Оптицеф

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ОПТИЦЕФ (OPTICEF)

Состав:

действующее вещество: цефиксим;

5 мл препарата содержат цефиксима 100 мг (в форме цефиксима тригидрата – 111,9 мг);

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

гранулы: гранулы от почти белого до светло-желтого цвета;

суспензия: вязкая жидкость от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефиксим — антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. In vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы — положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы — положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и стафилококков (в частности, коагулазоположительных, коагулазоотрицательных и метициллинорезистентных штаммов) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54 %. Поскольку наличие пищи существенно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приёма пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приёма рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном дозировании возможно незначительное накопление цефиксима.

Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизменённом виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей (в том числе средний отит) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам или при риске неэффективности лечения;
• инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложнённый пиелонефрит).

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – положительные и отрицательные), Branhamella catarrhalis (бета-лактамазы – положительные и отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (включая коагулазоположительные, коагулазоотрицательные и метициллинорезистентные штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Противопоказания.

Подтверждённая гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или к другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цефиксима в сыворотке крови, замедляя его выведение почками, что может привести к симптомам передозировки.

Салициловая кислота повышает свободный цефиксим на 50 % за счёт вытеснения цефиксима с мест связывания с белками; этот эффект зависит от концентрации.

Совместное применение с карбамазепином может привести к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.

При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксичными веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.

Нифедипин повышает биодоступность, однако клиническое взаимодействие не установлено.

Потенциально, как и при применении других антибиотиков, при использовании препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Антациды, содержащие гидроксид магния или алюминия, замедляют всасывание препарата.

Как и при применении других цефалоспоринов, у некоторых пациентов отмечалось увеличение протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений.

Во время лечения цефиксимом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Особенности применения.

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), регистрировались у некоторых пациентов при применении цефиксима. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов на наличие у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или на другие лекарственные средства.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Такие случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.

Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе любых форм реакций гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи со смертельным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима).

При применении бета-лактамных антибиотиков возможен риск развития нейтропении и агранулоцитоза, особенно при длительном лечении. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение цефиксимом.

При длительном применении препарата (более 10 дней) следует контролировать показатели крови.

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность»).

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, регионарный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.

Безопасность применения цефиксима у недоношенных детей или новорождённых не установлена.

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При лёгких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточным прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный приём ванкомицина, который является антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита.

При возникновении колита средней степени тяжести или тяжёлого колита к лечению необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, которые уменьшают перистальтику кишечника.

В случае применения цефиксима одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цефиксима следует проверять состояние функции гемопоэза.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, курс лечения должен составлять не менее 10 дней, чтобы предотвратить острый ревматический эндокардит.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.

Цефалоспорины усиливают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цефиксимом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Важная информация о некоторых компонентах препарата.

5 мл разведённой суспензии содержат 2,517 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать препарат.

Данный препарат может быть вредным для зубов. Рекомендуется полоскать рот водой после применения, а детям — запивать препарат достаточным количеством воды.

Применение в период беременности или лактации.

При исследовании репродуктивной функции у мышей и крыс при введении животным доз, которые почти в 400 раз превышают дозу для человека, не было выявлено случаев влияния на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цефиксима. У кроликов при дозах, которые в 4 раза превышают дозу для человека, не было выявлено доказательств тератогенного эффекта; была отмечена высокая частота абортов и материнской летальности, что является ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.

Данных о применении препарата в период беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или лактации, за исключением случаев крайней необходимости по назначению врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых при применении препарата Оптицеф возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы (например, судороги, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости — до 14 дней. При лечении неосложнённых циститов курс лечения составляет 3 дня.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 10 лет (с массой тела до 50 кг): рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг в сутки однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослые и дети в возрасте от 10 лет (или с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациенты пожилого возраста: назначать препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность: цефиксим можно применять при нарушениях функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше следует назначать обычную дозу и режим дозирования. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется снизить суточную дозу на 50 %. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии.

Только для внутреннего применения.

Для 60 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением следует несколько раз встряхнуть флакон, добавить в 2 приёма 40 мл охлаждённой до комнатной температуры кипячёной воды и взболтать до образования однородной суспензии.

Для 100 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением следует несколько раз встряхнуть флакон, добавить в 2 приёма 66 мл охлаждённой до комнатной температуры кипячёной воды и взболтать до образования однородной суспензии.

Перед каждым применением готовую суспензию следует тщательно взболтать. Суспензию дозировать мерной ложкой.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка.

Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Побочные реакции, зарегистрированные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, зарегистрированных у пациентов, принимавших препарат в рекомендованных дозах.

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствуют выведению цефиксима из организма.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, удлинение протромбинового и тромбинового времени, пурпура.

Со стороны пищеварительной системы: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистых оболочек полости рта, стоматит, глоссит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, холестаз.

Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.

Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня мочевины в крови, повышение сывороточного креатинина.

Со стороны обмена веществ и питания: анорексия (потеря аппетита).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисфория; зарегистрированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают риск развития энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно при передозировке и почечной недостаточности (частота неизвестна).

Со стороны органов слуха: потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, лекарственная лихорадка, артралгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, лихорадка, отек лица, ангионевротический отек, синдром лекарственных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: зуд в области гениталий, вагинит, вызванный Candida.

Общие расстройства: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых оболочек.

* Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи от умеренной до тяжелой степени. При возникновении тяжелой диареи применение цефиксима необходимо прекратить.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Приготовленную суспензию хранить 14 дней при температуре не выше 25 °С.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 32 г или 53 г гранул в флаконе из коричневого стекла, по 1 флакону вместе с мерной ложкой

в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Общество с ограниченной ответственностью «Натур+».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко Тараса, 3.