Opticef

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku OPTYCEF (OPTICEF)

Skład:

substancja czynna: cefixim;

5 ml preparatu zawierają cefiximu 100 mg (w formie cefiximu trihydrażu – 111,9 mg);

substancje pomocnicze: sacharoza, guma ksantanowa, benzoesan sodu (E 211), smak pomarańczowy.

Postać leku. Granulki do zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne:

granulki: granulki od prawie białego do jasnożółtego koloru;

zawiesina: lepka ciecz od prawie białego do jasnożółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego.

Beta-laktamowe antybiotyki. Cefalosporyny trzeciej generacji. Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika .

Cefixime – antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji do stosowania doustnego. W warunkach in vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych najczęściej patogennymi mikroorganizmami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamaz), Branhamella catarrhalis (szczepy wytwarzające i nie wytwarzające beta-laktamaz) oraz Enterobacter species. Charakteryzuje się wysokim stopniem stabilności wobec beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-dodatnie, koagulazo-ujemne i metycylinoodporne szczepy) jest odporna na cefixime. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporno na cefixime.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Biodostępność całkowita po doustnym podaniu cefixime wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefixime można stosować niezależnie od przyjmowania posiłków. Maksymalne stężenie w surowicy po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy powtarzalnym dawkowaniu możliwe jest niewielkie kumulowanie cefixime.

Rozkład. Cefixime niemal całkowicie wiąże się z frakcją albuminy, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metybolizm. Metabolity cefixime nie zostały wyizolowane z surowicy ani z moczu człowieka.

Wydalanie. Cefixime wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefixime do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakażenia i choroby zapalne wywołane mikroorganizmami wrażliwymi na lek:

• zakażenia górnych dróg oddechowych (w tym zapalenie ucha środkowego) oraz inne zakażenia górnych dróg oddechowych (zatokopochłonne, zapalenie gardła, zapalenie migdałków o etiologii bakteryjnej) w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności patogenu na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskuteczności leczenia;
• zakażenia dolnych dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie pęcherza i cewki moczowej, niepowikłany zapalenie nerek).

Lek jest klinicznie skuteczny w leczeniu zakażeń wywołanych najczęstszymi patogennymi mikroorganizmami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne), Branhamella catarrhalis (beta-laktamazy – pozytywne i negatywne) oraz Enterobacter species. Wykazuje wysoki stopień stabilności w obecności beta-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym koagulazo-poztywne, koagulazo-negatywne i szczepy oporne na metycylinę) jest oporna na cefiksym. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest oporna na cefiksym.

Przeciwwskazania.

Stwierdzona nadwrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn lub inne składniki leku; nadwrażliwość na penicyliny; porfirynia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Blokery sekrecji kanalikowej (allopurinol, probenecyd, diuretyki) zwiększają maksymalne stężenie cefiksymu w osoczu, opóźniając jego wydalanie przez nerki, co może prowadzić do objawów przedawkowania.

Kwas salicylowy zwiększa wolny cefiksym o 50% w wyniku przemieszczenia cefiksymu z miejsc wiązania z białkami; ten efekt zależy od stężenia.

Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną może prowadzić do zwiększenia jej stężenia w osoczu, dlatego zaleca się kontrolowanie stężenia karbamazepiny we krwi.

W połączeniu z substancjami potencjalnie nefrotoksycznymi (aminoglikozydy, kolistyna, polimyksyna, wiomycyna) lub silnymi diuretykami (kwas etakrynowy, furosemid) istnieje zwiększony ryzyko rozwoju niewydolności nerek.

Nifedypina zwiększa biodostępność, ale interakcja kliniczna nie została ustalona.

Potencjalnie, podobnie jak przy innych antybiotykach, stosowanie leku może prowadzić do zmniejszenia skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych kombinowanych.

Antacjda zawierające magnezu lub glinu wodorotlenek opóźniają wchłanianie leku.

Tak jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów odnotowano wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię antykoagulacyjną.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów otrzymujących antykoagulacje typu kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefiksym może nasilać działanie antykoagulantów, możliwe jest wydłużenie czasu protrombinowego z/bez klinicznych objawów krwawienia.

Podczas leczenia cefiksymem możliwe są fałszywie pozytywne reakcje bezpośredniego testu Coombsa oraz fałszywie pozytywne reakcje na glukozę w moczu przy stosowaniu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. Do oznaczania glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu glukozo-oksydazowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania oraz niewydolności nerek.

Ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak toksyczny zespół necrolytyczny epidermy, zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofilią i objawami systemowymi (zespołem DRESS) oraz ostra ogólna egzematydoza pustulogenna (AGEP), odnotowano u niektórych pacjentów podczas stosowania cefiksymu. W przypadku wystąpienia ciężkich skórnych działań niepożądanych należy natychmiast przerwać leczenie cefiksymem i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Przed zastosowaniem cefiksymu należy dokładnie przeanalizować wywiad pacjenta pod kątem występowania reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny lub inne leki.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi reakcjami na penicyliny. Badania in vivo (w organizmie człowieka) i in vitro wykazały występowanie reakcji alergicznych krzyżowych między penicylinami a cefalosporynami. Takie przypadki odnotowywano rzadko, występowały one według typu anafilaktycznego, szczególnie po podaniu drogą parenteralną.

Antybiotyki należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem reakcji nadwrażliwości na inne leki, szczególnie po stosowaniu leków. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednią terapię.

Opisano przypadki lekowej anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki zakończone śmiercią, podczas leczenia cefalosporynami. Zgłaszano również wystąpienie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cefalosporyn (w tym cefiksymu).

Podczas stosowania antybiotyków beta-laktamowych możliwe jest rozwinięcie się neutropenii i agranulocytozy, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. W przypadku rozwoju neutropenii należy przerwać leczenie cefiksymem.

Przy długotrwałym stosowaniu leku (ponad 10 dni) należy kontrolować parametry krwi.

Cefiksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Podobnie jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, cefiksym może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do ostrego zapalenia nerek typu naczyniowo-śródmiąższowego jako stanu patologicznego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefiksymu i rozpocząć odpowiednią terapię oraz/lub podjąć odpowiednie działania.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom z wywiadem krwawień, chorób przewodu pokarmowego, szczególnie takich jak wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna lub zapalenie jelita spowodowane stosowaniem leków, a także przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Nie stwierdzono bezpieczeństwa stosowania cefiksymu u przedwcześnie urodzonych dzieci ani u noworodków.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do wzrostu mikroorganizmów opornych oraz zaburzenia normalnej mikroflory jelitowej, co może powodować nadmierne rozmnażanie się Clostridium difficile i rozwój kolitu pseudomembranaceus. W przypadku łagodnych form kolitu pseudomembranaceus spowodowanego stosowaniem antybiotyku może wystarczyć przerwanie leczenia. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać doustnie wancomycynę, która jest lekiem z wyboru w przypadku rozwoju kolitu pseudomembranaceus.

W przypadku wystąpienia kolitu średniego lub ciężkiego stopnia należy dodać elektrolity i roztwory białkowe. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków zmniejszających perystaltykę jelit.

W przypadku jednoczesnego stosowania cefiksymu z aminoglikozydami, polimyksyną B, kolistyną, moczopochłonnymi z pętli (furosemid, kwas etakryninowy) w wysokich dawkach należy dokładnie monitorować funkcję nerek. Po długotrwałym stosowaniu cefiksymu należy kontrolować stan funkcji hematopoezy.

W przypadku infekcji wywołanych paciorkowcami hemolizującymi grupy A, leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni, aby zapobiec gorączce reumatycznej.

Podczas leczenia możliwe jest wystąpienie dodatniej bezpośredniej reakcji Coombsa oraz fałszywie dodatniego wyniku badania glukozy w moczu.

Cefalosporyny zwiększają toksyczność alkoholu, dlatego podczas leczenia cefiksymem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych.

Ważne informacje dotyczące niektórych składników leku.

5 ml rozcieńczonej zawiesiny zawiera 2,517 g sacharozy. Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Nie należy przepisywać leku pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem malabsorpcji glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ten lek może być szkodliwy dla zębów. Zaleca się płukanie jamy ustnej wodą po zażyciu leku, a dzieciom zaleca się dopicienie go odpowiednią ilością wody.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Badania funkcji rozrodczych przeprowadzone na myszach i szczurach z podawaniem dawek niemal 400 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie wykazały wpływu na płodność ani zaburzenia u płodu spowodowane stosowaniem cefiksymu. U królików przy dawkach 4 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie stwierdzono żadnych dowodów działania teratogennego; odnotowano wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co stanowi oczekiwany skutek znanej wrażliwości królików na zmiany mikroflory jelit spowodowane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Cefiksym przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków absolutnej konieczności i na polecenie lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Pacjentom, u których podczas stosowania leku Opticef występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (np. drgawki, zawroty głowy, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie cefyksymu. Zwykle leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby do 14 dni. W leczeniu niepowikłanych zapaleń pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat (o masie ciała do 50 kg): zalecana dawka wynosi 8 mg/kg na dobę jednorazowo lub 4 mg/kg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Dorośli i dzieci powyżej 10 roku życia (lub o masie ciała powyżej 50 kg): zalecana dawka wynosi 400 mg na dobę jednorazowo lub 200 mg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjenci w podeszłym wieku: lek należy stosować w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Niewydolność nerek”).

Niewydolność nerek: cefyksym można stosować w zaburzeniach funkcji nerek. U pacjentów z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym należy stosować zwykłą dawkę i schemat dawkowania. U pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Dotyczy to również pacjentów poddawanych stałemu ambulatoryjnemu dializowaniu opłucnowemu lub dializie krwi.

Sposób przygotowania zawiesiny.

Tylko do użytku wewnętrznego.

Dla zawiesiny 60 ml (100 mg/5 ml): przed rozcieńczeniem należy kilkakrotnie potrząsnąć fiolką, dodać w dwóch etapach 40 ml schłodzonej do temperatury pokojowej wody przegotowanej i wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Dla zawiesiny 100 ml (100 mg/5 ml): przed rozcieńczeniem należy kilkakrotnie potrząsnąć fiolką, dodać w dwóch etapach 66 ml schłodzonej do temperatury pokojowej wody przegotowanej i wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Przed każdym użyciem gotową zawiesinę należy dokładnie potrząsnąć. Zawiesinę dawkować łyżeczką dawkującą.

Dzieci.

Lek można stosować dzieciom od 6 miesiąca życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania cefyksymu u dzieci poniżej 6 miesiąca życia nie zostały ustalone, dlatego nie zaleca się stosowania cefyksymu tej grupie pacjentów.

Przedawkowanie.

Istnieje ryzyko encefalopatii przy stosowaniu antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefyksymu, szczególnie w przypadku przedawkowania i niewydolności nerek.

Reakcje niepożądane zaobserwowane po podaniu dawek do 2 g u zdrowych ochotników nie różniły się od reakcji niepożądanych obserwowanych u pacjentów przyjmujących lek w dawkach zalecanych.

Objawy: nasilenie objawów działań niepożądanych.

Leczenie: przemywanie żołądka, leczenie objawowe i wspierające. Nie istnieje specyficzny antydotum. Hemodializa lub dializa opłucnowa jedynie w niewielkim stopniu sprzyjają wydaleniu cefyksymu z organizmu.

Działania niepożądane.

Ze strony krwi i układu chłonnego: eozynofilia, hiper eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, hipoprotrombinemia, tromboflebita, wydłużenie czasu protrombinowego i trombinowego, purpura.

Ze strony układu pokarmowego: skurcze żołądka, ból brzucha, biegunka*, dyspepsja, nudności, wymioty, wzdęcia, dysbakterioza, kandydoza błon śluzowych jamy ustnej, stomatyt, glosyt.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka, zapalenie wątroby, cholestaza.

Zakażenia i choroby pasożytnicze: kolit pseudobłoniasty.

Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie aktywności aspartaminotransferazy (AST), podwyższenie aktywności alaninotransferazy (ALT), podwyższenie stężenia bilirubiny we krwi, podwyższenie stężenia mocznika we krwi, podwyższenie stężenia kreatyniny w surowicy.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: anoreksja (utrata apetytu).

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, dysforia; odnotowano przypadki napadów drgawkowych podczas stosowania cefalosporyn, w tym cefyksymu (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefiksym, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować napady drgawkowe, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana).

Ze strony narządów słuchu: utrata słuchu.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność.

Ze strony nerek i dróg moczowych: ostra niewydolność nerek, w tym zapalenie nerek typu naczyniowo-śródmiąższowe jako stan patologiczny podstawowy, krwiomocz.

Ze strony układu odpornościowego: reakcja anafilaktyczna, reakcje przypominające chorobę surowiczą, gorączka lekowa, artrealgia.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, gorączka, obrzęk twarzy, obrzęk naczynioruchowy, zespół wysypki lekowej z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekroliz epidermy, rumień wielopostaciowy, ostra ogólna pęcherzyca egzantematyczna (AGEP) (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: swędzenie narządów płciowych, zapalenie pochwy spowodowane przez Candida.

Ogólne zaburzenia: osłabienie, zmęczenie, nadmierne pocenie się, zapalenie błon śluzowych.

* Biegunka zazwyczaj występuje przy stosowaniu leku w wyższych dawkach. Zgłaszano przypadki biegunki od umiarkowanej do ciężkiej. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy przerwać stosowanie cefiksymu.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

2 lata.

Przygotowaną zawiesinę przechowywać przez 14 dni w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

32 g lub 53 g granulatu w butelce z szkła brunatnego, 1 butelka wraz z łyżką dozującą w opakowaniu kartonowym.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Natur+”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Centralna 113-A.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpin, ul. Tarasa Szewczenki 3.