Опатанол

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ОПАТАНОЛ® (OPATANOL®)

Состав:

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадина 1 мг (в виде гидрохлорида);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота соляная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: стерильный прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, обладающим несколькими выраженными механизмами действия. Он препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у человека) и предотвращает стимулирование гистамином продукции цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАНОЛ® у пациентов с сохранённой проходимостью носослёзного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсического влияния на репродуктивную функцию, не выявили какой-либо опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развития щенков при их грудном вскармливании самками, получавшими системные дозы олопатадина в дозах, превышавших максимальную рекомендованную для офтальмологического применения у человека. Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального применения.

Фармакокинетика.

Олопатадин системно абсорбируется, как и другие лекарственные средства для местного применения. Однако при местном применении системная абсорбция олопатадина минимальна, а концентрация в плазме крови — в пределах от ниже уровня количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами.

Исследования фармакокинетики при пероральном применении показали, что период полувыведения олопатадина из плазмы крови составляет приблизительно 8–12 часов, препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60–70 % дозы обнаруживалось в моче в виде активного вещества. Два метаболита — моно-десметил и N-оксид — были обнаружены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой главным образом в виде неизменённого активного вещества, фармакокинетика олопатадина изменяется при нарушениях функции почек: пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина — 13 мл/мин) в 2–3 раза выше, чем у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приёма препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадина в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что позволяет предположить, что выведение олопатадина происходило в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях фармакокинетики при пероральном приёме дозы 10 мг у молодых лиц (средний возраст — 21 год) и пожилых лиц (средний возраст — 74 года) существенных различий между концентрациями в плазме, связыванием с белками, выведением с мочой неизменённого лекарственного вещества и метаболитов выявлено не было.

Проводились исследования олопатадина при пероральном применении у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать несколько более высокой концентрации в плазме при применении препарата ОПАТАНОЛ®. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, хорошо переносимых пациентами, нет необходимости корректировать дозировку для пожилых лиц и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печени не является основным путём элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозировки для пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия препарата ОПАТАНОЛ® с другими лекарственными средствами не проводились.

Исследования in vitro показали, что олопатадин не угнетает метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболической взаимодействия с другими активными веществами при их одновременном применении.

Особенности применения.

ОПАТАНОЛ® является противоаллергическим/антигистаминным средством, применяемым местно, но всасывающимся системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОПАТАНОЛ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза.

Также сообщалось, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с синдромом сухого глаза или повреждениями роговицы, которые часто или в течение длительного времени используют препарат.

Контактные линзы

Известно, что бензалкония хлорид может окрашивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Данные об офтальмологическом применении олопатадина у беременных женщин отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность при системном применении (см. раздел «Фармакологические свойства»). Олопатадин не рекомендуется применять у беременных и женщин репродуктивного возраста, которые не используют контрацептивные средства.

Лактация

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального применения (подробнее см. раздел «Фармакологические свойства»). Нельзя исключить риск для новорождённых/детей грудного возраста. ОПАТАНОЛ® не следует применять в период лактации.

Репродуктивная функция

Исследований влияния олопатадина на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического применения не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

ОПАТАНОЛ® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если во время закапывания возникает помутнение зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения.

В конъюнктивальный мешок поражённого глаза (глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАНОЛ® два раза в сутки (с интервалом 8 часов). При необходимости лечение может продолжаться до 4 месяцев.

Применение у пожилых пациентов.

Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.

Применение у детей и подростков.

ОПАТАНОЛ® можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАНОЛ® у детей в возрасте до 3 лет не изучались. Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени и почек.

Исследований олопатадина в форме глазных капель (ОПАТАНОЛ®) у пациентов с нарушениями функции печени или почек не проводилось. Однако нет необходимости в коррекции дозы при нарушениях функции печени или почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого вскрытия.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы. После каждого использования флакон-капельницу следует плотно закрывать.

Если применяют более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Офтальмологические мази следует применять в последнюю очередь.

Дети.

ОПАТАНОЛ® можно применять детям в возрасте от 3 лет в той же дозе, что и взрослым.

Передозировка.

Нет данных о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании. Олопатадин проявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого целого флакона препарата ОПАТАНОЛ® приведёт к максимальному системному воздействию 5 мг олопатадина. Это воздействие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребёнка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Удлинение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, значительно превышавших максимальную дозу для человека, что указывает на малую вероятность удлинения интервала QT при клиническом применении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев — молодых мужчин и женщин, а также пожилых людей, которые принимали 5 мг препарата дважды в сутки перорально в течение 2,5 дней, наблюдалось незначительное удлинение интервала QT по сравнению с показателем при применении плацебо. В этом исследовании достигнутые уровни пиковых концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл) превышали уровни при местном применении олопатадина по влиянию на сердечную реполяризацию по меньшей мере в 70 раз.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациентов ОПАТАНОЛ® применяли от 1 до 4 раз в день в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ®, наблюдались приблизительно у 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них были исключены из клинических исследований из-за возникновения этих побочных эффектов. В ходе проведения клинических исследований не было сообщений о каких-либо серьезных офтальмологических или системных побочных действиях, связанных с применением препарата. Наиболее частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАНОЛ® была боль в глазу с частотой возникновения 0,7 %.

Ниже перечисленные побочные реакции отмечались во время клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), единичные случаи (>1/10000, ≤1/1000), редко (≤1/10000) или частота неизвестна (невозможно оценить частоту возникновения на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный лекарственный препарат имеет большое значение. Это позволяет продолжать контроль соотношения польза/риск для лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать, в соответствии с действующим законодательством, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, возникших у пациента во время терапии.

Срок годности. 3 года.

Не использовать более 4 недель после первого открытия флакона.

Условия хранения.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка. По 5 мл в флаконах-капельницах, 1 или 3 флакона-капельницы в картонной коробке. Не все виды упаковок могут быть представлены на рынке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. Алкон-Куврьор, Бельгия/Alcon-Couvreur, Belgium
2. Новартис Фармацевтика, С.А., Испания/Novartis Farmaceutica, S.A., Spain

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1. Рийсквег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium
2. Гран Виа де лас Кортес Каталанас 764, Барселона, 08013, Испания/Gran Via de les Corts Catalanes 764, Barcelona, 08013, Spain