Ораблок 1:200,000

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Ораблок 1:200,000 (Orabloc 1:200,000)

Состав:

действующие вещества: 1 мл раствора для инъекций содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 0,005 мг адреналина (эпинефрина) в форме тартрата адреналина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: картриджи с прозрачным, бесцветным раствором, без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для местной анестезии. Артикаин, комбинации.

Код АТХ N01B B58.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ораблок 1:200,000 — это местный анестетик амидного типа, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает быстрым началом действия (латентный период — 1–3 минуты), сильным обезболивающим эффектом. Длительность эффективной анестезии составляет приблизительно 45 минут.

Считается, что механизм действия артикаина заключается в снижении проведения импульсов по нервным волокнам за счёт блокирования потенциалзависимых натриевых каналов клеточных мембран.

Клинические исследования, в которых участвовало до 210 пациентов, показали, что применение детям в возрасте от 3,5 до 16 лет 4 % артикаина + 0,005 мг/мл эпинефрина (адреналина) в дозах до 5 мг/кг и 4 % артикаина + 0,010 мг/мл эпинефрина (адреналина) в дозах до 7 мг/кг обеспечивало надёжную местную анестезию при введении путём инфильтрационной (для нижней челюсти) и проводниковой (для верхней челюсти) анестезии. Длительность анестезии была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от количества введённого анестетика.

Фармакокинетика.

Степень связывания артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %. После инъекции под слизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет 25,3 ± 3,3 минуты. 10 % артикаина метаболизируется в печени, преимущественно под действием эстераз, содержащихся в плазме крови и тканях. Артикаин выводится из организма преимущественно почками в виде артикаиновой кислоты.

У детей общая экспозиция после проведения инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны была схожей с таковой у взрослых, однако минимальные концентрации в крови достигались быстрее.

Доклинические данные по безопасности.

Результаты стандартных доклинических исследований по фармакологии безопасности, хронической токсичности, репродуктивной токсичности и генотоксичности свидетельствуют об отсутствии особой опасности для человека при применении терапевтических доз. В дозах, превышающих терапевтические, артикаин оказывает кардиодепрессорное действие и может проявлять сосудорасширяющий эффект. Адреналин (эпинефрин) подавляет действие симпатомиметиков.

В ходе исследований эмбриотоксичности артикаина не наблюдалось увеличения частоты фетальной смертности или возникновения пороков развития при ежедневном внутривенном введении препарата в дозах до 20 мг/кг (крысы) и 12,5 мг/кг (кролики). Адреналин (эпинефрин) продемонстрировал токсическое воздействие на репродуктивную функцию у животных в дозах от 0,1 до 5 мг/кг (что в несколько раз превышает максимально допустимую дозу эпинефрина (адреналина) при применении препарата Ораблок), проявлявшееся в возникновении врождённых пороков развития и нарушении маточно-плацентарного кровообращения.

В ходе исследований эмбриофетотоксичности артикаина и адреналина (эпинефрина) не наблюдалось увеличения частоты возникновения пороков развития при ежедневном введении артикаина в дозах до 80 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (кролики).

В ходе исследования влияния препарата на фертильность и раннее эмбриофетальное развитие у крыс не наблюдалось никакого негативного влияния на фертильность самок и самцов при применении доз, вызывающих токсические явления у родительских особей.

Клинические характеристики.

Показания.

Стандартные хирургические вмешательства, такие как неосложнённые одиночные или множественные удаления зубов, подготовка кариозной полости зуба, препарирование зуба под коронку.

Противопоказания.

Ораблок 1:200,000 нельзя применять при повышенной чувствительности к действующим веществам — эпинефрину и артикаину, а также к сульфитам (метабисульфиту (Е 223)) или любой из вспомогательных субстанций препарата.

В связи с наличием в составе препарата Ораблок 1:200,000 артикаина его нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к другим местным анестетикам амидного типа;
• тяжёлых нарушениях образования сердечных импульсов и нарушениях проводимости (АV-блокадах II–III степени, выраженной брадикардии);
• острой декомпенсированной сердечной недостаточности (острой застойной сердечной недостаточности);
• тяжёлой артериальной гипотензии.

В связи с наличием в составе препарата эпинефрина препарат Ораблок 1:200,000 нельзя применять:

• пациентам с закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с гипертиреозом;
• пациентам с пароксизмальной тахикардией или полной аритмией с тахикардией;
• пациентам, перенесшим инфаркт миокарда недавно (от 3 до 6 месяцев назад);
• пациентам, перенесшим операцию аортокоронарного шунтирования недавно (до 3 месяцев назад);
• пациентам, принимающим неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (существует риск развития гипертонического криза или тяжёлой брадикардии);
• пациентам с феохромоцитомой;
• пациентам с тяжёлой артериальной гипертензией;
• при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поскольку их действующие вещества могут усиливать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина (адреналина). Это явление может наблюдаться в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО.

Противопоказано внутривенное введение препарата.

В связи с наличием эпинефрина в составе препарата Ораблок 1:200,000 его не следует применять для проведения анестезии конечностей (например, пальцев рук), поскольку существует риск развития ишемии.

Ораблок 1:200,000 не следует применять при бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам. У таких пациентов введение препарата Ораблок 1:200,000 может спровоцировать острые аллергические реакции с симптомами анафилаксии, такими как бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации различных анестетиков проявляют аддитивный эффект и оказывают более выражённое влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС.

Гипертензивные эффекты вазоконстрикторов симпатомиметического типа, таких как адреналин, могут усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО. Поэтому такие комбинации противопоказаны (см. раздел «Противопоказания»).

Лекарственное средство запрещено применять пациентам, которые принимают неселективные бета-блокаторы, например, пропранолол (см. раздел «Противопоказания»).

Адреналин (эпинефрин) может блокировать высвобождение инсулина поджелудочной железой, в результате чего снижается действие пероральных гипогликемических препаратов.

Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, вызывая желудочковую аритмию после введения препарата.

Следует учитывать, что у пациентов, принимающих антикоагулянтные лекарственные средства (например, гепарин, ацетилсалициловую кислоту), случайное повреждение сосуда во время местной анестезии может вызвать серьёзное кровотечение. У таких пациентов в целом существует повышенная склонность к кровотечениям.

Особенности применения.

Пациентам с дефицитом холинэстеразы Ораблок 1:200,000 можно назначать только при наличии абсолютных показаний к применению, поскольку в этом случае существует высокая вероятность увеличения продолжительности действия препарата, а иногда и нежелательного усиления его эффекта.

Ораблок 1:200,000 следует с осторожностью применять при:

• нарушениях свёртывания крови;
• тяжёлых нарушениях функции почек или печени;
• одновременном применении средств для ингаляционного наркоза, содержащих галогены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• наличии в анамнезе эпилепсии (см. раздел «Побочные реакции»).

С особой осторожностью препарат Ораблок также следует применять в случаях, указанных ниже. Кроме этого, Ораблок 1:200,000 содержит меньшее количество эпинефрина, чем Ораблок 1:100,000, поэтому его целесообразнее применять пациентам с:

• сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе, сердечная аритмия, артериальная гипертензия);
• атеросклерозом;
• нарушением мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе;
• хроническим бронхитом, эмфиземой лёгких;
• сахарным диабетом;
• выраженной тревожностью.

Нельзя проводить инъекции в области воспаления (инфекции) из-за усиленного всасывания препарата Ораблок 1:200,000, что приводит к снижению его эффективности.

Перед применением этого препарата необходимо опросить больного, собрать медицинский анамнез, информацию о сопутствующих лекарственных средствах, которые он принимает, а также во время введения препарата постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом. При наличии риска возникновения аллергической реакции необходимо провести инъекционную пробу с введением от 5 до 10 % дозы.

Для предотвращения побочных реакций необходимо:

• применять максимально низкую дозу;
• перед инъекцией проводить аспирационную пробу в два этапа (с целью исключения внутрисосудистого введения препарата).

Принимать пищу рекомендуется только после полного восстановления чувствительности.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) в одной дозе, то есть практически не содержит натрия.

Натрия метабисульфит (Е 223) может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение у детей

Лиц, ухаживающих за маленькими детьми, следует предупредить о возможности повреждения мягких тканей вследствие их прикусывания из-за более длительного онемения мягких тканей после анестезии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, за исключением его применения во время родов. В ходе исследований на животных не выявлено никаких признаков прямого или опосредованного негативного влияния артикаина на беременность, эмбриофетальный период, роды или постнатальное развитие. Исследования на животных показали, что адреналин в дозах, превышающих максимально допустимые, оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию (см. раздел «Доклинические данные безопасности»).

Адреналин (эпинефрин) и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в меньшей степени по сравнению с другими местными анестетиками. Концентрация артикаина в сыворотке крови новорождённых составляла приблизительно 30 % от его концентрации в крови матерей. При случайном внутрисосудистом введении матери адреналин (эпинефрин) может снижать скорость кровотока в матке. Применение препарата Ораблок 1:200,000 во время беременности возможно только после тщательного анализа соотношения польза–риск.

Следует отдавать предпочтение препарату Ораблок 1:200,000, поскольку он содержит меньше эпинефрина, чем Ораблок 1:100,000.

Период кормления грудью.

В связи с быстрым снижением плазменных концентраций и быстрым выведением клинически значимая концентрация артикаина в грудном молоке не достигается. Адреналин (эпинефрин) проникает в грудное молоко, однако он также быстро разрушается.

При кратковременном применении препарата нет необходимости прекращать кормление грудью.

Фертильность.

Исследования на лабораторных животных, которым вводили артикаин 40 мг/мл + эпинефрин 0,01 мг/мл, не выявили никакого негативного влияния на фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»). При применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на фертильность человека не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Только врач должен решать в каждом отдельном случае, способен ли пациент управлять транспортными или механическими средствами после применения препарата. Страх, связанный с ожиданием стоматологической манипуляции, и стресс, сопровождающий её, могут привести к изменению способности эффективно действовать, однако соответствующие исследования показали, что местная анестезия артикаином не вызывает каких-либо заметных нарушений способности управлять транспортным средством.

Способ применения и дозы.

При неосложненном удалении щипцами зуба верхней челюсти при отсутствии воспаления достаточно ввести с вестибулярной стороны в переходную складку 1,8 мг препарата на каждый зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция 1–1,8 мл препарата. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненную палатинальную инъекцию.

Если необходимо сделать разрез на нёбе или наложить на него швы, то с целью создания депо анестетика с нёбной стороны достаточно ввести 0,1 мл препарата. При множественных экстракциях соседних зубов количество вестибулярных депо-инъекций в большинстве случаев можно сократить.

При неосложнённом удалении щипцами премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно не проводить мандибулярную анестезию, поскольку инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая введением 1,8 мл препарата на каждый зуб, как правило, является достаточной. Если это не позволяет достичь полного обезболивания, сначала выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе 1–1,8 мл. И только тогда, когда и это не привело к полной анестезии, показана стандартная нижнечелюстная анестезия.

Для препарирования кариозных полостей или препарирования зубов под коронку, за исключением нижних моляров, показана инъекция препарата Ораблок 1:200 000 с вестибулярной стороны в дозе 0,5–1,8 мл на каждый зуб; доза зависит от объема и продолжительности лечения.

Во время проведения одной лечебной процедуры взрослым может быть введено до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (что составляет 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносились пациентами при проведении перед инъекцией аспирационной пробы.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелой дисфункцией печени и почек

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой дисфункцией печени и почек может наблюдаться увеличение концентрации артикаина в плазме крови. К таким пациентам следует проявлять особую осторожность и применять минимальную дозу, необходимую для достижения достаточной глубины анестезии.

Способ введения и продолжительность применения

Ораблок 1:200 000 предназначен для введения под слизистую оболочку полости рта.

С целью предотвращения внутрисосудистого введения препарата перед инъекцией следует всегда проводить аспирационную пробу. Аспирационная проба проводится в двух плоскостях, то есть при повороте иглы на 90° или даже на 180°. Большинству системных реакций как результату случайного внутрисосудистого введения можно избежать в большинстве случаев благодаря правильной технике инъекции: после аспирации — медленная инъекция 0,1–0,2 мл и медленное введение остатка не ранее чем через 20–30 секунд.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Для введения лекарственного средства следует использовать специальное инъекционное устройство с соответствующими одноразовыми иглами.

Этот лекарственный препарат нельзя применять, если он мутный или изменил цвет.

Дети.

Лекарственное средство Ораблок 1:200 000 следует вводить детям в минимальном количестве, достаточном для достижения надлежащего обезболивания; количество вводимого препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Нельзя превышать максимальную дозу, составляющую 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Применение препарата детям в возрасте до 1 года не изучалось.

Передозировка.

Симптомы передозировки.

Признаки возбуждения ЦНС: беспокойство, тревожность, спутанность сознания, учащенное дыхание, тахикардия, повышение артериального давления, сопровождающееся покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, тонико-клонические судороги.

Признаки угнетения ЦНС: головокружение, снижение слуха, потеря способности говорить, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность кожных покровов), одышка, летальный исход как результат паралича дыхательного центра.

Признаки угнетения сердечно-сосудистой деятельности: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Неотложные мероприятия и антидоты.

При появлении первых признаков побочной реакции или токсического действия (например, головокружение, двигательное возбуждение или ступор) следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей пациента, контролировать пульс и артериальное давление.

Даже если симптомы интоксикации не кажутся тяжелыми, рекомендуется установить внутривенный катетер для обеспечения немедленного внутривенного доступа при необходимости.

При нарушениях дыхания, в зависимости от тяжести состояния, рекомендуется применять кислород, при необходимости — проводить искусственную вентиляцию легких. При необходимости выполняют интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют внутривенным введением противосудорожных средств короткого действия (например, суксаметония хлорид, диазепам). Также рекомендуется применять искусственную вентиляцию легких (кислород).

Снижение артериального давления, тахикардию или брадикардию можно устранить простым способом — путем перевода пациента в горизонтальное положение или в положение с приподнятыми ногами.

При тяжелых нарушениях кровообращения, а также при шоке, независимо от причины, после прекращения инъекции следует принять неотложные меры:

• обеспечить горизонтальное положение пациента с несколько приподнятыми нижними конечностями и проходимость дыхательных путей (ингаляция кислорода);
• начать внутривенное инфузионное введение сбалансированного электролитного раствора;
• внутривенное введение глюкокортикостероидов (250–1000 мг преднизолона или эквивалентную дозу его производного, например метилпреднизолона);
• восстановить объем циркулирующей крови (дополнительно, при необходимости, применять плазмозаменители, альбумин человека).

В случае угрозы циркуляторного коллапса и нарастающей брадикардии следует немедленно выполнить внутривенную инъекцию адреналина (эпинефрина). Для этого необходимо развести 1 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 до 10 мл (вместо него можно применять раствор адреналина (эпинефрина) 1:10 000) и медленно ввести 0,25–1 мл этого раствора (содержит 0,025–0,1 мг адреналина), контролируя частоту пульса и артериальное давление (внимание: возможно возникновение аритмий). Не вводить более 1 мл этого раствора (0,1 мг адреналина (эпинефрина)) за одну внутривенную инъекцию. Если этого количества адреналина недостаточно, его рекомендуется добавить в инфузионный раствор (скорость инфузии корректируется в зависимости от частоты пульса и артериального давления).

Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии можно устранить с помощью противоаритмических препаратов, за исключением ненаселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол (см. раздел «Противопоказания»). В таких случаях необходимо применение кислорода и контроль за кровообращением.

В случае повышения артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, при необходимости, следует применять периферические вазодилататоры.

Побочные реакции.

Для классификации частоты возникновения побочных реакций применяются следующие категории:

Очень часто (≥ 1/10).

Часто (≥ 1/100, < 1/10).

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100).

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000).

Очень редко (< 1/10 000).

Частота неизвестна (частоту невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: могут возникать реакции гиперчувствительности (аллергические и псевдоаллергические). Могут проявляться в виде отека и/или воспаления в месте инъекции, а также независимо от места инъекции — в виде покраснения кожи, зуда, конъюнктивита, ринита, отека лица (ангионевротического отека) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отека голосовых связок с возникновением ощущения комка в горле и затруднением глотания; крапивницы и затруднения дыхания, которое может перейти в анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

Часто: парестезия, гипестезия, головная боль, обусловленная содержанием адреналина.

Нечасто: головокружение.

Частота неизвестна:

• При применении слишком высоких доз препарата или при случайном внутрисосудистом введении возможны дозозависимые реакции со стороны ЦНС: беспокойство, нервозность, оглушение (которое может прогрессировать до потери сознания), кома, нарушение дыхания (которое может прогрессировать до остановки дыхания), тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения (которые могут прогрессировать до генерализованных судорог).
• Теоретическая возможность поражения нервов существует при проведении любых стоматологических вмешательств вследствие нарушения техники инъекционного введения или в связи с особенностями анатомического строения инъекционной области. В таких случаях возможно поражение лицевого нерва и развитие пареза лицевого нерва. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: во время инъекции местного анестетика (или вскоре после нее) в области головы также возможны временные нарушения зрения (расплывчатость зрения, двоение в глазах, мидриаз, слепота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия.

Частота неизвестна: сердечные аритмии, повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (который может угрожать жизни).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Нарушения общего состояния и реакции в месте введения препарата

Частота неизвестна: при случайном внутрисосудистом введении возможен развитие ишемических зон в месте введения, которые иногда прогрессируют до тканевого некроза (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о случаях возникновения озноба, в основном связанного с тревожностью в связи со стоматологическими процедурами, повышенной потливости, шума в ушах и мидриаза.

Особые предостережения

В отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, препарат может вызывать реакции гиперчувствительности вследствие наличия в его составе натрия метабисульфита (Е 223). Эти реакции клинически могут проявляться рвотой, диареей, стридорозным дыханием, острым приступом астмы, нарушениями сознания или шоком.

Педиатрическая популяция

Согласно опубликованным результатам исследований, профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был схожим с профилем безопасности у взрослых. Однако чаще (до 16 % детей) наблюдались случайные повреждения мягких тканей вследствие длительной анестезии, особенно у детей в возрасте от 3 до 7 лет. В ретроспективном исследовании, включавшем 211 детей в возрасте от 1 до 4 лет, лечение зубов проводилось с применением 4 % артикаина + 0,005 мг/мл или 0,01 мг/мл адреналина (эпинефрина) в дозе до 4,2 мл. В этот период сообщений о побочных эффектах не поступало.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Несовместимость.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

Картриджи 1,8 мл из стекла I гидролитического типа, закрытые алюминиевой крышкой с бромбутиловой резиновой прокладкой и бромбутиловым резиновым поршнем.

Картриджи маркированы в соответствии с национальными требованиями.

Картриджи в прозрачных пластиковых блистерах для легкого осмотра, каждый из которых содержит 10 картриджей и 5 блистеров в литографированной коробке вместе с инструкцией для пациента.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Пьеррел С.п.А., Италия (Pierrel S.p.A., Italy).

Место нахождения производителя/заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

С.С. Аппиа – 81043 Капуа (CE), Италия / S.S. Appia – 81043 Capua (CE), Italy.

Заявитель.

Пьеррел С.п.А., Италия (Pierrel S.p.A., Italy).

Место нахождения производителя/заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

С.С. Аппиа 7BIS 46-48 – 81043 – г. Капуа (CE) – Италия / S.S. Appia 7BIS 46-48 - 81043 Capua (CE) – Italy.