si raccomanda il controllo del livello dei leucociti, specialmente in caso di cicli ripetuti di trattamento.

Durante il trattamento possono manifestarsi peggioramenti delle condizioni del sistema nervoso centrale o periferico. In caso di neuropatia periferica, alterazioni della coordinazione motoria (atassia), vertigini o confusione mentale, si deve interrompere l'assunzione del medicinale.

È possibile un peggioramento della candidosi, che potrebbe richiedere un trattamento specifico.

In caso di emodialisi, si deve considerare la riduzione della semivita di eliminazione e somministrare dosi aggiuntive del medicinale prima o dopo l'emodialisi.

Durante la terapia con litio, è necessario monitorare la concentrazione di sali di litio ed elettroliti, nonché il livello di creatinina.

L'effetto di altri medicinali può essere potenziato o ridotto durante il trattamento con questo farmaco.

Da usare con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi sperimentali, l'ornidazolo non ha mostrato effetti teratogeni o tossici sul feto. Poiché non sono stati condotti studi controllati in donne in gravidanza, il medicinale può essere prescritto solo nei primi stadi della gravidanza o durante l'allattamento se strettamente necessario, quando i potenziali benefici per la madre superano i rischi potenziali per il feto/neonato.

Capacità di influenzare la reattività durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Durante l'assunzione di ornidazolo possono manifestarsi sonnolenza, rigidità, vertigini, tremore, convulsioni, riduzione della coordinazione, perdita temporanea di coscienza. Tali effetti devono essere considerati nei pazienti che guidano veicoli o operano macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

L'ornidazolo deve sempre essere assunto per via orale dopo i pasti.

Pazienti con insufficienza renale: non è necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale.

Pazienti con insufficienza epatica: l'intervallo di somministrazione deve essere raddoppiato nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Pazienti anziani: non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale nei pazienti anziani.

Tricomoniasi: capsule 500 mg vengono utilizzate secondo schemi terapeutici a dose singola o per 5 giorni.

L'assunzione di ornidazolo può causare reazioni come arrossamento, intorpidimento, calore, nausea e vomito, nonché possibile ipotensione arteriosa e ronzio nelle orecchie. È necessario evitare l'assunzione di alcol per almeno 3 giorni dopo la somministrazione del medicinale.

Tabella 1

Per evitare la possibilità di reinfezione, il partner sessuale deve seguire lo stesso trattamento.

La dose giornaliera singola per i bambini è di 25 mg/kg.

Amebiasi

Possibili schemi terapeutici:

• Ciclo di trattamento di 3 giorni per i pazienti con dissenteria amebica;
• Ciclo di trattamento da 5 a 10 giorni per tutte le forme di amebiasi.

Tabella 2

Schemi posologici raccomandati del medicinale

Giardiasi

Tabella 3

Schema posologico raccomandato del farmaco

Neonati.

Il medicinale può essere somministrato ai bambini in conformità con le raccomandazioni relative alle dosi indicate nella sezione «Modalità di somministrazione e dosaggio».

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio possono manifestarsi sintomi menzionati nella sezione «Effetti indesiderati», ma in forma più accentuata.

Trattamento: sintomatico. Non esiste un antidoto specifico. In caso di convulsioni si raccomanda la somministrazione endovenosa di diazepam.

Effetti indesiderati.

Infezioni e infestazioni: peggioramento del candidiasi.

Dal sistema ematopoietico: manifestazioni di effetti sul midollo osseo, leucopenia, neutropenia.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, capogiri, tremore, rigidità, alterazioni della coordinazione, atassia, convulsioni, facile affaticabilità, disorientamento spaziale, perdita temporanea di coscienza, confusione mentale, eccitazione e neuropatia periferica.

Dal tratto gastrointestinale: alterazione del gusto, gusto metallico in bocca, patina sulla lingua, nausea, vomito, diarrea, dolore nell'area epigastrica, secchezza delle fauci, perdita di appetito.

Dal sistema epatobiliare: non noto – ittero, alterazioni degli indici biochimici della funzionalità epatica, aumento dei livelli degli enzimi epatici; epatotossicità.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compreso lo shock anafilattico, edema angioneurotico.

Da cute e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, iperemia cutanea, prurito.

Disturbi generali: aumento della temperatura corporea; brividi; debolezza generale; dispnea; scurimento del colore delle urine; disturbi cardiovascolari, compresa la riduzione della pressione arteriosa.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 capsule in un blister; 1 blister per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 08132, distretto di Kyjevo-Svjatošyns'kyj, città di Vyšneve, via Kyjivs'ka, 6.