Оргил®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОРГИЛ® (ORGYL®)

Состав:

действующее вещество: орнидазол (ornidazole);

1 таблетка содержит 500 мг орнидазола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, покрытие Оpadry 03B53217 оранжевое: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), жёлтый «Западный FCF» (Е 110), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТХ P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также в отношении некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропное средство с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушая процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3 часов.

Распределение.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм.

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение.

Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при определённых нарушениях функционирования органов и систем.

Нарушение функции печени.

Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети.

Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, либо к другим производным нитроимидазола. Заболевания с поражением центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз); дискратия крови или другие гематологические нарушения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Хотя орнидазол (в отличие от других производных нитроимидазола) не подавляет альдегиддегидрогеназу, не следует употреблять алкоголь в течение всего курса лечения препаратом Оргил® и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) его повышают.

Литий.

Совместное применение орнидазола с препаратами лития должно сопровождаться мониторингом концентрации солей лития и электролитов, а также уровня креатинина в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит азокраситель жёлтый западный FCF, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического действия орнидазола на плод. Поскольку контролируемые исследования у беременных не проводились, препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначать препарат во II и III триместрах следует только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка. В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, кратковременная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Оргил® принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, ощущение жара, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По крайней мере в течение 3-х дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Трихомониаз

Таблетки 500 мг применяют по схемам однократной или пятидневной терапии.

Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, ощущение жара, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. По крайней мере в течение 3-х дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные об отсутствии применения пациентам пожилого возраста.

Дети.

Детям препарат применять в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

В случае передозировки возможны симптомы, упоминавшиеся в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг, включая угнетение костномозгового кроветворения, лейкопению, нейтропению.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая проявления кожных аллергических реакций, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, пространственная дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, налет на языке, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, диарея, боль в эпигастральной области, диспепсия, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатотоксичность, нарушение биохимических показателей функции печени, повышение уровня печеночных ферментов.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

СП-289 (A), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастхан), Индия /
SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ОРГИЛ®

(ORGYL®)

Состав:

действующее вещество: орнидазол (ornidazole);

1 таблетка содержит 500 мг орнидазола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, покрытие Ораdry 03B53217 оранжевое: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), азорубин (Е 110), полиэтиленгликоль.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код АТС P01A B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также в отношении некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол является ДНК-тропным препаратом с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферредоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая её деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, метаболиты препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутреннего применения орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем степень всасывания составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение.

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 часов коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5.

Метаболизм.

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.

Выведение.

Период полувыведения составляет приблизительно 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 суток, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде.

Особенности фармакокинетики при определённых нарушениях функционирования органов и систем.

Нарушение функции печени.

Период полувыведения активного вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/минуту) по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому корректировать дозу препарата не требуется.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо дополнительно применить 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети.

Фармакокинетика орнидазола у детей (включая новорождённых) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Трихомониаз (урогенитальные инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, включая амебную дизентерию, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, а также к другим производным нитроимидазола. Заболевания с поражением центральной нервной системы (эпилепсия, поражения головного мозга, рассеянный склероз); дискрезия крови или другие гематологические нарушения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Хотя орнидазол (в отличие от других производных нитроимидазола) не подавляет альдегиддегидрогеназу, не следует употреблять алкоголь в течение всего курса лечения препаратом Оргил® и в течение не менее чем 3 дней после прекращения приема препарата.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие бромида векурония.

Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например, циметидин) его повышают.

Литий.

Совместное применение орнидазола с препаратами лития должно сопровождаться мониторингом концентрации солей лития и электролитов, а также уровня креатинина в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов с анамнезом нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Во время проведения терапии препаратом могут наблюдаться усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы. При развитии периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

При проведении гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен во время лечения препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит азокраситель желтый Западный FCF, который может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных не выявили тератогенного или токсического действия орнидазола на плод. Поскольку контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначать препарат во II и III триместрах следует только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребёнка. В случае необходимости применения орнидазола следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении орнидазола возможны такие проявления, как сонливость, ригидность мышц, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать у пациентов, управляющих автотранспортом или работающих с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Оргил® принимать внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. В течение как минимум 3 дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Трихомониаз

Таблетки 500 мг применяют по схемам однократной или пятидневной терапии.

Поскольку приём орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна артериальная гипотензия и шум в ушах. В течение как минимум 3 дней после приёма лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Для предотвращения возможного повторного заражения половой партнер должен пройти такое же лечение.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

• 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;
• 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные об использовании у пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с рекомендациями по дозировке, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

При передозировке возможны симптомы, упоминавшиеся в разделе «Побочные реакции», но в более выраженной форме. Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. При судорогах рекомендуется внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: проявления влияния на костный мозг, включая угнетение костномозгового кроветворения, лейкопению, нейтропению.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая проявления кожных аллергических реакций, анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, крапивница, гиперемия кожи.

Со стороны нервной системы: головная боль, утомляемость, возбуждение, спутанность сознания, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, пространственная дезориентация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, налет на языке, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, диарея, боль в эпигастральной области, диспепсия, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, гепатотоксичность, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов.

Общие расстройства: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Прочие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /
KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № М-3, Индор Спешил Экономик Зон, Фаза-II, Питхампур, округ Дхар, Мадхья Прадеш, Почтовый индекс 454774, Индия /
Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India