Orgil®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ORGIL® (ORGYL®)

Composición:

Principio activo: ornidazol (ornidazole);

1 tableta contiene 500 mg de ornidazol;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio, carboximetilalmidón sódico (croscarmelosa sódica), recubrimiento Oparidy 03B53217 naranja: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), azul brillante FCF (E 110), polietilenglicol.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, recubiertas con película de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoarios. Derivados del nitroimidazol. Ornidazol. Código ATC P01A B03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

En cuanto al mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo-DNA con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de proteínas del grupo ferredoxina con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro bajo la influencia de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del propio nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los productos del metabolismo del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular.

Farmacocinética.

Absorción.

Después de la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción alcanza el 90 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 3 horas.

Distribución.

La unión del ornidazol a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros líquidos corporales y tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma sanguíneo se encuentra en el rango de 6-36 mg/l, es decir, en un nivel considerado óptimo para diversas indicaciones del fármaco. Tras la administración repetida de dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación oscila entre 1,5 y 2,5.

Metabolismo.

El ornidazol se metaboliza en el hígado, formándose principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación.

El periodo de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la dosis se elimina durante los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis ingerida se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en determinadas alteraciones funcionales de órganos y sistemas.

Alteración de la función hepática.

El periodo de semieliminación de la sustancia activa aumenta hasta 22 horas en la cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (35 frente a 51 ml/minuto) en comparación con voluntarios sanos.

Alteración de la función renal.

La farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteración de la función renal, por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis del fármaco.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g por día, o una dosis adicional de 250 mg si la dosis diaria es de 1 g por día.

Pacientes pediátricos.

La farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones urinarias y genitales en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amibiasis (todas las infecciones intestinales causadas por Entamoeba histolytica, incluida la disentería amibiana, y todas las formas extraintestinales de amibiasis, especialmente el absceso amibiano del hígado).

Lambliasis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros componentes del medicamento o a otros derivados del nitroimidazol. Pacientes con afectación del sistema nervioso central (epilepsia, lesión cerebral, esclerosis múltiple); discrasias sanguíneas u otros trastornos hematológicos.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Aunque ornidazol (a diferencia de otros derivados del nitroimidazol) no inhibe la aldehído deshidrogenasa, no se debe consumir alcohol durante el tratamiento con Orgil® ni durante al menos 3 días después de finalizar la administración del medicamento.

Ornidazol potencia el efecto de los anticoagulantes orales del grupo de las cumarinas, lo que requiere un ajuste adecuado de su dosis.

Ornidazol prolonga el efecto miorrelajante del bromuro de vecuronio.

La administración concomitante de fenobarbital y otros inductores enzimáticos reduce el período de circulación de ornidazol en el suero, mientras que los inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina) lo aumentan.

Litio.

La administración concomitante de ornidazol con medicamentos que contienen litio debe ir acompañada de monitoreo de la concentración de sales de litio y electrolitos, así como del nivel de creatinina en suero (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

Al utilizar dosis altas del medicamento y en caso de tratamiento superior a 10 días, se recomienda realizar un monitoreo clínico y de laboratorio.

En personas con antecedentes de alteraciones hematológicas, se recomienda el control de los leucocitos, especialmente durante la realización de cursos repetidos de tratamiento.

Durante el tratamiento con el medicamento pueden observarse empeoramiento de alteraciones del sistema nervioso central o periférico. En caso de neuropatía periférica, alteraciones de la coordinación motora (ataxia), mareo o alteración de la conciencia, debe interrumpirse el tratamiento.

Puede presentarse exacerbación de la candidiasis, lo que requerirá un tratamiento adecuado.

En caso de realización de hemodiálisis, debe tenerse en cuenta la reducción del período de semivida y administrar dosis adicionales del medicamento antes o después de la hemodiálisis.

Durante la terapia con litio, debe controlarse la concentración de sales de litio, creatinina y electrolitos.

El efecto de otros medicamentos puede aumentar o disminuir durante el tratamiento con este medicamento.

Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.

Sustancias auxiliares.

El medicamento contiene el colorante azoico Amarillo del Oeste FCF, que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos o tóxicos del ornidazol sobre el feto. Dado que no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas, el medicamento está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo. Durante el segundo y tercer trimestre debe administrarse solo si existen indicaciones absolutas, cuando los beneficios potenciales para la madre superen el riesgo potencial para el feto/hijo. En caso de necesidad de utilizar ornidazol, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

Durante el uso de ornidazol pueden presentarse síntomas como somnolencia, rigidez muscular, mareo, temblor, convulsiones, disminución de la coordinación y pérdida temporal de la conciencia. Esta posibilidad debe tenerse en cuenta en pacientes que conduzcan vehículos de motor o trabajen con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Orgil® debe administrarse por vía oral después de las comidas, acompañado con una pequeña cantidad de agua.

Dado que la administración de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como también hipotensión arterial y acúfenos, no se debe consumir alcohol al menos durante los 3 días posteriores a la toma del medicamento.

Tricomoniasis

Los comprimidos de 500 mg se utilizan según esquemas de terapia única o terapia de cinco días.

Dado que la administración de ornidazol puede provocar reacciones como enrojecimiento, entumecimiento, sensación de calor, náuseas y vómitos, así como también hipotensión arterial y acúfenos, no se debe consumir alcohol al menos durante los 3 días posteriores a la toma del medicamento.

Tabla 1

Para evitar la posibilidad de reinfección, la pareja sexual debe seguir el mismo curso de tratamiento.

La dosis única diaria para niños es de 25 mg/kg.

Amebiasis

Esquemas de tratamiento posibles:

• Tratamiento de 3 días para pacientes con disentería amebiana;
• Tratamiento de 5 a 10 días para todas las formas de amebiasis.

Tabla 2

Esquema de dosificación recomendado del medicamento

Giardiasis

Tabla 3

Esquema posológico recomendado del medicamento

Pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: el intervalo de administración debe duplicarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Pacientes de edad avanzada: no existen datos clínicos sobre el uso en pacientes de edad avanzada.

Niños.

El medicamento puede administrarse a los niños según las recomendaciones de dosificación indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse los síntomas mencionados en la sección «Reacciones adversas», pero en forma más intensa. El tratamiento es sintomático, no se conoce un antídoto específico. En caso de convulsiones, se recomienda la administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y linfático: manifestaciones de afectación de la médula ósea, incluyendo supresión de la hematopoyesis medular, leucopenia, neutropenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo manifestaciones de reacciones alérgicas cutáneas, shock anafiláctico, edema angioneurótico.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, prurito, urticaria, hiperemia cutánea.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, fatiga, excitación, confusión mental, temblor, rigidez, alteración de la coordinación, ataxia, convulsiones, pérdida temporal de la conciencia, signos de neuropatía periférica sensorial o mixta, mareo, somnolencia, desorientación espacial.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sabor metálico en la boca, lengua saburral, sequedad bucal, alteraciones del gusto, diarrea, dolor en la región epigástrica, dispepsia, pérdida de apetito.

Del sistema hepatobiliar: ictericia, hepatotoxicidad, alteraciones en los parámetros bioquímicos de función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal; escalofríos; debilidad general; disnea.

Infecciones e infestaciones: exacerbación de la candidiasis.

Otros: oscurecimiento del color de la orina, trastornos cardiovasculares, incluyendo disminución de la presión arterial.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.

INSTRUCCIÓN

para uso médico del medicamento

ORGIL®

(ORGYL®)

Composición:

Principio activo: ornidazol (ornidazole);

1 tableta contiene 500 mg de ornidazol;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, almidón de maíz, estearato de magnesio, croscarmelosa de sodio, recubrimiento Oparidy 03B53217 naranja: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), amarillo FCF (E 110), polietilenglicoles.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas recubiertas con película de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en amebiasis y otras infecciones por protozoos. Derivados del nitroimidazol. Ornidazol. Código ATC P01A B03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ornidazol es un agente antiprotozoario y antibacteriano, derivado del 5-nitroimidazol. Es activo frente a Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), así como frente a ciertas bacterias anaerobias, tales como Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. y cocos anaerobios.

Desde el punto de vista del mecanismo de acción, el ornidazol es un fármaco tropo-DNA con actividad selectiva frente a microorganismos que poseen sistemas enzimáticos capaces de reducir el grupo nitro y catalizar la interacción de proteínas del grupo de las ferredoxinas con compuestos nitro. Tras la penetración del fármaco en la célula microbiana, su mecanismo de acción se debe a la reducción del grupo nitro por acción de las nitrorreductasas del microorganismo y a la actividad del nitroimidazol ya reducido. Los productos de reducción forman complejos con el ADN, provocando su degradación y alterando los procesos de replicación y transcripción del ADN. Además, los metabolitos del fármaco poseen propiedades citotóxicas y alteran los procesos de respiración celular.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración oral, el ornidazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. En promedio, la absorción alcanza el 90 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 3 horas.

Dis tribución.

La unión del ornidazol a las proteínas del plasma sanguíneo es de aproximadamente el 13 %. La sustancia activa penetra en el líquido cefalorraquídeo, otros líquidos corporales y en los tejidos.

La concentración de ornidazol en plasma sanguíneo se encuentra en el rango de 6-36 mg/l, es decir, en un nivel considerado óptimo para diversas indicaciones de uso del fármaco. Tras la administración repetida de dosis de 500 mg y 1000 mg cada 12 horas en voluntarios sanos, el coeficiente de acumulación oscila entre 1,5 y 2,5.

Metabolismo.

El ornidazol se metaboliza en el hígado, formándose principalmente los metabolitos 2-hidroximetil y α-hidroximetil. Ambos metabolitos son menos activos frente a Trichomonas vaginalis y bacterias anaerobias que el ornidazol sin modificar.

Eliminación.

El periodo de semieliminación es de aproximadamente 13 horas. Tras una dosis única, el 85 % de la misma se elimina durante los primeros 5 días, principalmente en forma de metabolitos. Aproximadamente el 4 % de la dosis administrada se excreta por los riñones sin cambios.

Características farmacocinéticas en determinadas alteraciones de la función de órganos y sistemas.

Alteración de la función hepática.

El periodo de semieliminación de la sustancia activa aumenta hasta 22 horas en pacientes con cirrosis hepática, y el aclaramiento disminuye (35 frente a 51 ml/min) en comparación con voluntarios sanos.

Alteración de la función renal.

La farmacocinética del ornidazol no se modifica en caso de alteraciones de la función renal, por lo que no es necesario ajustar la dosis del fármaco.

El ornidazol se elimina durante la hemodiálisis. Antes del inicio de la hemodiálisis, debe administrarse una dosis adicional de 500 mg de ornidazol si la dosis diaria es de 2 g al día, o bien 250 mg adicionales si la dosis diaria es de 1 g al día.

Pacientes pediátricos.

La farmacocinética del ornidazol en niños (incluidos recién nacidos) es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tricomoniasis (infecciones del tracto urinario y genital en mujeres y hombres causadas por Trichomonas vaginalis).

Amebiasis (todas las infecciones intestinales causadas por Entamoeba histolytica, incluida la disentería amebiana, así como todas las formas extraintestinales de amebiasis, especialmente el absceso amebiano del hígado).